Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5804
2016.06.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.10.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/129
2016.03.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.07.19
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11779904.9
2011.10.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2632927
2016.02.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 406760 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Mars, Incorporated | 6885 Elm Street, McLean, VA 22101 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VAN ZANDT, Michael | c/o Mars Incorporated, 6885 Elm Street, McLean, Virginia 22101 , US |
| JAGDMANN, JR., Gunnar Erik | c/o Mars Incorporated, 6885 Elm Street, McLean, Virginia 22101 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
(54) Titull
BORONATE SI FRENUES TË ARGINASES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës sipas Formulës I, ku R1është zgjedhur nga grupi që konsiston në –OH, Ora, dhe NRbRc; Raështë zgjedhur nga grupi që konsiston në hidrogjen, zinxhir i drejtë ose i degëzuar (C1-C6)alkil, (C3-C8)cikloalkil, (C3-C14)aril, (C3-C14)heterocikloalkil-(C1-C6)alkilen-, (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alkilen-, dhe (C3-C14)aril(C1-C6)alkilen-; Rb dhe Rc janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në H, -OH, i drejtë ose i degëzuar (C1-C6)alkil, -SO2-(C1-C6)alkil, (C3-C14)aril-SO2-, (C3-C14)heterocikloalkil-(C1-C6)alkilen-, dhe (C3-C14)heteroaril-(C1-C6)alkilen-; R2është zgjedhur nga grupi që konsiston në H, i drejtë ose i degëzuar (C1-C6)alkil, dhe (C1-C6)alkil-C(O)-; W, X, Y, dhe Z janë secili në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga grupi që konsiston në një lidhje, -C(R’)(R’’’)-, -C(R’’)2-, -CR"’-, -NR"’-, -N-, -O-, -C(O)-, dhe –S-, ku jo më shumë se tre W, X, Y, dhe Z paraqesin njëherësh një lidhje; dhe jo dy anëtarë të afërt tëW, X, Y, dhe Z janë njëherësh –O-, -S-, -N-, ose –NR”’-; l, m, n dhe p në mënyrë të pavarur janë numra të plotë ndërmjet 0 dhe 2 të përfshirë, ku të paktën një nga l, m, n, ose p nuk është 0; opsionalisht prezanton një ose më shumë lidhje; R3 dhe R4 janë secili në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga hidrogjen, i drejtë ose i degëzuar (C1-C6) alkil, dhe C(O)-R’, ose R3 dhe R4 së bashku me atomin boron tek i cili janë lidhur formojnë një unazë 5- ose 6- hallkash e cila është plotësisht e ngopur, ose pjesërisht e ngopur; D është zgjedhur nga grupi që konsiston në të drejtë ose të degëzuar (C3-C5) alkilen, i drejtë ose i degëzuar (C2-C8)alkenilen, i drejtë ose i degëzuar (C2-C8)alkinilen, (C3-C14) arilen, dhe (C3-C14)cikloalkilen, ku një ose më shumë grupe –CH2- në D janë opsionalisht dhe në mënyrë të pavarur të zëvendësuar me një gjysmë të zgjedhur nga grupi që konsiston në O, NR’, S, SO, ose SO2, dhe CR’R”; ose ku cdo dy të afërt grupe –CH2- opsionalisht prezantojnë dy anëtarë të një grupi (C3-C14)-cikloalkinik; dhe ku jo dy të afërt grupe –CH2- njëherësh përfaqësojnë O, NR’, S, SO, ose SO2; R’, R” dhe R”’ janë secili të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston nëH, OH, S(O)Rd, S(O)2Rd, (C1-C8)alkil,(C3-C6)aril, -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N[(C1-C6)alkil]2, -C(O)NRdRe, -C(O)(C1-C6)alkil, -C(O)(C3-C14)aril,-C(O)O(C1-C6)alkil, -C(O)O(C3-C14)aril, (C3-C6)cikloalkil, (C3-C14)heterocikloalkil, -C(O)(C3-C14)heterocikloalkil,(C3-C14)heteroaril, (C3-C14)aril-(C1-C6)alkilen-, -C(O) (C3-C14)aril-(C1-C6)alkilen-, -C(O)(C3-C14)aril,(C3-C6)cikloalkil-(C1-C6)alkilen-, (C3-C14)heteroaryl-(C1-C6)alkilen-, (C3-C14)heterocikel-(C1-C6)alkilen-; dhe ku cdo alkil, alkilen, aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë anëtarë të zgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -COOH-, -CN, -NO2, -OH, -NrdRe, -NRgS(O)2Rh, (C1-C6) alkoksi, (C3-C14)aril, (C1-C6)haloalkil dhe (C3-C14) ariloksi; ku Rd, Re, Rg, dhe Rh janë secili në mënyrë të pavarur të zgjedhur nga grupi që konsiston në H, i drejtë ose i degëzuar (C1-C6) alkil, opsinalisht i zëvendësuar nga (C3-C14)aril(C1-C6)alkilen-, opsionalisht i zëvendësuar (C3-C14)aril, (C1-C6)hidroksialkil, (C1-C6)aminoalkil, H2N(C1-C6) alkilen, opsinalisht i zëvendësuar nga (C3-C6) cikloalkil, opsionalisht i zëvendësuar nga (C3-C14) heterocikloalkil, opsionalisht i zëvendësuar nga (C3-C14) heteroaril, opsionalisht i zëvendësuar (C3-C14) aril-(C1-C6)alkilen-, NR’R”C(O)-, dhe (C3-C6)aril-(C3-C14)-cikloalkilen-, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, stereoisomere ose tautomere të tyre; me kusht që përbërësit sipas Formulës I nuk është 1-amine-2-(3-boronopropil)acid cikloheksan karboksilik. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimi 1, ku D është i drejtë ose i degëzuar (C3-C5) alkilen. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku D është propilen. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 3, ku R1është –OH. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku secila nga R2, R3 dhe R4është hidrogjen. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ku secila nga W, X, Y dhe Z është –C(R”’2-. |
| 7 | Përbërësi sipas pretendimit 6, ku R”’ është H. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 7, ku l + m + n+ p = 3 ose 4. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ku cdo një nga W, X, Y dhe Z është –NH- dhe secili rast e mbetur tre është –C(R”’)2-. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ku cdo një nga W, X, Y, dhe Z është –N- dhe secili nga të mbeturit tre është –CR’”-, është prezente dhe përfaqëson një ose më shumë lidhej dyshe. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit 1 qëështë zgjedhur nga tabelat vijuese: |
| 12 | Përbërësi sipas pretendimit 1 qëështë zgjedhur nga tabelat vijuese: |
| 13 | Një kompozim farmaceutik që përmban një sasi efektive terapeutike të të paktë një përbërësi sipas ndonjë nga pretendimet 1 – 12, ose një kripë e pranueshme farmaceutike, stereoisomere ose tautomeret e tyre; dhe një transportues i pranueshëm farmaceutik. |
| 14 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 – 12 ose një kripë e pranueshme farmaceutike, stereoisomere ose tautomere të tyre për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një sëmundje oe gjëndje të shoqëruar me shprehjen ose aktivitetin e arginase I, arginase II, ose një kombinim i tyre tek një subjekt. |
| 15 | Një përbërë për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja ose gjëndja është zgjedhur nga hipertensioni pulmonar, mosfunksioni erektil, hipertensioni, ateroskleroza, sëmundja renale, astma, mosfunksioni i qelizave-T, dëmtimi reperfusionit ishemik, sëmundje neurodegjenerative, plagë shëruese, dhe sëmundje fibrotike. |