REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5637 2016.03.21
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.10.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/81 2016.02.26
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13188228.4 2013.10.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2719689 2015.12.23
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
FR 1259745
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Les Laboratoires Servier 35, rue de Verdun, 92284 Suresnes Cedex
(72) Shpikës
Emri Adresa
Carranza, Maria del Pilar C. Ciudad Real 11, 13670 Villarrubia de los Ojos , ES
Garcia Aranda, Maria Isabel Rnda Arroyo 1 PO2 A, 45006 Toledo , ES
Gonzalez, José Lorenzo Avda Rio Boladiez 21 PO3 C, 45007 Toledo , ES
Sanchez, Frédéric Calle Venus, 39, 45111 Cobisa , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Vladimir NIKA . Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL
Vladimir NIKA . Bul.B.Curri, Pall.2/3/24 Tirane , AL
(54) Titull
PROCES I RI SINTEZE I 3-(2-BROMO-4,5-DIMETOKSFENIL)PROPANENITRILE, DHE APLIKIMI NE SINTEZEN E IVRABADINES DHE KRIPERAVE TE SAJ SHTESE TE NJE ACIDI FARMACEUTIKISHT TE PRANUESHEM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Proces sinteze i komponimit me formulë (I): karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VIII): vendoset nën veprimin e N-bromosucinimide në prani të një tretësi organik për të dhënë komponimin me formulë (I).
2 Proces sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (VIII) në një komponim me formulë (I) zgjidhet nga N, N-dimetilformamide, tetrahidrofuran, acetonitril, acid acetik, metanol, diklorometan dhe toluen.
3 Proces sipas pretendimit 2, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (VIII) në një komponim me formulë (I) është N, N-dimetilformamide.
4 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri në 3, karakterizuar në atë që shndërrimi i komponimit me formulë (VIII) në një komponim me formulë (I) kryhet në një temperaturë midis -10°C dhe 30°C.
5 Proces sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VIII) përgatitet nga komponimi me formulë (IX): i cili është shndërrohet në komponimin me formulë (X): në prani të një ilid fosfori dhe një baze në një tretës organik, i cili shndërrohet në komponimin me formulë (VIII): me një reaksion reduktimi në prani të një agjenti dhënës hidridi në një tretes organik ose në një përzierje tretësish organikë.
6 Proces sipas pretendimit 5, karakterizuar në atë që ilidi i fosforit i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) eshte dietilcianometilfosfonat ose (trifenilfosforaniliden) acetonitril.
7 Proces sipas pretendimit 5, karakterizuar në atë që ilidi i fosforit i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) është dietilcianometilfosfonat.
8 Proces sipas cdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 7, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) zgjidhet nga tert-butilat kaliumi, hidrid sodiumi, trietilamin dhe hidrogjenokarbonat kaliumi.
9 Proces sipas pretendimit 8, karakterizuar në atë që baza e përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) është tert-butilat kaliumi.
10 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 9, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) zgjidhet nga tetrahidrofuran, acetonitril dhe toluen.
11 Proces sipas pretendimit 10, karakterizuar në atë që tretësi organik i përdorur për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) është tetrahidrofuran.
12 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 11, karakterizuar në atë që shndërrimi i komponimit me formulë (IX) në komponimin me formulë (X) kryhet në një temperaturë midis -5°C dhe 120°C.
13 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 12, karakterizuar në atë që agjenti dhënës hidridi që përdoret për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (X) në komponimin me formulë (VIII) zgjidhet nga tetra- borohidrid sodiumi, formate amoni në prani të Pd/C dhe acidit formik në prani të Pd (OAc)2.
14 Proces sinteze sipas pretendimit 13, karakterizuar në atë që agjenti dhënës hidridi që përdoret për të kryer shndërrimin komponimit me formulë (X) në komponimin me formulë (VIII) është tetraborohidrid sodiumi.
15 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 14, karakterizuar në atë që tretësi organik që përdoret për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (X) në komponimin me formulë (VIII) zgjidhet nga metanol, etanol, tetrahidrofuran ose piridinë/metanol.
16 Proces sipas pretendimit 15, karakterizuar në atë që tretësi organik që përdoret për të kryer shndërrimin e komponimit me formulë (X) në komponimin me formulë (VIII) eshte piridinë/metanol.
17 Proces sipas çdonjerit prej pretendimeve 5 deri në 16, karakterizuar në atë që shndërrimi i komponimit me formulë (X) në komponimin me formulë (VIII) kryhet në një temperaturë midis 25°C dhe 110°C.
18 Proces sinteze i ivabradinës, i kriperave të saj farmaceutikisht të pranueshme dhe hidrateve të saj, karakterizuar në atë që komponimi me formulë (VIII) shndërohet në një ndërmjetës me formulë (I) sipas metodës së pretendimit 1, dhe pastaj ndermjetësi me formulë (I) shndërrohet në ivabradinë, e cila mund të shndërrohet në kriperat e saj shtesë të një acidi farmaceutikisht të pranueshëm te zgjedhur nga hidroklorik, hidrobromik, sulfurik, fosforik, acetik, trifluoroacetik, laktik, piruvik, malonik, sucinik, glutarik, fumarik, tartrik, maleik, citrik, askorbik, oksalik, metansulfonik, benzensulfonik dhe kamforik, dhe në hidrate të saj.
© 2025 DPPI