Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5750 2016.05.26

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.07.17

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/137 2016.03.29

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08784827.1 2008.07.17

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2185515 2016.01.06

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	7114019

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.	Via Palermo, 26/A, 43100 Parma

(72) Shpikës

Emri	Adresa
DELCANALE, Maurizio	Via Palermo 26/A, I-43100 Parma , IT
AMARI, Gabriele	Via Palermo 26/A, I-43100 Parma , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA	Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL

(54) Titull

"DERIVATET E ALKOLEVE TË 1-FENIL-2-PIRIDINIL ALKILIT SI PENGUES TË FOSFODIESTERAZËS"

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërja që i përgjigjet formulës së përgjithëshme (1) (1) në të cilën: Z përzgjidhet ndërmjet grupit të përbërë nga : një grup (CH2)m ku m=0, 1 ose 2; dhe një grup CR4R5 në të cilin: R4 përzgjidhet në mënyrë të pavarur ndërmjet një atomi hidrogjeni ose një grupi C1-C4 alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë fakultative nga një ose më shumë atome halogjenë ose nga një grup (C1-C4 )cikloalkil; dhe R5 përzgjidhet në mënyrë të pavarur ndërmjet grupit të përbërë prej: - një grupi (C1-C4)alkil të drejtë ose të degëzuar i zëvëndësuar në mënyrë në mënyrë opsionale prej një, ose shumë atome halogjenë; - një grup fenil; - një grup benzil; - një grup NH2; dhe - një grup HNCOOR′në të cilin R′ paraqet një (C1-C4) alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale prej një, ose shumë atome halogjenë; R1 dhe R2 janë të ndryeshëm ose të njëjtë dhe përzgjidhen në mënyrë të pavarur ndërmjet grupit të përbërë nga: - një atom hidrogjen - një grup (C1-C6)alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një, ose shumë zëvëndësuesa të përzgjedhur ndërmjet atomesh halogjenë, grupe (C3-C7) cikloalkil ose grupe (C5-C7)cikloalkenil; - një grup (C3-C7)cikloalkil; - një grup (C5-C7)cikloalkenil; - një grup (C2-C6) alkenil të drejtë ose të degëzuar; dhe - një grup (C2-C6) alkinil të drejtë ose të degëzuar. R3 paraqet një, ose shumë zëvëndësuesa që përzgjidhen në mënyrë të pavarur ndërmjet grupit të përbërë nga një atom hidrogjeni, një grup CN, një grup NO2, një grup CF3 dhe atome halogjenë; A paraqet një grup fenil të zëvëndësuar në mënyrë opsionale me një, ose më shumë grupe Rx, ose A paraqet një bërthamë (një grup) heteroarili të zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe Rx, ku A që është një bërthamë heteroarile e përzgjedhur ndërmjet grupit të përbërë nga një bërthamë pirrol, një bërthamë pirazol, një bërthamë furan, një bërthamë tiofen, një bërthamë imidazol, një bërthamë oksazol, një bërthamë izoksazol, një bërthamë tiazol , një bërthamë piridinë, një bërthamë pirimidinë, një bërthamë pirazinë, një bërthamë piridazinë dhe një bërthamë piran, në të cilën numri i zëvëndësuesve opsionalë Rx mbi sistemin ciklik A mund të jetë një ose më shumë, i barabartë ose i ndryshëm zëvëndësuesish fakultativë në fjalë dhe të jenë të përzgjedhur në mënyrë të pavarur ndërmjet grupit të përbërë nga: - një grup (C1-C6)alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë ose nga një ose më shumë grupe (C3-C7) cikloalkil; - një grup (C2-C6) alkenil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe (C3-C7 ) cikloalkil; - një grup (C2-C6) alkinil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe (C3-C7 ) cikloalkil; - një grup (C5C7)cikloalkenil; - një grup fenil ; - një grup (C3-C7) heterocikloalkil; - një grup OR7 në të cilin R7 është përzgjedhur ndërmjet grupit të përbërë nga: - një atom hidrogjen; - një grup (C1-10) alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë ose nga një ose më shumë grupe (C3-C7) cikloalkil; - një grup (C3-C7) cikloalkil; - një grup (C1-C4) alkilen –(C3-C7)heterocikloalkil; - një grup CO(C1-C6 alkil), grupi (C1-C6)alkil që është i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë ; - një grup fenil; - një grup benzil ; - një grup (C1-C10 alkil)-NR8R9 në të cilin R8 dhe R9 përzgjidhen në mënyrë të pavarur ndërmjet grupit të përbërë nga një atom hidrogjen, një grup (C1-C6 ) alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë, dhe formojnë me atomin e azotit me të cilin ato janë lidhur një bërthamë të saturuar(ngopur), pjesërisht të ngopur ose të pangopur; dhe - atome halogjenë; - një grup CN; - një grup NO2; - një grup NR10R11 në të cilin R10 dhe R11 janë të ndryshëm, ose të njëjtë dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur ndërmet grupit të përbërë nga: - një atom hidrogjen; - një grup (C1-C6)alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjeni, një grup fenil ose një ose më shumë grupe ( C3-C7) cikloalkili; - një grup COC6H5 ; - një grup CO(C1-C4 alkil) , grupi (C1-C4)alkil që është i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose mëshmë atome halogjen; - një grup CONH(C1-C6 alkil)-R12 në të cilin R12 është përzgjedhur në grupin e përbërë nga: - një atom hidrogjen; - një grup (C1-C4)alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen; - një grup OR4R5; dhe - një grup CON(C1-C4 alkil)-N(C1-C4 alkil) në të cilin grupi N(C1-C4 alkil) zëvëndësohet në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen; ose formojnë me atomin e azotit me të cilin lidhen, një bërthamë të saturuar ose pjesërisht të saturuar; - një grup (C1-C4 alkil)-NR10R11 ; - një grup COR12 në të cilin R12 paraqet një grup fenil, ose një grup (C1-C6 )alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen; - një grup okso; - një grup HNSO2R13 në të cilin R13 paraqet një grup (C1-C4 )alkil i zëvëndësuar në mënyrë fakultative nga një, ose më shumë atome halogjen ose një grup fenil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale me atome halogjeni ose me një grup (C1-C4 )alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen ; - një grup SO2R14 në të cilin R14 paraqet një grup (C1-C4 )alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, një grup OH ose një grup NR10R11 në të cilin R10 dhe R11 janë ashtu si më poshtë - një grup SOR15 në të cilin R15 paraqet një grup fenil ose një grup (C1-C4)alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsioanle nga një, ose më shumë atome halogjen; - një grup SR16 në të cilin R16 paraqet një atom hidrogjen, një grup fenil, ose një grup (C1-C4) alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen; - një grup COOR17 në të cilin R17 paraqet një atom hidrogjen, një grup (C1-C4)alkil i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjen, një grup fenil ose një grup benzil; dhe - një grup (CH2)qOOR18 në të cilin q është barabartë me 1, 2, 3 ose 4, dhe R18 paraqet një atom hidrogjen ose një grup (C1-C4)cikloalkil; dhe kripërat dhe N-oksidet e tyre, të pranueshme nga pikpamja farmaceutike mbi bërthamën piridinë të tij.
2	Komponimi sipas pretendimit 1, në të cilin një ose më shumë atome halogjenë në fjalë që zëvëndësojnë në mënyrë opsionale grupet (C1-C4) alkile në fjalë, grupet (C1-C6 )alkile në fjalë dhe grupet (C1-C10 )alkile në fjalë, janë përzgjedhur ndërmjet një ose më shumë atome klor ose fluor.
3	Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, në të cilin R3 paraqet një atom halogjen.
4	Komponimi sipas pretendimit 3, në të cilin R3 paraqet një atom klor.
5	Komponimi sipas pretendimit 4, që i përgjigjet formulës së përgjithëshme (II) (II)
6	Komponimi sipas pretendimit 5, në të cilin Z paraqet një grup (CH2)m në të cilin m është i barabartë me 0.
7	Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është ester1-(3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksifenil-2-(3,5-dikloro-1-oksi-piridinë-4-il)etilik i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksi-benzoik (komponimi 14).
8	Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është ester 1-(3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksifenil-2-(3,5-dikloro-piridinë-4-il)etilik i acidit 3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksi-benzoik (komponimi 11).
9	Komponimi sipas pretendimit 5, në të cilin Z paraqet një grup CHR5 në të cilin R5 paraqet një grup (C1-C4 )alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë.
10	Komponimi sipas pretendimit 5, në të cilin Z paraqet një grup CR4R5 në të cilin R4 dhe R5 paraqesin që të dy një grup (C1-C4 )alkil të drejtë ose të degëzuar, i zëvëndësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë atome halogjenë dhe formojmë një unazë me atomin e karbonit me të cilin ato lidhen, që përmbajnë 3, 4, 5 ose 6 atome karbon.
11	Një proçes për përgatitjen e një komponimi sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparëshme, që përfshin etapën në të cilën shtohet një acid që i përgjigjet formulës AZCOOH ose një kloridi acili që i përgjigjet formulës AZCOCI ose një izocianati që i përgjigjet formulës AZNCO, në të cilat Adhe Z janë ashtu siç përcaktohen më sipër, në një solucion të një alkoli që rrjedh nga formula e përgjithëshme (2) në të cilën R1, R2 dhe R3 janë ashtu siç përcaktohen më sipër.
12	Përbërja i farmaceutike që përmban një komponim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, si principin aktiv në përzierje me një ose më shumë suporte dhe/ose përbërës të pranueshëm nga pikpamja farmaceutike.
13	Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 12, e përshtatshme për një administrim me inhalacion.
14	Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 12 ose 13, në të cilën përbërja në fjalë përmban përveç kësaj një ingredient (përbërës)aktiv suplementar që përzgjidhet ndërmjet klasifikimeve beta2-agonistë, kortikosteroideve dhe agjentë antikolinergjikë ose antimuskarinikë.
15	Një komponim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorimin e tij si medikament.
16	Një komponim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, për përdorimin e tij në parandalimin dhe/ose trajtimin e çfardo sëmundjeje e karakterizuar nga një hiperaktivitet i fosfodiesterazës 4 (PDE4) dhe/ose në të cilin një frenim i aktivitetit të PDE4 është i dëshirueshëm .
17	Një komponim sipas pretendimit 16, për një përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e një sëmundjeje të sistemit respirator e karakterizuar nga një obstruksion i rrugëve të ajrit.
18	Një komponim sipas pretendimit 17, për një përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e një sëmundjeje të përzgjedhur ndërmjet grupit të përbërë nga astma ose bronkiti kronik, ose një sëmundje pulmonare obstruktive kronike.
19	Një komponim që i përgjigjet formulës së përgjithëshme (2) : (2) në të cilën R1, R2 dhe R3 janë ashtu siç përcaktohen në pretendimin 1.