Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5808
2016.06.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/157
2016.04.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.07.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11714625.8
2011.04.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2555754
2016.04.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 20100321729 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KESHAVARZ-SHOKRI, Ali | 4285 Corte Langostino, San Diego CA 92130 , US |
| ZHANG, Beili | 4505 Shorepointe Way, San Diego CA 92130 , US |
| KRAWIEC, Mariusz | 46 Littlefield Lane, Marlborough MA 01752 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
FORMA TE NGURTA TE 3-(6-(1-(2,2-DIFLUOROBENZO[D][1,3]DIOKSOL-5-IL) CIKLOPROPANEKARBOKSAMIDO)-3-METILPIRIDIN-2-IL) ACID BENZOIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Formë e ngurtë e 3-(6-(1-(2,2-Difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il) ciklopropanekarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) acid benzoik (Përbërësi 1), karakterizuar si Përbërësi 1, Forma Tretëse A. |
| 2 | Përbërës 1, Forma Tretëse A e pretendimit 1, ku Përbërësi 1, Forma Tretëse A karakterizohet si: a. kornizë kristaline e Përbërësit 1 që përmban një sasi kavitetesh përsëritëse që janë bosh ose të paktën pjesërisht të zëna nga një tretësirë; ose b. kornizë kristaline e Përbërësit 1 që përmban një sasi të kaviteteve përsëritëse, ku një sasi kavitetesh janë bosh. |
| 3 | Përbërës 1, Formë Tretëse A e pretendimit 1, ose 2, karakterizuar në shpërbërje të pluhurit rreze-X të përftuar duke përdorur rrezatim Cu K alfa nga një ose më shumë kulme: a) 21.5 deri 21.9 gradë, 8.8 deri 9.2 gradë, dhe 10.8 deri 11.2; b) 21.5 deri 21.9 gradë, 8.8 deri 9.2 gradë, dhe 10.08 deri 11.2 gradë, 18.0 deri 18.4 gradë, dhe 22.9 deri 23.3. c) 21.70 , 8.98, 11.04, 18.16, dhe 23.06 gradë; d) 21.5 deri 21.9 gradë; e) 21.70 gradë; f) 8.8 deri 9.2 gradë; g) 8.98 gradë; h) 10.8 deri 11.2 gradë; i) 11.40 gradë; j) 18.0 deri 18.4 gradë; ose k) 18.16 gradë. |
| 4 | Përbërësi 1, Forma Tretëse A e cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3 që karakterizohet më tej nga një shpërbërje e pluhurit rreze-X që përftohet duke përdorur rrezatimin Cu K alfa nga një kulm në: a) 22.9 deri 23.3 gradë; ose b) 23.06 gradë. |
| 5 | Përbërës 1, Formë Tretëse A e pretendimit 2, ku Përbërësi 1, Forma Tretëse A është karakterizuar nga një shprehje e shpërbërë thelbesisht e ngjashme me me atë të Figurës 1. |
| 6 | Përbërës 1, Formë Tretëse A e pretendimit 2, ku tretësi është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga një tretës organik i madhësisë së mjaftueshme për t’iu përshtatur sasisë së kaviteteve përsëritëse. |
| 7 | Përbërësi 1, Formë Tretëse A e pretendimit 6, ku tretësi është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga metanol, etanol, aceton, izopropanol, acetonitril, tetrahidrofuran, metil acetat, 2-butanon, format etil, acetat etil, dhe 2-metiltetrahidrofuran. |
| 8 | Përbërësi 1, Formë Tretëse A e pretendimit 6, ku Përbërësi 1, Forma Tretëse A përbëhet nga: a) 1 deri 10 wt. % tretës sic përcaktohet nga TGA; ose b) 2 deri 5 wt. % tretës sic përcaktohet nga TGA. |
| 9 | Përbërësi 1, Formë Tretëse A e pretendimit 2, ku pika e shkrirjes është 185°C në 190°C. |
| 10 | Përbërësi 1, Formë Tretëse A e pretendimit 2, që ka një grup hapësire P21/n, përmasat e mëposhtme të qelizës së njësisë: a=16.5235(10)Å α= 90° b = 12.7425 (8) Å = 103.736 (4)° c = 20.5512 (13) Å γ= 90° |
| 11 | Përbërësi 1, Formë Tretëse A e pretendimit 1, ku Përbërësi 1, Formë Tretëse A ka një madhësi të vecantë prej: a) 0.1 mikrone në 50 mikronë; b) 0.1 mikrone në 20 mikrone; c) 0.1 mikrone në 10 mikrone; d) 1.0 mikrone në 5 mikrone; ose e) D50 të 2.0 mikrone. |
| 12 | Përbërje farmaceutike që përmban Përbërësin 1, Formën Tretëse A të pretendimit 1, dhe një mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | Përbërja farmaceutike e pretendimit 12, që përmban më tej një agjent shtesë terapeutik. |
| 14 | Përbërës 1, Formë Tretëse A e pretendimit 1 për përdorim në trajtimin e sëmundjes së ndërmjetësuar CFTR në një gjitar. |
| 15 | Përbërësi për përdorim të pretendimit 14, ku sëmundja e ndërmjetësuar CFTR është zgjedhur nga fibroza cistike, azma, COPD e ndikuar nga duhani, bronkiti kronik, rhinozinusititi, kapsllëku, pankreasi, pamjaftueshmëria pankreatike, mosfertiliteti mashkullor i shkaktuar nga mungesa kongjenitale bilaterale e vas deferens (CBAVD), sëmundje e mushkërisë së butë, pankreasi idiopatik, aspergiloza alergjike bronkopulmonare (ABPA), sëmundje e mëlcisë, emfizema e trashëguar, hemokromatoza e trashëguar, mangësia e koagulimit-fibrinolize, mangësia e proteins C, angioedema e Llojit 1 e trashëguar, mangësi të përpunimit të lipidit, hiperkolesterolemia familiare, kilomikronemia e Llojit 1, abetalipoproteinemia, sëmundje të ruajtjes lizozomale, sëmundje të qelizës-I/pseudo-Hurler, mukopolisaharidoza, Sandhof/Tay-Sachs, Crigler-Najjar lloji II, poliendokrinopatia/hiperinsulinemia, Diabete melitus, xhuxhmaxhuxhlleku Laron, mangësia e mieloperoksidazës, hipoparatiroidismi primar, melanoma, glikanoza CDG lloji 1, hipertiroidismi kongjenital, osteogjeneza imperfekte, hipofibrinogjenemia e trashëguar, mangësia ACT, insipidus Diabeti (DI), neurohipofizal DI, nefrogjenik DI, sindroma Charcot-Marie Tooth, sëmundja Pelizaeus-Merzbacher, sëmundje neurodegjenerative, sëmundja e Alzheimerit, sëmundja e Parkinsonit, skleroza amiotrofike laterale, plazia progresive suprabërthamore, sëmundja e Pick-it, disa crregullime shumë-glutamine neurologjike, ataksia spinocerebulare e Huntingtonit, lloji I, atrofia spinale dhe bulbare muskulare, palidoluisiani dentatorubal, distrofia miotonike, encefalopatite spongiform, sëmundje trashëgimie Creutzfeldt-Jakob falë defektit të përpunimit të proteinës prion, sëmundja Fabry, sindroma Gertsmann-Sträussler-Scheinker, COPD, sëmundja e tharjes së syrit, sëmundja e Sjogrenit, Osteoporoza, Osteopenia, Sindroma Gorham, kanalopatiti klorid, miotonia kongjenitale (format Thomson dhe Becker), sindroma Bartter lloji III, sëmundja Dent, hiperekpleksia, epilepsia, hiperekpleksia, sëmundja e ruajtjes lizosomale, sindroma Angelman, Primary Ciliary Dyskinesia (PCD), crregullime të trashëguara të strukturës dhe/ose funksionit të cilias, PCD me situs inversus, PCD pa situs inversus, ose aplazia ciliari. |
| 16 | Përbërësi për përdorim i pretendimit 15, ku sëmundja CFTR e ndërmjetësuar është fibroza cistike, emfizema, COPD, sëmundja e tharjes së syrit, ose osteoporoza. |
| 17 | Përbërësi për përdorim i pretendimit 15, ku sëmundja CFTR e ndërmjetësuar është fibroza cistike. |
| 18 | Përbërësi për përdorim i cdonjërit prej pretendimeve 15 deri 17, ku pacienti në fjalë ka fibroza cistike të receptorit të transmembranës (CFTR) me një mutacionF508. |
| 19 | Përbërësi për përdorim i cdonjërit prej pretendimeve 15 deri 17, ku pacienti në fjalë ka fibroza cistike të receptorit të transmembranës (CFTR) me një mutacion R117H. |
| 20 | Përbërësi për përdorim i cdonjërit prej pretendimeve 15 deri 17, ku pacienti në fjalë ka fibroza cistike të receptorit të transmembranës (CFTR) me një mutacion G551D. |
| 21 | Përbërësi për përdorim i cdonjërit prej pretendimeve 15 deri 17, ku metoda përfshin administrimin e një agjenti shtesë terapeutik. |
| 22 | Set që përmban Përbërësin 1, Formën Tretëse A të pretendimit 1 dhe udhëzimet për përdorimin e tyre. |
| 23 | Formulimi farmaceutik i pretendimit 13, ku agjenti shtesë terapeutik është N-(5-hidroksi-2,4-ditertbutil-fenil)-4-okso-1H-kuinolin-3-karboksamid. |