Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5664
2016.04.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.02.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/115
2016.03.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12709146.0
2012.02.29
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2681227
2016.02.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201103582 |
| GB | 201105660 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Nucana Biomed Limited | 78 Cannon Street, London EC4N 6AF |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MCGUIGAN, Christopher | 2 Alfreda Road, Whitchurch Cardiff C14 2EH , GB |
| BALZARINI, Jan | Kapeldreef 20, 3001 Heverlee , BE |
| SLUSARCYZK, Magdalena | 2 Lydstep House, Bishops Close, Whitchurch Cardiff CF14 1PE , GB |
| GONCZY, Blanka | 34 Llantrisant Street, Cathays Cardiff CF24 4JE , GB |
| MURZIANI, Paola | 42 Beatty Avenue, Cardiff CF23 5QU , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra Arseni Mecaj | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
DERIVATET FOSFORAMIDATE TE 5-FLUORO-2'-DEOKSIURIDINES PER PERDORIM NE TRAJTIMIN E KANCERIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Përbërës i formulës (I): ku Ar është një pjesë e bashkuar aril biciklik ose një pjesë aril monociklik, secili prej pjesëve aril është karbociklik ose heterociklik dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale; R3 është alkil, që është zëvendësuar në mënyrë opsionale; R4 është H ose alkoil; R1 dhe R2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet nga H dhe alkil, ose R1 dhe R2 së bashku formojnë një zinxhir alkilen, në mënyrë që të japin, së bashku me atomin C tek I cili janë ngjitur, një sistem ciklik, ose një prej R1 dhe R2 përmban një zinxhir alkilen të ngjitur me atomin N, H të ngjitur me N është në mungesë dhe një prej R1 dhe R2 përmbajnë H ose alkil, cdonjëri prej të cilëve pjesëve në fjalë zinxhirëve alkil ose alkilen mund të zëvendësohen; ose derivate farmaceutikisht i pranueshëm i tyre ku derivati farmaceutikisht i pranueshëm në fjalë është cdonjëri cdo kripë farmaceutikisht e pranueshmë, hidrat, tretësirë, ose formë kristalinë ku përbërësi nuk është përbërës që ka, në kombinim, Ar si një fenil i pazëvendësuar, R3 si CH3, R si H, një prej R1 dhe R2 si H dhe një prej R1 dhe R2 si CH3. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1 ku Ar është naftil dhe është preferueshëm 1-naftil. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 1 ku Ar është fenil. |
| 4 | Përbërësi sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3 ku Ar është zëvendësuar. |
| 5 | Përbërësi sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4 ku R4 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga H dhe acetil dhe është preferueshëm H. |
| 6 | Përbërësi sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 5 ku R3 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga benzil dhe antarët e grupit që përbëhen nga alkilet C1 deri C10, është preferueshëm n-propil, n-butil, n-pentil, ose n-heksil, dhe është më preferueshëm n-pentil. |
| 7 | Përbërësi sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 6 ku R1 dhe R2 i përkasin pjesëve të ngjitura me atomin alfa C në një alfa amino acid që ndodh në mënyrë natyrale dhe preferueshëm alfa amino acidi që ndodh në mënyrë natyrale është L- alanin. |
| 8 | Përbërësi sipas pretendimit 7 ku Ar është 1-naftil dhe R1 dhe R2 i përkasin pjesëve të ngjitura me atomin C alfa në L-alanin. |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 1 ku Ar është 1-naftil, R3 është ose benzil ose n-pentil, dhe një prej R1 dhe R2 është H, një prej R1 dhe R2 është metil dhe atomi C tek i cili R1 dhe R2 janë ngjitur ka kiralitet -L. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 1 i zgjedhur nga grupi që përbëhet: 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[fenil(benzoksi-L-alaninil)]fosfat (CPF 381) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[fenil(etoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF383) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[fenil(izopropoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF384) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[fenil (cikloheksoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF508) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[p-nitro-fenil(etoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF430) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (benzoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF373) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (metoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF385) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (etoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF386) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (izopropoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF387) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (cikloheksoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF509) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[fenil (benzoksi-α,α-dimetilglicin)] fosfat (CPF393) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[fenil (etoksi- α,α-dimetilglicin)] fosfat (CPF394) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (benzoksi- α,α-dimetilglicin)] fosfat (CPF395) 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (etoksi- α,α-dimetilglicin)] fosfat (CPF396) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[fenil(benzoksi-L-prolinil)] fosfat (CPF583) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil(benzoksi-L-prolinil)] fosfat (CPF577) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil(3,3-dimetil-1-butoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF585) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(ciklobutoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF578) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(ciklopropilmetanoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF579) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(tetrahidropiroksi-L-alaninil)] fosfat (CPF580) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(pentoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF581) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(ciklopentoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF582) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(2-indanoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF597) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[fenil-(benzoksi-L-metioninil)] fosfat (CPF586) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(benzoksi-L-fenilalaninil)] fosfat (CPF587) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(2,2-dimetilpropoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF588) 5-Fluoro-2’-deoksiuridin-5’-O-[1-naftil-(butoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF589) dhe derivat i pranueshëm farmaceutikisht i ndonjërit prej tyre ku derivati i pranueshëm farmaceutikisht është cdo kripë e pranueshme farmaceutikisht, hidrat, tretësirë, ose formë kristalinë |
| 11 | Përbërës sipas pretendimit 10 që është 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (benzoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF373) ose derivati i pranueshëm farmaceutikisht i tyre ku derivati i pranueshëm farmaceutikisht në fjalë është cdo kripë e pranueshme farmaceutikisht, hidrat, solvat, ose formë kristalinë |
| 12 | Përbërës sipas pretendimit 11 që është 5-Fluoro-2’deoksiuridin-5’-O-[1-naftil (benzoksi-L-alaninil)] fosfat (CPF373). |
| 13 | Përbërësi sipas cdonjërit prej pretendmeve 1 deri 12 për përdorim në një metodë të profilaksisë ose trajtimit të kancerit në qeniet njerëzore, preferueshëm ku kanceri është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga leucemia, kanceri pankreatik, i prostatës, i mushkërisë, i gjirit dhe cervikal. |
| 14 | Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 13 në një metodë të profilaksisë ose trajtimit të kancerit në një pacient: (i) i cili ka zhvilluar ose ka potencial të zhvillojë rezistence në qelizat e tumorit në lidhje me aktivitetin e 5-fluoracil ose 5-fluoro-2’-deoksiuridin në profilaksinë ose trajtimin e kancerit; (ii) me qeliza me nivel të ulur të proteinave që transportojnë nukleoside; (iii) me qeliza nukleoside me deficence të kinazës; (iv) me qeliza të infektuar nga mikoplazma; dhe/ose (v) me qeliza me nivel të ngritur të sintazës timidilate (TS |
| 15 | Përbërësi për përdorim sipas cdonjërit prej pretendimeve 13 deri 14 në lidhje më terapi tjetër anti-kancer. |
| 16 | Përbërje farmaceutike që përmban një përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 12 në kombinim me një mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm, tretës ose eksipient. |
| 17 | Metodë për përgatitjen e një përbërjeje farmaceutike që përmban hapin e kombinimit të një përbërësi sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 12 me një eksipient, mbajtës ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 18 | Proces për përgatitjen e një përbërësi të formulës I sipas pretendimit 1, procesi që përmban reaksionin e përbërësit të formulës (II) me përbërës të formulës (III) ku Ar, R3, R4, R1 dhe R2 kanë kuptimin e përshkruar në pretendimin 1. |