Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5723
2016.05.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.10.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/132
2016.03.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12837953.4
2012.10.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2769980
2016.02.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201161544860 |
| US | 201161550623 |
| US | 201161558110 |
| US | 201161580903 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 4-6-10 Koishikawa Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TAKEDA, Kunitoshi | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
| NORIMINE, Yoshihiko | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
| HAGIWARA, Koji | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
| SUZUKI, Yuichi | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
| ISHIHARA, Yuki | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
| SATO, Nobuaki | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 5-1-3,Tokodai, Tsukuba-shi Ibaraki 3002635 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATI I PIRAZOLOKUINILINE SI FRENUES PDE9
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje ose kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj përfaqësuar nga formula (1): ku R1 është një atom hidrogjen; R2 është një grup unaze aromatik i zgjedhur nga grupi i përbërë prej një grup fenil, një grup piridinil, dhe një grup pirimidinil, ku dy atomet në unazën aromatike të cilët janë ngjitur me atomin karbonin të bashkëngjitur tek unaza pirazolo[4,3-c]kuinoline secili në mënyrë të pavarur ka një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi A1, dhe atomet e tjera në unazën aromatike në mënyrë të pavarur kanë opsionalisht një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi B1; R3 është një atom hidrogjen, ose një atom fluorine; R4 është një atom hidrogjen; R5 është një grup oksepanil, një grup dioksepanil, një grup tetrahidropiranil, ose një grup tetrahidrofuranil që ka opsionalisht një grup metoksi; R6 është një atom hidrogjen; Grupi A1 përbëhet prej një atom halogjen, një grup C1-6 alkil që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome halogjen, dhe një grup C1-6 alkoksi; dhe Grupi B1 përbëhet prej një atom halogjen, një grup ciano, një grup C1-6 alkil që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome halogjen, një grup C1-6 alkoksi-C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome halogjen, dhe një grup tetrahidropiranil, me kusht që kur R2 është një grup 3-piridinil, zëvendësuesi në pozicionin 4- është një atom halogjen, ose një grup C1-6 alkil që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome halogjen. |
| 2 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku R2 është një grup unaze aromatik i zgjedhur nga grupi i përbërë prej një grup fenil, një grup 3-piridinil, një grup 4-piridinil, dhe një grup 5-pirimidinil, ku dy atomet në unazën aromatike të cilët janë ngjitur me atomin karbon të bashkëngjitur tek unaza pirazolo[4,3-c]kuinoline secili në mënyrë të pavarur ka një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi A2, dhe atomet e tjera në unazën aromatike në mënyrë të pavarur kanë opsionalisht një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi B2; R5 është një grup 4-oksepanil, një grup 1,4-dioksepan-6-il, një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-3-piranil, një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-4-piranil, ose një grup 3-tetrahidrofuranil; Grupi A2 përbëhet prej një atom klorine, dhe një grup metil që ka opsionalisht 1 deri në 2 atome fluorine, një grup etil, një grup metoksi, dhe një grup etoksi; dhe Grupi B2 përbëhet prej një atom fluorine, një atom klorine, një grup ciano, një grup metil që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome fluorine, një grup etil, një grup metoksimetil, një grup metoksi që ka opsionalisht 1 deri në 3 atome fluorine, një grup etoksi, një grup isopropiloksi, dhe një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-4-piranil. |
| 3 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 2, ku R3 është një atom fluorine. |
| 4 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku R3 është një atom hidrogjen; dhe R5 është një grup tetrahidropiranil, ose një grup tetrahidrofuranil që ka opsionalisht një grup metoksi. |
| 5 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 2, ku R3 është një atom hidrogjen; dhe R5 është një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-3-piranil, një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-4-piranil, ose një grup 3-tetrahidrofuranil. |
| 6 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1, ku R2 është një grup unaze aromatik i zgjedhur nga grupi i përbërë prej një grup fenil, një grup 3-piridinil, dhe një grup 4-piridinil, ku dy atomet në unazën aromatike të cilët janë ngjitur me atomin karbon të bashkëngjitur tek unaza pirazolo[4,3-c]kuinoline secili në mënyrë të pavarur ka një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi A3, dhe atomet e tjera në unazën aromatike në mënyrë të pavarur kanë opsionalisht një zëvendësues të zgjedhur nga Grupi B3; R3 është një atom hidrogjen; R4 është një atom hidrogjen; R5 është një grup 3,4,5,6-tetrahidro-2H-4-piranil, ose një grup 3-tetrahidrofuranil; Grupi A3 përbëhet prej një grup metil, dhe një grup metoksi; dhe Grupi B3 përbëhet prej një grup metil, një grup metoksi, dhe një grup metoksimetil. |
| 7 | Një përbërjë ose kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 e zgjedhur nga grupi vijues: 1) 7-(6-metoksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 2) 7-(2-metoksi-4,6-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 3) (S)-7-(6-isopropiloksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 4) 8-fluoro-7-(2-metoksi-4,6-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 5) 1-(1,4-dioksepan-6-il)-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 6) 1-(1,4-dioksepan-6-il)-7-(2-metoksi-4,6-dimetilpiridin-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 7) (S)-8-fluoro-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 8) 7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 9) (-)-7-(2-metoksi-4,6-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 10) (-)-7-(6-metoksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one, 11) (S)-8-fluoro-7-(2-metoksi-4,6-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one 12) (S)-7-(6-etoksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one 13) (S)-8-fluoro-7-(6-metoksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-((5H)-one dhe 14) (S)-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one. |
| 8 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është 7-(6-isopropiloksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one. |
| 9 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është (S)-7-(6-isopropiloksi-2,4-dimetilpiridin-3-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one |
| 10 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është 8-fluoro-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one. |
| 11 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është (S)-8-fluoro-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one: |
| 12 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është 7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one. |
| 13 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është (S)-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one: |
| 14 | Një përbërjë ose një kripë farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 7 e cila është 1-(1,4-dioksepan-6-il)-7-(2-metoksi-3,5-dimetilpiridin-4-il)-1H-pirazolo[4,3-c]kuinolin-4(5H)-one: |
| 15 | Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen ose kripën farmakologjikisht të pranueshme të saj sipas pretendimit 1 si një përbërës aktiv. |
| 16 | Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 15 për përdorim si një frenues PDE9. |
| 17 | Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 15 për përdorim në një metodë për rritjen e përqendrimit intracerebral cGMP. |
| 18 | Përbërja ose kripa farmakologjikisht e pranueshme e saj sipas pretendimit 1 për përdorim për përmisimin e dëmtimit konjitiv në sëmundjen e Alzheimer-it. |