REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5666 2016.04.18
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.07.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/77 2016.02.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10759940.9 2010.07.08
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2451794 2016.01.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 213735
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
BALTIC BIO AB Sufflörgränd 14, Box 489, 90109 Umeå
(72) Shpikës
Emri Adresa
WESTMAN, Jacob Medchemcon AB, Blomsberg, S-740 21 Jäläsa , SE
HALLETT, Allan Antisoma Research Limited, BioPark Hertfordshire, Broadwater Road, Welwyn Garden City, Hertfordshire AL7 3AX , GB
VAGBERG, Jan Brantstigen 8, S-192 54 Sollentuna , SE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
FATOS DEGA NIKOLLA TUPE; Nd. 2; H. 4; Ap. 30; NJËSIA ADMINISTRATIVE NR. 5; NJËSIA BASHKIAKE NR. 5; 1019; TIRANË, TIRANË, TIRANË , TIRANË , AL
(54) Titull
DERIVATET E 1,2,4-TIAZOLIDIN-3-ONE DHE PËRDORIMI I TYRE PËR MJEKIMIN E KANCERIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me formulë I, ku: A përfaqëson C(=N-W-D) ose S; B përfaqëson S ose C(-NH-W-D); kur: A përfaqëson C(=N-W-D) dhe B përfaqëson S, atëherë vija e ndërprerë ndërmjet B dhe atomit N është një lidhje e njëfishtë; ose A përfaqëson S dhe B përfaqëson C(-NH-W-D), atëherë vija e ndërprerë ndërmjet B dhe atomit N është një lidhje e dyfishtë; X përfaqëson -Q-[CRxRy]n-; W përfaqëson -[CRxRy]m- ose -C(O)-[CRxRy]p-; Q përfaqëson një lidhje, -N(Ra)-, -S-, ose -O-; A1 deri A5 përfaqësojnë përkatësisht C(R1), C(R2), C(R3), C(R4) dhe C(R5), ose, ndryshe, deri dy prej A1 deri A5 mund të përfaqësojnë në mënyrë të pavarur N; D përfaqëson fenil, piridil ose pirimidinil jodetyrimisht të zëvendësuar me një ose më shumë grupe R6; Rx dhe Ry, në çdo rast të përdorur këtu, përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, halo, C1-6 alkil (jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halo), aril (jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halo) ose Rx dhe Ry lidhen për të formuar, së bashku me atomin e karbonit te i cili janë ngjitur, një unazë jo-aromatike 3- deri 8-anëtarëshe, që përmban jodetyrimisht 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku vetë unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo ose C1-6 alkil (jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halo); R1 deri R5 përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H, halo, -R7, -CF3, -CN, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)-N(R7a)R7b, -N(R7a)R7b, -N(R7)3+, -SR7, -OR7, -NH(O)R7, -SO3R7, aril ose heteroaril (ku vetë grupet aril dhe heteroaril jodetyrimisht dhe në mënyrë të pavarur zëvendësohen me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga halo dhe R16), ose çdo dy prej R1 deri R5 që janë ngjitur me njëri-tjetrin lidhen jodetyrimisht për të formuar, së bashku me dy atomet e unazës benzene themelore, përbërësin me formulë I, një unazë aromatike ose jo-aromatike 3- deri 8- anëtarëshe, që përmban jodetyrimisht 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku vetë unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -R7, -OR7 dhe =O; R6 përfaqëson në mënyrë të pavarur, në çdo rast të përdorur këtu, ciano, -NO2, halo, -R16, -OR8, -N(R8)C(O)R8, -NR9R10, -SR11, -Si(R12)3, -OC(O)R13, -C(O)OR13, -C(O)R14, -C(O)NR15aR15b, -S(O)2NR15cR15d, aril ose heteroaril (ku vetë grupet aril dhe heteroaril jodetyrimisht dhe në mënyrë të pavarur zëvendësohen me një ose më shumë grupe të përzgjedhur nga halo dhe R16), ose çdo dy prej grupeve R6, që janë ngjitur me njëri-tjetrin, lidhen jodetyrimisht për të formuar, së bashku me dy atomet e unazës benzene themelore në përbërësin me formulë I, një unazë aromatike ose jo-aromatike 3- deri 8- anëtarëshe, që përmban jodetyrimisht 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku vetë unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -R7, -OR7 dhe =O; R7, në çdo rast të përdorur këtu, përzgjidhet nga H ose C1-C6 alkil, C1-C6 cikloalkil, aril dhe heteroaril (ku katër grupet e fundit zëvendësohen jodetyrimisht me një ose më shumë atome halo); R7a dhe R7b përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, ose C1-C6 alkil, C1-C6 cikloalkil, aril dhe heteroaril, ose R7a dhe R7b lidhen jodetyrimisht për të formuar, së bashku me atomin e azotit te i cili janë ngjitur, një unazë aromatike ose jo-aromatike 3- deri 8- anëtarëshe, që përmban jodetyrimisht 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku vetë unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -R7, -OR7 dhe =O; Ra, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15a, R15b, R15c dhe R15d, në çdo rast të përdorur këtu, përfaqësojnë në mënyrë të pavarur H ose R16; R16 përfaqëson, në çdo rast të përdorur këtu, C1-6 alkil jodetyrimisht të zëvendësuar me një ose më shumë atome halo; n përfaqëson 1 ose 2; m përfaqëson 0, 1 ose 2; p përfaqëson 0, 1 ose 2; ose një kripë ose solvat farmaceutikisht të pranueshëm, me kusht që: (A) kur D është fenil, atëherë të paktën një prej A1 deri A5 nuk është (C-H) dhe/ose D zëvendësohet me një ose më shumë grupe -R6 , dhe, me kusht që edhe: (B) përbërësi me formulë I, ose kripa ose solvati farmaceutikisht i pranueshëm i tij, nuk është 4-benzil-5-pikrilimino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one.
2 Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku: të paktën një prej A1 deri A5 nuk është (C-H) dhe/ose D zëvendësohet me një ose më shumë grupe -R6 ; B përfaqëson S; Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil (jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome fluor), aril (jodetyrimisht i zëvendësuar me një ose më shumë atome halo, p.sh. atome klor) ose Rx dhe Ry lidhen për të formuar, së bashku me atomin e karbonit te i cili janë ngjitur, një unazë të pazëvendësuar jo-aromatike 3- deri 6-anëtarëshe; X përfaqëson -CH2-, -CH2CH2-, -O-CH2CH2-, -N(CH3)-CH2CH2-, -S-CH2CH2-, 1,1-ciklopropil ose -C(H)(4-klorfenil)-; të paktën një prej R1 deri R5, kur është i pranishëm, përfaqëson halo, -R7, -CF3, -CN, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)-N(R7a)R7b, -N(R7)3+, -SR7, -OR7ose -NH(O)R7, ose çdo dy prej R1 deri R5 që janë ngjitur me njëri-tjetrin lidhen jodetyrimisht për të formuar, së bashku me dy atomet e unazës benzene themelore në përbërësin me formulë I, një unazë aromatike ose jo-aromatike 3- deri 8- anëtarëshe, që përmban jodetyrimisht 1 deri 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku vetë unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halo, -R7, -OR7 dhe =O; R6 përfaqëson në mënyrë të pavarur -R16, -CN, -OCF3, -NO2, -Br, -Cl, -F, -OR8, -NR9R10 ose -SR11; n përfaqëson 1 ose 2; m përfaqëson 0 ose 1; p përfaqëson 0 ose 1; dhe/ose W përfaqëson një lidhje të drejtëpërdrejtë, -CH2-, -C(O)- ose -C(O)CH2-.
3 Një përbërës sipas Pretendimit 1, ku: të paktën një prej R1 deri R5, kur është i pranishëm, përfaqëson 4H-[1,2,4]-triazolil, -OR7, -Cl, -F, -CF3, -CN ose -C(O)-N(R7a)R7b; çdo R6 përfaqëson në mënyrë të pavarur -CN, -CF3, -OCF3, -F ose -Cl; dhe/ose W përfaqëson -C(O)- ose-C(O)CH2-.
4 Një përbërës sipas Pretendimit 1, që përzgjidhet nga grupi: i) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[[3-(trifluormetil)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; ii) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[(4-metoksifenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; iii) 4-[(4-klorfenil)metil]-5-(3,4-diklorfenil)imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; iv) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[(3,4-difluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; v) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[(3-fluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; vi) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[fenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; vii) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-fenetil-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; viii) 4-[2-[(4-klorfenil)-metil-amino]etil]-5-(3,4-diklorfenil)imino-1,2,4-tiadiaz-olidin-3-one; ix) 4-[2-(4-klorfenil)sulfaniletil]-5-(3,4-diklorfenil)imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; x) 3-[[(5-(3,4-diklorfenil)imino-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-4-il]metil]-N-metilbenzamid; xi) 5-[(6-klor-3-piridil)imino]-4-[(3,4-difluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xii) 4-[[4-[(3,4-difluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]amino]benzonitril; xiii) 4-[(3,4-difluorfenil)metil]-5-[4-(trifluormetil)fenil]imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xiv) 4-[(3,4-difluorfenil)metil]-5-[4-(trifluormetoksi)fenil]imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xv) 3-[5-(3,4-diklorfenil)imino-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-4-il]metil]benzonitril; xvi) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-[[4-(1,2,4-triazol-1-il)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xvii) 4-[1-(4-klorfenil)ciklopropil]-5-(4-klorfenil)imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xviii) 5-[(4-klorfenil)metilimino]-4-[(3,4-difluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; N-[3-okso-2-[[3-(trifluormetil)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xix) 4-fluor-N-[3-okso-2-[[3-(trifluormetil)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xx) 2-(4-fluorfenil)-N-[3-okso-2-[[3-(trifluormetil)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazol-5-il]acetamide; xxi) 4-klor-N-[2-[(3,4-difluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxii) 4-klor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]- 3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxiii) 4-klor-N-[2-[(4-klorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxiv) 4-klor-N-[2-[2-(fenoksi)etil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxv) 4-klor-N-[2-[2-[(4-klorfenil)-metil-amino]etil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxvi) 4-klor-N-[2-[2-(4-klorfenil)sulfaniletil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxvii) 3,4-diklor-N-[2-[1-(4-fluorfenil)ciklopropil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxviii) 3,4-diklor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxix) N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]-4-metoksi-benzamid; xxx) 2,6-diklor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxxi) 2,4-diklor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxxii) N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]-4-(trifluormetoksi)-benzamid; xxxiii) N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]-3,5-bis(trifluormetil)-benzamid; xxxiv) 3,4-difluor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxxv) 2-klor-6-fluor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxxvi) 3,5-difluor-N-[2-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]benzamid; xxxvii) 5-(3,4-diklorfenil)imino-4-(2-fenoksietil)-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xxxviii) 5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(2-fenoksietil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; xxxix) 4-benzhid ril-5-(3,4-diklorfenil)imino-1,2,4-tiadiazolidin-3-one; xl) 4-klor-N-[4-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]benzamid; xli) 4-klor-N-[4-[(4-klorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]benzamid; xlii) 4-klor-N-[3-okso-4-[[3-(trifluormetil)fenil]metil]-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]-benzamid; xliii) N-[4-[(3-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]-4-(trifluormetil)-benzamid; xliv) N-[4-[(3-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]-3,5-bis(trifluormetil)benzamid; xlv) N-[4-[(3,4-diklorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]-3,4-difluorbenzamid; xlvi) 1,5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(4-metoksibenzil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; xlvii) 1,5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(4- klorbenzil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; xlviii) 1,5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(3,4-difluorbenzil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; xlix) 1, 5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(3-fluorbenzil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; l) 1, 5-(3,4-diklorfenilamino)-2-(benzil)-[1,2,4]tiadiazol-3-one; li) 5-(3,4-diklorfenilamino)-2-fenetil-[1,2,4]tiadiazol-3-one; lii) 2-[2-[(4-klorfenil)-metil-amino]etil]-5-[(3,4-diklorfenil)amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; liii) 2-[2-(4-klorfenil)sulfaniletil]-5-[(3,4-diklorfenil)amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; liv) 3-[[5-[(4-klorfenil)amino]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-2-il]metil]-N-metilbenzamid; lv) 5-[(6-klor-3-piridil)amino]-2-[(3,4-difluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lvi) 2-[(3,4-difluorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetil)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lvii) 2-[(3,4-difluorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetoksi)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lviii) 5-[(4-klorfenil)amino]-2-[1-(4-klorfenil)ciklopropil]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lix) 5-[(3,4-diklorfenil)metilamino]-2-[(3,4-difluorfenil)metil]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lx) 3,4-diklor-N-[4-[(4-fluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazolidin-5-iliden]benzamid; lxi) 2-[(4-metoksifenil)metil]-5-[[4-(trifluormetil)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxii) 2-[(4-klorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetil)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxiii) 2-[(3-fluorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetil)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxiv) 2-[feniletil]-5-[[4-(trifluormetil)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxv) 2-[(4-metoksifenil)metil]-5-[[4-(trifluormetoksi)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxvi) 2-[(4-klorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetoksi)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxvii) 2-[(3-fluorfenil)metil]-5-[[4-(trifluormetoksi)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; lxviii) 2-[feniletil]-5-[[4-(trifluormetoksi)fenil]amino]-1,2,4-tiadiazol-3-one; dhe lxix) 4-[[2-[(3,4-difluorfenil)metil]-3-okso-1,2,4-tiadiazol-5-il]amino]benzonitril.
5 Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm, por pa kushtin (B), për përdorim si lëndë farmaceutike.
6 Një formulim farmaceutik që përfshin një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B), në përzierje me një ndihmues, hollues ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
7 Një produkt i kombinuar që përmban: (A) një përbërës me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B); dhe (B) një agjent tjetër terapeutik të dobishëm në mjekimin e kancerit, ku secili prej përbërësve (A) dhe (B) formulohet në përzierje me një ndihmues, hollues ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
8 Një produkt i kombinuar sipas Pretendimit 7 që përmban: një formulim farmaceutik që përfshin një përbërës me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B), një agjent tjetër terapeutik të dobishëm në mjekimin e kancerit, dhe një ndihmues, hollues ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm; ose një kit pjesësh që përfshin këta përbërës: (a) një formulim farmaceutik që përfshin një përbërës me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B), në përzierje me një ndihmues, hollues ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm; dhe (b) një formulim farmaceutik që përfshin një agjent tjetër terapeutik të dobishëm në mjekimin e kancerit, në përzierje me një ndihmues, hollues ose transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm, ku secili prej përbërësve (a) dhe (b) jepet në një formë që është përshtatshme për administrim në lidhje me tjetrin.
9 Një produkt i kombinuar që përfshin një kit pjesësh sipas Pretendimit 8, ku përbërësit (a) dhe (b) janë të përshtatshëm për përdorim njëri pas tjetrit, të ndarë dhe/ose të njëkohshëm në mjekimin e kancerit.
10 Një produkt i kombinuar sipas cilitdo prej Pretendimeve 7 deri 9, ku agjenti tjetër terapeutik përzgjidhet nga: (i) një citostatik, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (ii) një frenues angiogjenez, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (iii) tamoksifen, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (iv) një frenues aromataz, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (v) trastuzumab (Herceptin), ose një antitrup tjetër që është i dobishëm në mjekimin e kancerit; (vi) një frenues kinaze tirozin, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (vii) një glitazon, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (viii) biguanide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (ix) një statinë, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i saj; (x) një frenues aktiviteti i objektivit (target) gjitar të rapamicinës (mTOR), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xi) një oligomicinë, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i saj; (xii) AICAR (ribonukleotid karboksamid aminoimidazol), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xiii) një agonist receptori me shumim të aktivuar peroksizom (PPAR), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xiv) A-769662 (6,7-dihidro-4-hidroksi -3-(2'-hidroksi [1,1'-bifenil]-4-il)-6-okso-tieno-[2,3-b]piridin-5-karbonitril), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xv) D942 (5-(3-(4-(2-(4- Fluorfenil)etoksi )-fenil)propil)furan-2- acid karboksilik), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xvi) AM251 (1-(2,4-diklorfenil)-5-(4-iodofenil)-4-metil-N-(1-piperidil)pirazol-3-karboksamid), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; (xvii) një aktivues SIRT1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij; dhe/ose (xviii) salidrosid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme, solvat ose derivat farmaceutikisht funksional i tij.
11 Përdorimi i një përbërësi me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose i një kripe ose solvati farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B), ose i një produkti të kombinuar sipas cilitdo prej Pretendimeve 7 deri 10, për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e kancerit.
12 Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm, por pa kushtin (B), ose i një produkt i kombinuar sipas cilitdo prej Pretendimeve 7 deri 10, për përdorim në mjekimin e kancerit.
13 Një produkt i kombinuar sipas Pretendimit 9, një përdorim sipas Pretendimit 11, ose një përbërës ose produkt i kombinuar sipas Pretendimit 12, ku: kanceri është një tumor i ngurtë ose një tumor hematopoietik; kanceri është një tumor i ngurtë i zorrës së trashë, i gjoksit ose i prostatës; është kancer i gjoksit; ose kanceri është një tumor hematopoietik si leuçemia.
14 Përdorimi i një përbërësi me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose i një kripe ose solvati farmaceutikisht të pranueshëm, por pa kushtin (B), për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e diabetit.
15 Një përbërës sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, ose një kripë ose solvat farmaceutikisht i pranueshëm, por pa kushtin (B), për përdorim në mjekimin e diabetit.
16 Një proces për përgatitjen e një përbërësi me formulë I sipas cilitdo prej Pretendimeve 1 deri 4, (i) për përbërësit me formulë I, ku A përfaqëson S, ciklizim të një përbërësi me formulë IIa, ku A1 deri A5, X, W dhe D janë sipas Pretendimit 1; (ii) për përbërësit me formulë I, ku A përfaqëson S, W përfaqëson -[CRxRy]m- dhe m përfaqëson 1 ose 2, reaksion të një përbërësi me formulë III, ku A1 deri A5 dhe X janë sipas Pretendimit 1, me një përbërës me formulë IV,         L2-W1-D     IV ku L2 përfaqëson një grup dalës të përshtatshëm, W1 përfaqëson -[CRxRy]m- ku m përfaqëson 1, dhe D është sipas Pretendimit 1; (iii) për përbërësit me formulë I, ku A përfaqëson S, W përfaqëson -[CRxRy]m- dhe m përfaqëson 0, reaksion të një përbërësi me formulë III, të përcaktuar këtu si më lart, me një përbërës me formulë V,         L3-D     V ku L3 përfaqëson një grup dalës të përshtatshëm dhe D është sipas Pretendimit 1; (iv) për përbërësit me formulë I, ku A përfaqëson S, W përfaqëson -C(O)-[CRxRy]p-, reaksion të një përbërësi me formulë III, të përcaktuar këtu si më lart, me një përbërës me formulë VI,         L4-W2-D     VI ku L4 është një grup dalës i përshtatshëm ose -OH, W2 përfaqëson -C(O)-[CRxRy]p-, dhe D është sipas Pretendimit 1; (v) për përbërësit me formulë I, ku A përfaqëson S, dhe Q është një lidhje, -O- ose -S-, reaksion të një përbërësi me formulë VII, ku W dhe D janë sipas Pretendimit 1, me një përbërës me formulë VIII, ku A1 deri A5, n, Rx dhe Ry janë sipas Pretendimit 1, L5 është një grup dalës i përshtatshëm dhe Q është një lidhje, -O- ose -S-; (vi) për përbërësit me formulë I, ku W është -[CRxRy]m-, reaksion të një përbërësi me formulë IX, ku L6 përfaqëson një grup dalës të përshtatshëm dhe A1 deri A5 dhe X janë sipas Pretendimit 1, me një përbërës me formulë X,         H2N-W-D     X ku W dhe D janë sipas Pretendimit 1; dhe vii) për përbërësit me formulë I, ku B përfaqëson S, ciklizim të një përbërësi me formulë IIb, ku A1 deri A5, X, W dhe D janë sipas Pretendimit 1 lart.
© 2025 DPPI