Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5696 2016.04.26

Status

E skaduar

(180) Data e mbarimit të afatit

2022.03.15

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/102 2016.03.08

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.05.10

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

07015058.6 2002.03.15

Status

E skaduar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP1859798 2015.12.30

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	279928
US	329449

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
ELI LILLY AND COMPANY	Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285

(72) Shpikës

Emri	Adresa
Chen, Zhaogen	9972 Parkshore Drive, Noblesville IN 46060 , US
Cohen, Michael Philip	8141 Bowline Court, Indianapolis IN 46236 , US
Fisher, Matthew Joseph	10650 Quail Ridge Court, Mooresville IN 46158 , US
Gillig, James Ronald	3634 Toronto Court, Indianapolis IN 46268 , US
McCowan, Jefferson Ray	2653 Crescent Hill Lane, Indianapolis IN 46228 , US
Miller, Shawn Christopher	7359 Hardin Oak Drive, Noblesville IN 46060 , US
Schaus, John Mehnert	135 Raintree Drive, Zionsville IN 46077 , US
Giethlen, Bruno	Prestwich Chemical, Inc.,Bat. Tycho Brahe, rue Tobias Stimmer, 67400 Illkirch-Graffenstaden , FR

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL

(54) Titull

N-(2-ARILETIL) BENZILAMINE SI ANTAGONISTË TË RECEPTORIT 5-HT6

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërje e strukturës: ku X është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH (OH)-, dhe -C(O)-; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil opsionalisht i zëvendësueshëm, naftil opsionalisht i zëvendësueshëm, heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë i cili është opsionalisht benzoshkrirë; ku termi "fenil opsionalisht i zëvendësueshëm" i referohet një radikali të formulës ku Ra është nga 1 deri në 3 grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, hidroksi, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, benziloksi, karboksi, C1-C4 alkoksikarbonil, amido, N-(C1-C4 alkil)amido, sulfonilamido, ciano, trifluorometil, trifluorometoksi, nitro, dhe fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, dhe trifluorometil; ku termi "naftil opsionalisht i zëvendësueshëm" i referohet një radikali të formulës ku Rc është nga 1 deri në 2 grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, trifluorometil, dhe nitro; ku termi "heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë i cili është opsionalisht benzoshkrirë" i referohet radikaleve të formulës ku Q1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -O-, -S-, dhe -NRg- ku Rg është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-C4 alkil; dhe Q2 është -N=, Rd, secila Re, dhe Rf janë zgjedhur secila në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, dhe trifluorometil, ose Rd dhe Re (ose njëra prej Re) janë marrë së bashku me atomet tek të cilët ato janë bashkëngjitur për të formuar një unazë benzo unaza benzo e cila është opsionalisht e zëvendësueshme me 1 deri në 4 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, hidroksi, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, trifluorometoksi, 2,2,2-trifluoroetoksi, trifluorometil, halogjen, karboksi, C1-C4 alkoksikarbonil, amido, N-(C1-C4 alkil)amido, amino, (C1-C4 alkil)amino, acilamino ku grupi acil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil dhe fenil; ciano, nitro, sulfonilamido, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, dhe trifluorometil; fenoksi, benziloksi, -NHS(O)2Rh, ku Rh është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil dhe fenil; dhe -S(O)pRi, ku p është 0, 1, ose 2 dhe Ri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C1-C4 alkil dhe fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, dhe trifluorometil; dhe Rf është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, trifluorometil, dhe halogjen; R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-C3 alkil; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, fluoro, dhe metil; dhe R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, allil, C2-C4 alkil, C2-C4 alkil i fluoruar, fenil opsionalisht i zëvendësueshëm, fenilsulfonil opsionalisht i zëvendësueshëm, benzil opsionalisht i zëvendësueshëm, dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një ose dy heteroatome të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur, me kusht që R4 nuk është fenilsulfonil opsionalisht i zëvendësueshëm kur X është -S02-, -CH2-, - CH(F)-, -CH(OH)-, ose -C(O)-; ku termi "fenilsulfonil opsionalisht i zëvendësueshëm" i referohet një radikali të formulës ku Rj është nga 1 deri në 3 grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, trifluorometil, nitro, dhe fenil; ku termi term “benzil opsionalisht i zëvendësueshëm" i referohet një radikali të formulës ku Rk është nga 1 deri në 3 grupe të zgjedhura në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, ciano, nitro, trifluorometil, dhe halogjen; ku termi "heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një ose dy heteroatome të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur" i referohet radikaleve të formulës ku Q3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -O-,-S-, dhe -NRg’- ku Rg’ është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen dhe C1-C4 alkil; dhe Q4 dhe Q5 janë -CRm, ku secila Rm është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, halogjen, dhe trifluorometil ose njëra ose të dyja prej Q4 dhe Q5 është -N=; dhe ku një ose dy prej Q6 janë -N=, ndërsa të tjerat janë -CRn; ku secila Rn është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, halogjen, ciano, nitro, dhe trifluorometil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në një metodë të trajtimit të demencës ose një çrregullimi konjitiv të zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjes së rëndë konjitive të lidhur me moshën dhe dëmtimit të butë konjitiv.
2	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, ku X është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -O-, -NH- dhe -S-; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
3	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 2, ku X eshtë -O-; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 3, ku R3 është hidrogjen; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 4, ku R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej C2-C4 alkil i fluoruar dhe fenil opsionalisht i zëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
6	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 5, ku R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil opsionalisht i zëvendësueshëm dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë i cili është opsionalisht benzoshkrirë; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
7	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku R1 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
8	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku R1 është heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë opsionalisht i zëvendësueshëm që ka një heteroatom të zgjedhur nga grupi i përbërë prej nitrogjen, oksigjen, dhe sulfur dhe heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë i cili është opsionalisht benzoshkrirë; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
9	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 8, ku heterocikle aromatik monociklik me 5 deri në 6 elementë i benzoshkrirë është indol-3-il opsionalisht i zëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
10	Përbërja për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 7-9, ku R4 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
11	Përbërja për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 7-9, ku R4 është C2-C4 alkil i fluoruar; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja është N-(2-(6-fluoro-1H-indol-3-il) etil)-3-(2,2,3,3- tetrafluoropropoksi) benzilamine; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13	Përbërja për përdorim sipas çdonjërit pretendim të mësipërm, ku trajtimi i demencës ose një çrregullimi konjitiv të zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjes së rëndë konjitive të lidhur me moshën dhe dëmtimit të butë konjitiv përfshin ngadalësimin, ndërprerjen, pezullimin, kontrollimin ose ndalimin e progresionit e të paktën njërit prej çrregullimeve të lartpërmendura, ose profilaksinë e të paktën njërit prej çrregullimeve të lartpërmendura.