REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5686 2016.04.20
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/118 2016.03.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11729018.9 2011.06.23
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2585467 2016.03.02
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 358122
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Gilead Sciences, Inc. 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94404
(72) Shpikës
Emri Adresa
BABAOGLU, Kerim 2209 Wentz Church Road, Lansdale, Pennsylvania 19446 , US
BOOJAMRA, Constantine, G. 1 Worth Street, San Francisco California 94114 , US
EISENBERG, Eugene, J. 236 Club Drive, San Carlos California 94070 , US
HUI, Hon Chung 853 Woodside Way, 229, San Mateo California 94401 , US
MACKMAN, Richard, L. 360 Ashton Avenue, Milbrae California 94030 , US
PARRISH, Jay, P. 760 Bair Island Road, 106, Redwood City California 94063 , US
SANGI, Michael 7 College Ave. Apt. 7, Oakland California 94618 , US
SAUNDERS, Oliver, L. 8811 East Herndon Ave, Clovis, California 93619 , US
SIEGEL, Dustin 758 Bounty Dr. Apt. 5803, Foster City California 94404 , US
SPERANDIO, David 3804 Nathan Way, Palo Alto California 94303 , US
YANG, Hai 32 Jody Court, San Mateo California 94402 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
PIRAZOL[1,5-A]PIRIMIDINET DHE -TRIAZINET SI AGJENTË ANTIVIRALË
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me Formulë I ose Formulë II: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij; ku: A është -(C(R4)2)n- ku cilido C(R4)2 i këtyre -(C(R4)2)n- mund të zëvendësohet jodetyrimisht me -O-, -S-, -S(O)p-, NH ose NRa; n është 3, 4, 5 ose 6; çdo p është 1 ose 2; Ar është një grup C2-C20 heterociklil ose një grup C6-C20 aril, ku grupi C2-C20 heterociklil ose grupi C6-C20 aril zëvendësohet jodetyrimisht me 1 deri 5 R6, X është -C(R13)(R14)-, -N(CH2R14)- ose X mungon; Y është N ose CR7; çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 ose R8 është në mënyrë të pavarur H, okso, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(=NR11)NR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil; dy R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një lidhje dyshe ndërmjet dy atomeve të karbonit te të cilët janë bashkuar ose mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, - S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; katër R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë jodetyrimisht një unazë të zëvendësuar C6 aril; dy R4 te i njëjti atom karboni, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; dy R6 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R3, mund të formojë një lidhje ose një grup -(C(RS)2)m , ku m është 1 ose 2; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R2, mund të formojë një lidhje; çdo Ra është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil ku cilido (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil ose (C2-C8)alkinil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil, dhe ku cilido aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkili i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil ose (C1-C8)alkil; çdo R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil, (C4-C8)karbociklilalkil, -C(=O)Ra, -S(O)pRa, ose aril(C1-C8)alkil; ose R11 dhe R12 të marrë së bashku me një atom azoti te i cili të dy ata janë fqinjë formojnë një unazë heterociklike 3 deri 7 anëtarëshe, ku cilido atom karboni i kësaj unaze heterociklike mundet jodetyrimisht të zëvendësohet me - O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- ose -C(O)-; R13 është H ose (C1-C8)alkil; R14 është H, (C1-C8)alkil, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, NR11S(O)pRa, -NR11S(O)p(OR11) ose NR11SOpNR11R12; dhe ku çdo (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11ose R12 është në mënyrë të pavarur, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2, -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
2 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është një përbërës me Formulë I.
3 Përbërësi sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku çdo R3 është H.
4 Përbërësi sipas pretendimit 1 që është një përbërës me Formulë VII ose një përbërës me Formulë VIII: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij.
5 Përbërësi sipas pretendimit 4 që është një përbërës me Formulë VII.
6 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ku R2 është H.
7 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-6, ku R7 është H, halogjen ose (C1-C8)alkil.
8 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7, ku n është 3 ose 4.
9 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-8, ku çdo R4 është në mënyrë të pavarur H ose jodetyrimisht i zëvendësuar me (C1-C8)alkil, ose katër R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë C6 arile jodetyrimisht të zëvendësuar.
10 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7, ku A është -(CH2)3-, -(CH2)4-, -CH2-O-CH2-, -CH2-CH(CH3)-CH2-, -CH2-CH(CF3)-CH2-, -CH2-CH2-CH(CH3)- ose e strukturës:
11 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-7, ku A është -(CH2)3-.
12 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11, ku X është -CR13(NR11C(O)OR11)-, -CR13(NR11R12)-, -CR13(NR11S(O)pRa)- ose X mungon.
13 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-11, ku X mungon.
14 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-13, ku R1 është H, OR11, NR11R12, CN, (C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil ose (C3-C7)cikloalkil, ku cilido (C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil ose (C3-C7)cikloalkil i R8 është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
15 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-13, ku R1 është H ose C2-C20heterociklil, ku cilido C2-C20 heterociklil i R1 është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
16 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-13, ku R1 përzgjidhet nga:
17 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-13, ku R1 është H ose:
18 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-17, ku Ar është një grup C6-C20 aril, ku grupi C6-C20 aril është jodetyrimisht i zëvendësuar me 1 deri 5 R6.
19 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-17, ku Ar është fenil jodetyrimisht i zëvendësuar me 1 deri 5 R6.
20 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-19, ku çdo R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, CN, NR11S(O)pRa, -C(=O)NR11R12, -NR11SOpNR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkinil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil dhe (C3-C7)cikloalkil, ku cilido C1-C8)alkil, (C2-C8)alkinil, C6-C20aril, C2-C20 heterociklil dhe (C3-C7)cikloalkil i R6 është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
21 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-19, ku çdo R6 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga NR11S(O)pRa, NR11C(O)OR11, NR11C(O)R11, (C1-C8)alkil dhe halogjen.
22 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-17, ku Ar është:
23 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-17, ku Ar është:
24 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-23, ku R8 është H, NR11R12, NR11C(=NR11)NR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkinil, C6-C20aril, C2-C20 heterociklil ose (C3-C7)cikloalkil, ku cilido (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkinil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, ose (C3-C7)cikloalkil i R8 është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
25 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-23, ku R8 është C2-C20heterociklil, ku C2-C20heterociklili është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
26 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-23, ku R8 është pirrolidinil ose azetidinil, ku pirrolidinili ose azetidinili është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë hidroksi, NH2, CN ose -OP(O)(OH)2.
27 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-23, ku R8 është:
28 Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-23, ku R8 është:
29 Përbërësi sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij.
30 Përbërësi sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme ose esterë të tij.
31 Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij.
32 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ku përbërësi ka formulën:
33 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ku përbërësi ka formulën:
34 Një përbërës sipas pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ku përbërësi ka formulën:
35 Një përbërje farmaceutike që përmban një përbërës me Formulë IX: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm. ku: A është -(C(R4)2)n- ku cilido C(R4)2 i këtyre -(C(R4)2)n- mund të zëvendësohet jodetyrimisht me -O-, -S-, S(O)p-, NH ose NRa; n është 3, 4, 5 ose 6; çdo p është 1 ose 2; Ar është një grup C2-C20 heterociklil ose një grup C6-C20 aril, ku grupi C2-C20 heterociklil ose grupi C6-C20 aril zëvendësohet jodetyrimisht me 1 deri 5 R6; X është -(CR13R14)-, -N(CH2R14)- ose X mungon; Y është N ose CR7; çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 ose R8 është në mënyrë të pavarur H, okso, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(=NR11)NR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil; dy R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një lidhje dyshe ndërmjet dy atomeve të karbonit te të cilët janë bashkuar ose mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-,-S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; katër R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë jodetyrimisht një unazë të zëvendësuar C6 aril; dy R4 te i njëjti atom karboni, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; dy R6 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R3, mund të formojë një lidhje ose një grup -(C(R5)2)m, ku m është 1 ose 2; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R2, mund të formojë një lidhje; çdo Ra është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil, ku cilido (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil ose (C2-C8)alkinil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil, dhe ku cilido aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil ose (C1-C8)alkil; çdo R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil, (C4-C8)karbociklilalkil, -C(=O)Ra, -S(O)pRa, ose aril(C1-C8)alkil; ose R11 dhe R12 të marrë së bashku me një atom azoti te i cili të dy ata janë fqinjë formojnë një unazë heterociklike 3 deri 7 anëtarëshe, ku cilido atom karboni i kësaj unaze heterociklike mundet jodetyrimisht të zëvendësohet me - O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- ose -C(O)-; R13 është H ose (C1-C8)alkil; R14 është H, (C1-C8)alkil, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, NR11S(O)pRa, -NR11S(O)p(OR11) ose NR11SOpNR11R12; dhe ku çdo (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11ose R12 është në mënyrë të pavarur, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2 , NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
36 Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi efektive terapeutike të një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1-34, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme ose ester të tij, dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
37 Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 35 ose pretendimit 36 që përmban të paktën edhe një agjent tjetër terapeutik të përzgjedhur nga ribavirin, palivizumab, motavizumab, RSV-IGIV MEDI-557, A-60444, MDT-637, BMS-433771, ALN-RSV0, ALX-0171ose përzierje e tyre.
38 Një përbërës me Formulë IX: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ose një përbërje e tij për përdorim në mjekimin terapeutik ose profilaktik të një infeksioni të virusit Pneumovirinae ose të një infeksioni të virusit sincitial respirator; ku: A është -(C(R4)2)n- ku cilido C(R4)2 i këtyre -(C(R4)2)n- mund të zëvendësohet jodetyrimisht me -O-, -S-, S(O)p-, NH ose NRa; n është 3, 4, 5 ose 6; çdo p është 1 ose 2; Ar është një grup C2-C20 heterociklil ose një grup C6-C20 aril, ku grupi C2-C20 heterociklil ose grupi C6-C20 aril zëvendësohet jodetyrimisht me 1 deri 5 R6; X është -(CR13R14)-, -N(CH2R14)- ose X mungon; Y është N ose CR7; çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 ose R8 është në mënyrë të pavarur H, okso, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(=NR11)NR11R12 halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil; dy R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një lidhje dyshe ndërmjet dy atomeve të karbonit te të cilët janë bashkuar ose mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-,-S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; katër R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë jodetyrimisht një unazë të zëvendësuar C6 aril; dy R4 te i njëjti atom karboni, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; dy R6 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R3, mund të formojë një lidhje ose një grup -(C(R5)2)m, ku m është 1 ose 2; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R2, mund të formojë një lidhje; çdo Ra është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil, , ku cilido (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil or (C2-C8)alkinil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil, dhe ku cilido aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil ose (C1-C8)alkil; çdo R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil, (C4-C8)karbociklilalkil, -C(=O)Ra, -S(O)pRa, ose aril(C1-C8)alkil; ose R11 dhe R12 të marrë së bashku me një atom azoti te i cili të dy ata janë fqinjë formojnë një unazë heterociklike 3 deri 7 anëtarëshe, ku cilido atom karboni i kësaj unaze heterociklike mundet jodetyrimisht të zëvendësohet me - O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- ose -C(O)-; R13 është H ose (C1-C8)alkil; R14 është H, (C1-C8)alkil, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, NR11S(O)pRa, -NR11S(O)p(OR11) ose NR11SOpNR11R12; dhe ku çdo (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11ose R12 është në mënyrë të pavarur, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2 , -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2 , NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
39 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1-34, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ose një përbërje e tij për përdorim në mjekimin terapeutik ose profilaktik të një infeksioni të virusit Pneumovirinae ose të një infeksioni të virusit sincitial respirator.
40 Përbërësi ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 38 ose 39 që përfshin administrimin e një sasie efektive terapeutike e të paktën edhe të një agjenti terapeutik tjetër ose përbërjeje të tij, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga ribavirin, palivizumab, motavizumab, RSV-IGIV, MEDI-557, A-60444, MDT-63, BMS-433771, ALN-RSV0 dhe ALX-0171 ose përzierje e tyre.
41 Një përbërës me Formulë IX: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ose një përbërje e tij për përdorim në terapeutikën mjekësore, ku: A është -(C(R4)2)n- ku cilido C(R4)2 i këtyre -(C(R4)2)n- mund të zëvendësohet jodetyrimisht me -O-, -S-, S(O)p-, NH ose NRa; n është 3, 4, 5 ose 6; çdo p është 1 ose 2; Ar është një grup C2-C20 heterociklil ose një grup C6-C20 aril, ku grupi C2-C20 heterociklil grup ose grupi C6-C20 aril zëvendësohet jodetyrimisht me 1 deri 5 R6; X është -(CR13R14)-, -N(CH2R14)- ose X mungon; Y është N ose CR7; çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 ose R8 është në mënyrë të pavarur H, okso, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(=NR11)NR11R12, halogjen, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil; dy R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një lidhje dyshe ndërmjet dy atomeve të karbonit te të cilët janë bashkuar ose mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, - S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; katër R4 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë jodetyrimisht një unazë të zëvendësuar C6 aril; dy R4 te i njëjti atom karboni, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; dy R6 te atomet e karbonit fqinjë, kur merren së bashku, mund të formojnë një unazë (C3-C7)cikloalkile, ku një atom karboni i kësaj unaze (C3-C7)cikloalkile mundet jodetyrimisht të zëvendësohet prej -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- ose -NRa-; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R3, mund të formojë një lidhje ose një grup -(C(RS)2)m, ku m është 1 ose 2; cilido R6 fqinj te grupi karbonil i detyrueshëm i këtij Ar, kur merret së bashku me R2, mund të formojë një lidhje; çdo Ra është në mënyrë të pavarur (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil, ku cilido (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, (C2-C8)alkenil or (C2-C8)alkinil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil, dhe ku cilido aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i Ra është jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë OH, NH2, CO2H, C2-C20 heterociklil ose (C1-C8)alkil; çdo R11 ose R12 është në mënyrë të pavarur H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil, (C4-C8)karbociklilalkil, -C(=O)Ra, -S(O)pRa, ose aril(C1-C8)alkil; ose R11 dhe R12 të marrë së bashku me një atom azoti te i cili të dy ata janë fqinjë formojnë një unazë heterociklike 3 deri 7 anëtarëshe, ku cilido atom karboni i kësaj unaze heterociklike mundet jodetyrimisht të zëvendësohet me - O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- ose -C(O)-; R13 është H ose (C1-C8)alkil; R14 është H, (C1-C8)alkil, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11C(O)NR11R12, NR11S(O)pRa, -NR11S(O)p(OR11) ose NR11SOpNR11R12; dhe ku çdo (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil, C6-C20 aril, C2-C20 heterociklil, (C3-C7)cikloalkil ose (C4-C8)karbociklilalkil i çdo R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R11ose R12 është, në mënyrë të pavarur, jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë okso, halogjen, hidroksi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, (C1-C8)alkil, (C1-C8)haloalkil, -C(O)Ra, -C(O)H, -C(=O)ORa, -C(=O)OH, -C(=O)N(Ra)2, -C(=O)NHRa , -C(=O)NH2 , NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, =NH, =NOH, =NORa, NRaS(O)pNHRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(=O)Ra, -OP(O)(OH)2 ose Ra.
42 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 34 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose ester i tij, ose një përbërje e tij për përdorim në terapinë mjekësore.
43 Përbërësi ose përbërja për përdorim sipas pretendimit 41 ose pretendimit 42 që përfshin edhe administrimin e një sasie efektive terapeutike e të paktën një agjenti terapeutik tjetër ose përbërjeje të tij, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga ribavirin, palivizumab, motavizumab, RSV-IGIV, MEDI-557, A-60444, MDT-63, BMS-433771, ALN-RSV0 dhe ALX-0171 ose përzierje e tyre.
© 2026 DPPI