Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5705
2016.05.09
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.09.25
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/109
2016.03.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11174055.1
2007.09.25
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2420497
2015.12.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 847471 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| CELGENE CORPORATION | 86 Morris Avenue, Summit, NJ 07901 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Muller, George W. | P.O. Box 3688, Rancho Santa Fe, CA 92067 , US |
| Man, Hon-Wah | 27 Grant Way, Princeton, NJ 08540 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Eno DODBIBA . | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
| Eno DODBIBA . | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, , AL |
(54) Titull
Derivatet e Kuinazolinonës 5-të zëvendësuar si agjentë antikancer
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një komponim i formulës (I): ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht të pranueshëm, për përdorim në një metodë për trajtimin, menaxhimin ose parandalimin e një kanceri të gjakut ose të palcës kockore, ku: R1 është : hidrogjen; halogjen; -(CH2)nOH; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose - (CH2)nNHRa, ku Ra është: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -(CH2)n-(aril me 6-10 elemente); -C(O)-(CH2)n-(aril me 6-10 elemente) ose -C(O)-(CH2)n-(heteroaril me 6-10 elemente), ku arili ose heteroarili janë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë nga: halogjen; -SCF3; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -C(O)-(C1-C8)alkil, ku alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -C(O)-(CH2)n-(C3-C10-cikloalkil); -C(O)-(CH2)n-NRbRc, ku Rb dhe Rc janë secili në mënyrë të pavarur: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose aril me 6-10 elemente, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë nga: halogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)alkil; ose -C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(aril me 6-10 elemente); R2 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R3 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; dhe n është 0, 1 ose 2. |
| 2 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 1, që ka një strukturë të formulës (II): ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku: R4 është: hidrogjen; halogjen; -(CH2)nOH; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R5 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R6 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; dhe n është 0, 1 ose 2. |
| 3 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 2, ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku R4 është metil ose metoksi; ose ku R4 është F ose Cl; ose ku R4 është -CF3. |
| 4 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 2, i cili është: ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 5 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 1, që ka një strukturë të formulës (III): ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm, ku: Rd është: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -C(O)-(C1-C8)alkil, ku alkili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; -C(O)-(CH2)n-(C3-C10-cikloalkil); -C(O)-(CH2)n-NReRf, ku Re dhe Rf janë secili në mënyrë të pavarur: hidrogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose -C(O)-(CH2)n-O-(C1-C6)alkil. R7 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R8 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; dhe n është 0, 1 ose 2. |
| 6 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 5, ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht të pranueshëm, ku R7 është metil; ose ku Rd është -C(O)-(C1-C6)alkil; ose ku Rd është -C(O)-CH2-O-(C1-C6)alkil. |
| 7 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 5, i cili është: ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 8 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 1, që ka një strukturë të formulës (IV): ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht të pranueshëm, ku: Rg është: - (CH2)n-(aril me 6-10 elemente); - C(O)-(CH2)n-(aril me 6-10 elemente) ose -C(O)-(CH2)n-(heteroaril me 6-10 elemente), ku arili ose heteroarili është opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë nga: halogjen; -SCF3; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; - C(O)-(CH2)n-NHRh, ku Rh është: aril me 6-10 elemente, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë nga: halogjen; (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose (C1-C6)alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; ose - C(O)-(CH2)n-O-(CH2)n-(aril me 6-10 elemente); R9 është: hidrogjen; -(CH2)nOH; fenil; -O-(C1-C6)alkil; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R10 është: hidrogjen; ose (C1-C6)alkil, opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; dhe n është 0, 1 ose 2. |
| 9 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 8, ku R9 është metil; ose ku Rg është -C(O)-fenil, -C(O)-CH2-fenil, ose -C(O)-NH-fenil; opsionalisht ku fenili është i zëvendësuar me një ose më shumë prej metil, -CF3 ose halogjen. |
| 10 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 8, i cili është: ose një kripë, solvat apo stereoizomer i tij, farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 11 | Komponimi për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1-10, ku kanceri i gjakut ose i palcës kockore është leucemia ose limfoma. |
| 12 | Komponimi për përdorim sipas secilit prej pretendimeve 1-10, ku kanceri i gjakut ose i palcës kockore është mieloma e shumëfishtë, mieloma asimptomatike smoldering ose indolente. |
| 13 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 11, ku limfoma është limfoma Hodgkin. |
| 14 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 11, ku limfoma është limfoma Jo-Hodgkin. |
| 15 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 14, ku limfoma Jo-Hodgkin është limfoma e lëkurës me qeliza T, limfoma e lëkurës me qeliza B, limfoma e shpërndarjes së qelizave të mëdha B, makroglobinemia Waldenstrom, limfoma me qeliza mantel ose limfoma folikulare. |
| 16 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 11, ku leucemia është leucemia limfocitike kronike, leucemia limfoblastike akute, leucemia mielogjenike akute ose leucemia mieloblastike akute. |
| 17 | Komponimi për përdorim sipas pretendimit 1, ku kanceri i gjakut ose i palcës kockore është një gjendje para-kanceroze e zgjedhur nga grupi i përbërë nga sindromi mielodisplastik dhe sëmundja mieloproliferative. |