Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5649
2016.03.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.10.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/94
2016.03.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10781818.9
2010.10.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2491045
2015.12.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 20090173912 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| UCB Biopharma SPRL | 60, Allée de la Recherche, 1070 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| QUESNEL, Yannick | c/o UCB Pharma S.A., 60 allée de Ia Recherche, B-1070 Brussels , BE |
| TURET, Laurent | c/o UCB Pharma, S.A., 60, allée de la Recherche, B-1070 Bruxelles , BE |
| MERCIER, Joël | c/o UCB Pharma, S.A., 60, allée de la Recherche, B-1070 Bruxelles , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
| Aleksandra ARSENI | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL |
(54) Titull
Derivatet 2-Okso-1-pirrolidinil imidazotiadiazol
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Derivatet 2-Okso-1-pirrolidinil imidazotiadiazol sipas formulës I, izomeret, enantiomeret, diastereomeret dhe përzierjet e tyre gjeometrike, ose kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre, ku R1 është C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues halogjen; R2 është ose halogjen ose C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues halogjen; R3 është C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues hidroksi ose alkoksi, përbërësit e formulës (I) që janë deuteruar në mënyrë opsionale në cdo pozicion. |
| 2 | Përbërës sipas pretendimit 1, ku R1 është pjesë 2,2-difluoropropil, 2-kloro-2,2-difluoroetil, 2,2-difluoroetil, 2,2,2-trifluoroetil, 3,3,3-trifluoropropil ose 2-fluoroetil. |
| 3 | Përbërës sipas pretendimit 1 ose 2, ku R2 është ose pjesë kloro, difluorometil ose trifluorometil. |
| 4 | Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R3 është ose hidroksimetil, metoksimetil, [(2H3)metiloksi]metil, metoksi(2H2) metil, (2,2,2-trifluoroetoksi)metil ose pjesë 2-metoksietil. |
| 5 | Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R1 është 2,2-difluoropropil, 2-kloro-2,2-difluoroetil, 2,2,2-trifluoroetil ose pjesë 3,3,3-trifluoropropil; R2 është pjesë kloro, difluorometil ose trifluorometil; R3 është pjesë metoksimetil. |
| 6 | Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshme të zgjedhur nga grupi që përmban: 4-(2,2-difluoropropil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (+)-4-(2,2-difluoropropil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (-)-4-(2,2-difluoropropil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on trifluoroacetat; (4S)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; (4R)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (4R)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil}-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; (4S)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; (4R)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; (4S)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; 1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; (4S)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; (4R)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; (4S)-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; 4-(2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (+)-4-(2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on, izomer A; (-)-4-(2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on, izomer B; 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[6-(difluorometil)-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (-)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[6-(difluorometil)-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; (+)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[6-(difluorometil)-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}pirrolidin-2-on; 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-({6-kloro-2-[(2,2,2-trifluoroetoksi)metil]imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il}metil)pirrolidin-2-on; 1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin- 2-on; (-)-1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; (+)-1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on; 1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2-fluoroetil)pirrolidin-2-on; (4R)-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; (4R)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-{[(2H3)metiloksi]metil}-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; (4R)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-({2-[metoksi(2H2)metil]-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il}metil)pirrolidin-2-on; (4R)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)-imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il](2H2)metil}pirrolidin-2-on 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(2-metoksietil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}pirrolidin-2-on; 1-{[2-(2-metoksietil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)pirrolidin-2-on; dhe 1-{[2-(2-metoksietil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)pirrolidin-2-on. |
| 7 | Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 6 për përdorim si medikament. |
| 8 | Përbërje farmaceutike që përmban një sasi efektive të përbërësit sipas pretendimeve 1 deri 6 në kombinim me një tretës ose mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 9 | Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 6 për përdorim në trajtimin e pacientëve me epilepsi refraktare. |