Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5763 2016.06.02

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.07.01

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/128 2016.03.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.06.27

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10730679.7 2010.07.01

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2448950 2016.01.13

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	270073

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Rigel Pharmaceuticals, Inc.	1180 Veterans Boulevard, South San Francisco, CA 94080

(72) Shpikës

Emri	Adresa
FELFER, Ulfried	Gattermeyerweg 13, A-4040 Linz , AT
GISELBRECHT, Karl-Heinz	Dr. Ignaz Semmelweis-strasse 3, A-4061 Langholzfeld , AT
WOLBERG, Michael	Herbert-scholz-strasse 22, D-93073 Neutraubling , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL

(54) Titull

SINTEZA E KRIPËS N4-(2,2-DIMETIL-4-[(DIHIDROGJEN FOSFONOKSI)METIL]-3-OKSO-5-PIRIDO[1,4]OKSAZIN-6-IL)-5-FLUORO-N2-(3,4,5-TRIMETOKSIFENIL)-2,4-PIRIMIDINEDIAMINE DISODIUM

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të formulës I: që përfshin: a) kontaktin e një tretësi acidi të një përbërjeje të formulës II: me një amide në kushte të përshtatshme për formimin e një tretësi amide të përbërjes së formulës II; dhe b) kontaktin e tretësit amide me një bazë ujore që përfshin jone sodiumi në kushte të përshtatshme për formimin e përbërjes së formulës I.
2	Procesi i Pretendimit 1, ku përbërësi acid i tretësit acid të përbërjes së formulës II është një acid karboksilik, mundësisht ku acidi karboksilik është R1COOH ku R1 është -H ose një C1-C4 alkil opsionalisht i zëvendësueshëm me deri në tri halo.
3	Procesi i Pretendimit 1, ku amide është një amide dytësore ose një amide tretësore.
4	Procesi i pretendimit 3, ku amide është R30CON(R2)2 ku secila R2 është në mënyrë të pavarur -H ose C1-C4 alkil ose të dy R2 së bashku me nitrogjenin tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë alifatike me 4 deri në 6 elementë, dhe R30 është -H ose C1-C4 alkil; ose R30 dhe një prej R2 së bashku me karbonin dhe nitrogjenin tek i cili ato janë bashkëngjitur, përkatësisht, kombinohen për të formuar një unazë alifatike me 4 deri në 6 elementë dhe R2 tjetër është në mënyrë të pavarur -H ose C1-C4 alkil.
5	Procesi i pretendimit 4, ku amide është një N,N-dialkilformamide, N,N-dialkilacetamide, N-alkilpirrolidinone, ose N-alkilpiperidone.
6	Procesi i pretendimit 5, ku amide është N,N-dialkilformamide; dhe kushtet e përshtatshme për formimin e tretësit amide të përbërjes së formulës II përfshijnë një temperaturë prej midis rreth 20 °C dhe rreth 70 °C; mundësisht ku: amide është N,N-dimethilformamide (DMF); dhe kushtet e përshtatshme për formimin e tretësit amide përfshijnë ri-suspensionin e tretësit acid në DMF në një temperaturë prej rreth 50 °C.
7	Procesi i Pretendimit 1, ku baza ujore në pjesën b) përfshin hidrokside sodiumi dhe një alkool, dhe kushtet e përshtatshme për formimin e përbërjes së formulës I përfshijnë një temperaturë prej midis rreth 40 °C rreth 80 °C dhe një pH prej rreth 8 deri në rreth 10.5; mundësisht ku; baza ujore në hapin b) përfshin hidrokside sodiumi (NaOH) dhe alkool isopropili (IPA), dhe kushtet e përshtatshme për formimin e përbërjes së formulës I përfshijnë një temperaturë prej rreth 80 °C dhe një pH prej rreth 9.
8	Një përbërje e formulës III:
9	Një proces për përgatitjen e një përbërjeje të formulës VI: që përfshin sigurimin e një kombinimi të një përbërjeje të formulës V: të stabilizuar me një amide; dhe më pas kontaktin e një përbërjeje të formulës IV: me kombinim e përbërjes të formulës V në praninë e amide, ku: R3 dhe R4 janë secila në mënyrë të pavarur C1-C6 alkil; dhe X është halogjen; në kushte të përshtatshme për formimin e një përbërjeje të formulës VI.
10	Një metodë për përgatitjen e një përbërjeje për formulën I, që përfshin kontaktin e një përbërjeje të formulës VI, me një acid në kushte të përshtatshme për formimin e një tretësi acidi të një përbërjeje të formulës II: kontaktin e tretësit acid të përbërjes së formulës II me një amide në kushte të përshtatshme për formimin e një tretësi amide të përbërjes së formulës II; dhe kontaktin e tretësit amide të përbërjes së formulës II me një bazë ujore që përfshin jone sodiumi në kushte të përshtatshme për formimin e përbërjes së formulës I.
11	Procesi i Pretendimit 9, ku: (a) përbërja e formulës V është di-tert-butil klorometil fosfate: ose (b) kushtet e majftueshme për të prodhuar përbërjen e formulës VI përfshijnë: (i) kombinim e përbërjes së formulës IV me përbërjene formulës V me një bazë në një tretës polar; dhe (ii) larjen e një produkti të përftuar nga (i) në një tretësirë baze ujore; mundësisht ku: baza në (i) përfshin të paktën një prej karbonate ceziumi (Cs2CO3) dhe karbonate potasiumi (K2CO3); tretësi polar përfshin të paktën një prej DMF dhe N,N-dimetilacetamide (DMAc); dhe baza ujore në (ii) përfshin të paktën një prej bikarbonate sodiumi (NaHCO3) dhe hidrokside sodiumi (NaOH); ose (c) përbërja e formulës VI nuk është e izoluar; ose (d) amide është N,N-dimetilacetamide (DMAc), N,N-dimetilformamide (DMF), ose N-metilpirrolidinone (NMP).
12	Një kompozim që përbëhet kryesisht prej di-tert-butil klorometil fosfate: dhe një amide, opsionalisht në një tretës.
13	Kompozimi i pretendimit 12, ku amide është gjithashtu një tretës; mundësisht ku amide është një amide tretësore, më mundësisht N,N-dimetilacetamide (DMAc).
14	Procesi sipas pretneidmit 1 ose 10 ku përbërja e formulës I është në formën e një hidrate, mundësisht një heksahidrate.
15	Përdorimi i një amide për të stabilizuar një përbërje të formulës V siç përcaktohet në pretendimin 9.