REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5688 2016.04.25
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/133 2016.03.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11751910.8 2011.09.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2614063 2016.01.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11170775
EP 11170771
EP 11075022
EP 10176134
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Monheim
(72) Shpikës
Emri Adresa
KLAR, Ulrich Isegrimsteig 8a, 13503 Berlin , DE
KOPPITZ, Marcus Scharnhorststr. 28, 10115 Berlin , DE
JAUTELAT, Rolf Zur Pumpstation 35, 42781 Haan , DE
KOSEMUND, Dirk Klutstr. 14, 12587 Berlin , DE
BOHLMANN, Rolf Kuehler Weg 6a, 14055 Berlin , DE
LIENAU, Philip Jahnstrasse 13, 10967 Berlin , DE
SIEMEISTER, Gerhard Reimerswalder Steig 26, 13503 Berlin , DE
WENGNER, Antje, Margret Borkumstrasse 12 e, 13189 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
IMIDAZOPIRIDAZINE TË ZËVENDËSUESHME
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme I : në të cilën : A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupeve të lartpërmendura me pjesën tjetër të molekulës; R3 përfaqëson një grup fenil-X; ku grupi i lartpërmendur është opsionalisht i zëvendësueshëm, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me 1, 2, 3, 4 ose 5 grupe R7; R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(=O)2-CH2-, H3C-S(=O)2-CH2-CH2-, HO-S(=O)2-CH2-, HO-S(=O)2-CH2-CH2-, NC-CH2-, H3C-C(=O)-N(H)-CH2, H3C-C(=O)-N(H)-CH2-CH2-, H2N-C(=O)-CH2-, (CH3)2N-C(=O)-CH2-, H3C-N(H)-C(=O)-N(CH3)-CH2-CH2-, ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupeve të lartpërmendura me pjesën tjetër të molekulës; R6, R6a, dhe R6b përfaqësojnë, në mënyrë të pavarur nga njëra-tjetra, një atom hidrogjen, ose një grup C1-C6-alkil-; R7 përfaqëson një atom hidrogjen ose halogjen, ose një grup HO-, -CN, C1-C6-alkoksi-, C1-C6-alkil-, halo-C1-C6-alkil-, HO-C1-C6-alkil-, H2N-C1-C6-alkil-, C2-C6-alkenil, heterocikloalkil me 3- deri në 7-elementë, -C(=O)N(H)R6a, -N(R6a)R6b, -N(H)C(=O)R6 ose -SR6; X është O; ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje e të njëjtave.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku R5 përfaqëson një grup 1,1,1-trifluoroetil.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[ 1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-fenoksiimidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-fenoksi-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-Cianofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-Klorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(4-metoksifenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino ]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Klorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-Kloro-4-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-isopropilfenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Kloro-3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3,5-dimetilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-metilfenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(4-isopropoksifenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-isopropoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3,5-difluorofenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-Klorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Klorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-hidroksietil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-hidroksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Kloro-3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Klorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-tiopiran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-[6-(4-Klorofenoksi)-8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-[6-(4-Klorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il] metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(4-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(4-fluorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(2-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({[(cis/trans)-1-oksidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[3-(dimetilamino)propil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1 ,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino}imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{8-[(azetidin-3-ilmetil)amino]-6-fenoksiimidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-[4-(piperazin-1-il)fenoksi ]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3-hidroksi-3-metilbutil)amino]imidazo[1 ,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(tetrahidrofuran-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metil-5-oksopirrolidin-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(3,3-difluorociklobutil)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-{8-[(2-cianoetil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]-6-(3-isopropoksifenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[3-(propan-2-iloksi)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(2-aminofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin- 3 -il}-N -ciklopropil- 2 -metilbenzamide, 4-{6-(2-amino-4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-[2-metoksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-[2-hidroksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(tetrahidro-2H-piran-4-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(4,4,4-trifluorobutil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-[2-fluoro-3-(metilsulfanil)fenoksi]-8-[(2-hidroksi-2-metilpropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-(1-metoksiciklopropil)-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamide, 4-{6-(2-amino-5-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(3-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(2-amino-3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(4-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{8-[(3-amino-3-oksopropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il }-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(1H-pirazol-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({[3-(hidroksimetil)oksetan-3-il]metil}amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2,3-dihidroksipropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2-metoksietil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[3-(dimetilamino)-3-oksopropil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[(4,4-difluorocikloheksil)metil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(oksetan-3-ilmetil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(1H-tetrazol-5-ilmetil)amino]imidazo[1,2 -b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[2-(dimetilamino)-2-metilpropil]amino}-6-(3-fluorofenoksi) imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-metil-2-(morfolin-4-il)propil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(piperidin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(pirrolidin-1-il)etil]amino}imidazo[1,2 -b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-({3-[metil(metilkarbamoil)amino]propil }amino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-[8-{[2-(acetilamino)etil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il ]-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(piperidin-1-il)propil]amino}imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(morfolin-4-il)propil]amino}imidazo[1 ,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(pirrolidin-1-il)propil]amino}imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[3-(metilsulfonil)propil]amino}imidazo[1 ,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-[8-{[3-(acetilamino)propil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il] -2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(1H-tetrazol-5-il)etil]amino}imidazo[1 ,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{8-[(2,2-difluoroetil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[8-{[4-(dimetilamino)butil]amino}-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluorofenoksi)-8-{[2-(1H-pirazol-1-il)etil]amino}imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-{[2-(metilsulfonil)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(3,4-difluorofenoksi)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{8-[(2-amino-2-metilpropil)amino]-6-(4-klorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-[6-(4-Klorofenoksi)-8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}imidazo[1,2-b] piridazin-3-il]-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-{[2-(dimetilamino)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[(1-metilpiperidin-4-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b] piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{8-(metilamino)-6-[2-(metilamino)fenoksi]imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-(metilamino)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino} imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-(6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-{[2-(morfolin-4-il)etil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)benzamide, N-ciklopropil-4-[6-(3,4-difluorofenoksi)-8-{[2-(morfolin-4-il)etil]amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-[6-(2,3-difluorofenoksi)-8-{[(1-metilazetidin-3-il)metil] amino}imidazo[1,2-b]piridazin-3-il]-2-metilbenzamide, 4-{8-[(azetidin-3-ilmetil)amino]-6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{8-[(3-aminopropil)amino]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 3-({3-[4-(ciklopropilkarbamoil)-3-metilfenil]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo [1,2-b]piridazin-8-il}amino)propane-1-sulfonik acid, 2-({3-[4-(ciklopropilkarbamoil)-3-metilfenil]-6-(3-fluorofenoksi)imidazo [1,2-b]piridazin-8-il}amino)etanesulfonik acid, dhe N-(1-cianociklopropil)-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje e të njëjtave.
4 Një përbërje sipas pretendimit 2, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: N-ciklopropil-2-metil-4-{6-fenoksi-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2,3-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3,4-difluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-Klorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(4-Klorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-hidroksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino] imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[3-(propan-2-iloksi)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-[2-(metilamino)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(5-fluoro-2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(2-aminofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, 4-{6-(2-amino-4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo [1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-[2-metoksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil) amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-[2-hidroksi-3-(propan-2-il)fenoksi]-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-N-(1-metoksiciklopropil)-2-metilbenzamide, 4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b] piridazin-3-il}-2-metil-N-(1-metilciklopropil)benzamide, 4-{6-(2-amino-5-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(3-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1, 2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(4-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-4-{6-(2-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b ]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(2-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, N-ciklopropil-4-{6-(3-fluoro-4-metoksifenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, 4-{6-(2-amino-3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-N-ciklopropil-2-metilbenzamide, N-ciklopropil-2-metil-4-{6-(4-metilfenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}benzamide, dhe N-(1-cianociklopropil)-4-{6-(3-fluorofenoksi)-8-[(3,3,3-trifluoropropil)amino]imidazo[1,2-b]piridazin-3-il}-2-metilbenzamide, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, ose një përzierje e të njëjtave.
5 Një metodë e përgatitjes të një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, metoda e lartpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërjeje ndërmjetëse të formulës së përgjithshme IV : në të cilën A, dhe R5 janë siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2, dhe R3' është një grup largues ; për të kundërvepruar me një përbërje të formulës së përgjithshme IVa : R3-Y     IVa në të cilën R3 është siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2, dhe Y është një zëvendësues i cili është vendosur në një reaksion bashkues, si një atom hidrogjeni, ose një grup acidi boronik, ose një grup esteri boronik, për shembull, duke dhenë në këtë mënyrë një përbërje të formulës së përgjithshme I : në të cilën A, R3, dhe R5 janë siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2.
6 Një metodë e përgatitjes të një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 2, metoda e lartpërmendur që përfshin hapin e lejimit të një përbërjeje ndërmjetëse të formulës së përgjithshme VII : në të cilën R3 dhe A janë siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2, dhe Q1 është një grup largues, për të kundërvepruar me një përbërje të formulës së përgjithshme VIIa : R5-CH2-NH2     VIIa në të cilën R5 është siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I, në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2, duke dhenë në këtë mënyrë, sipas deprotektimit opsional, një përbërje të formulës së përgjithshme I : në të cilën R3, R5 dhe A janë siç përcaktohet për formulën e përgjithshme I në secilin prej pretendimeve 1 deri në 2.
7 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e të njëjtave, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundjeje.
8 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e të njëjtave, dhe një hollues ose bartës farmaceutikisht i pranueshëm.
9 Një kombinim farmaceutik që përfshin : - një ose më shumë përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e të njëjtave; dhe - një ose më shumë agjentë të zgjedhur nga : një taksane, si Doketaksel, Paklitaksel, ose Taksol; një epotilone, si Iksabepilone, Patupilone, ose Sagopilone; Mitoksantrone; Predinisolone; Deksametasone; Estramustin; Vinblastin; Vinkristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etoposide; Ciklofosfamide; Ifosfamide; Prokarbazine; Melfalan; 5-Fluorouracil; Kapekitabine; Fludarabine; Citarabine; Ara-C; 2-Kloro-2'-deoksiadenosine; Tioguanine; një anti-androgjen, si Flutamide, Ciproterone acetate, ose Bikalutamide; Bortezomib; një derivat i platinit, si Cisplatin, ose Karboplatin; Klorambucil; Metotreksate; dhe Rituksimab.
10 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një stereoizomer, një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e saj, në mënyrë të veçantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një përzierje e të njëjtave, për përgatitjen e një medikamenti për profilaksinë ose trajtimin e një sëmundjeje.
11 Përdorimi sipas pretendimit 10, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rritjes, riprodhimit dhe/ose mbijetesës të pakontrolluar së qelizave, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në mënyrë të veçantë në të cilën rritja, riprodhimi dhe/ose mbijetesa e pakontrolluar e qelizave, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nëpërmjet rrugëve të frymëmarrjes të proteinës kinase të aktivizuar nga mitogjen (MEK-ERK), në mënyrë më të veçantë në të cilën sëmundja e rritjes, riprodhimit dhe/ose mbijetesës të pakontrolluar së qelizave, përgjigjes imune qelizore të papërshtatshme, ose përgjigjes inflamatore qelizore të papërshtatshme është një tumor haemotologjik, një tumor i ngurtë dhe/ose metastaza të tyre, p.sh. leuçemia dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumore të kokës dhe qafës që përmbajnë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të toraksit që përmbajnë tumore të mushkërive së qelizave jo të-vogla dhe qelizave të vogla, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe gjinekologjike të tjera, tumore urologjike që përmbajnë tumore të veshkave, fshikëzës së urinës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza të tyre.
© 2026 DPPI