REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5644 2016.03.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.11.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/80 2016.02.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10773325.5 2010.11.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2496582 2016.01.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 919433
GB 201010509
EP 2010061518
GB 201014231
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
GlaxoSmithKline LLC Corporation Service Company, 2711 Centreville Road, Suite 400, Wilmington, Delaware 19808
(72) Shpikës
Emri Adresa
MIRGUET, Olivier Laboratoire GlaxoSmithKline S.A.S., Centre de Recherches, 25 Avenue du Quebec, ZA de Courtaboeuf, F-91951 Les Ulis , FR
BAILEY, James GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
WITHERINGTON, Jason GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SG1 2NY , GB
GOSMINI, Romain, Luc, Marie Laboratoire GlaxoSmithKline S.A.S., Centre de Recherches, 25Avenue du Quebec, ZA de Courtaboeuf, F-91951 Les Ulis , FR
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Dëshmorët e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Dëshmorët e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , Tiranë , AL
(54) Titull
FRENUESI I BROMODOMAIN BENZODIAZEPINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e fomulës (Ic) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ku R1 është C1-3alkil; R2 është -NR2aR2a’ ose -OR2b; ku një prej R2a ose R2’a është H, dhe R2b ose tjetri prej R2a ose R2’a është zgjedhur nga C1-6alkil, haloC1-6alkil, R2cR2’cN-C1-6alkil, karbociklil, karbociklilC1-4alkil, heterociklil dhe heterociklilC1-4qalkil, ku çdonjëri prej grupeve karbociklil ose heterociklil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga halogjen, C1-6alkil, haloC1-6alkil, C1-6alkoksi, haloC1-6alkoksi, karbonil, -CO-karbociklil, azido, nitro dhe ciano, ku grupi -CO-karbociklil mund të jetë më tej i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjen, C1-6alkil, haloC1-6alkil, C1-6alkoksi, haloC1-6alkoksi, azido, nitro dhe ciano; ose dy grupe të ngjitura mbi çdonjërin prej grupeve karbociklil ose heterociklil së bashku me atomet ndërlidhëse formojnë një unazë me 5- ose 6-elementë unaza e cila mund të përmbajë 1 ose 2 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S dhe N; ose R2a dhe R2’a së bashku me atomin-N tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një unazë me 5-, 6- ose 7-elementë e cila mund të përmbajë në mënyrë opsionale 1 ose 2 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S dhe N; ku unaza me 5-, 6- ose 7- elementë mund të jetë më tej e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-6alkil; R2c dhe R2’c janë në mënyrë të pavarur H dhe C1-6alkil; secila R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, hidroksi, halo, C1-6alkil, halo C1-6alkil, C1-6alkoksi, halo C1-6alkoksi, nitro, ciano, CF3, -OCF3 dhe -COOR5; R4 është hidroksi, halo, C1-6alkil, halo C1-6alkil, C1-6alkoksi, halo C1-6alkoksi, nitro, ciano, CF3, -OCF3; -COOR5 ose -OS(O)2C1-4alkil; R5 është C1-3alkil; dhe n është një numër i plotë 1 deri në 5 për përdorim në trajtimin e kancerit.
2 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1 në të cilën R4 përfaqëson hidroksil ose C1-6alkoksi.
3 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas pretendimit 1 e cila është një përbërje e fomulës (Ib) ku: R1, R2 dhe R3 dhe n janë siç përcaktohet në pretendimin 1.
4 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 3 ku R1 është metil.
5 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pertendimeve 1- 4 në të cilën n është 1.
6 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 5 ku R3 është 3-fluoro, 4-kloro, 4-fluoro, 4-metoksi ose 4-CF3.
7 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 6 e cila është S-enantiomer.
8 Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 - 7 ku kanceri është zgjedhur nga tumoret hematologjike, epiteliale duke përfshirë mushkëritë, gjirin dhe karcinomat e zorrës së trashë, mesenkimale, hepatike, të veshkave dhe neurologjike.
9 Përdorimi i një përbërjeje ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 - 7 në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e kancerit.
10 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës (Ic) ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 1 – 7 dhe një ose më shumë bartës, hollues ose eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm për përdorim në trajtimin e kancerit.