Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5642
2016.03.24
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.01.15
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/76
2016.02.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13701194.6
2013.01.15
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2804863
2015.12.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261587280 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35, 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SUTTON, Paul | c/o Novartis Pharmaceuticals Corporation, One Health Plaza, East Hanover New Jersey 07936-1080 , US |
| LOESER, Eric | c/o Novartis Pharmaceuticals Corporation, One Health Plaza, East Hanover New Jersey 07936-1080 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
FORMA TË REJA DHE KRIPRA TË NJË FRENUESI TË SINTEZËS ALDOSTERONE DIHIDROPIRROLO[1,2-C]IMIDAZOLIL OSE AROMATAZE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një kripë fosfate e 4-(R)-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il)-3-fluoro-benzonitrile në një formë kristaline A me një XRPD që tregontë paktën një osetë gjithë prejkulmeve vijuese, dhënësi vlera tëkëndittërefraksionit2-teta (θ), kuçdo kulmmund tëvariojëme+ 0.5 gradë: 12.9, 16.3 dhe 20.4 gradë; ku XRPD-jamund të caktohetnëpërmjet përdorimittë parametrave dhe pajisjes vijuese: ________________________________________ metoda-XRPD ________________________________________ InstrumentiD8; Bruker (Karlsruhe, Gjermani) Rrezatimi CuKα (40 kV, 40 mA) Koha e skanimit4 minuta (2 minutapërfrekuencë) Shkalla e skanimit 3° - 40° (vlera 2 teta) |
| 2 | Kripafosfate e 4-(R)-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il)-3-fluoro-benzonitrile në formëkristalinesipas pretenidmit 1, menjë raportmolartë 4-(R)-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il)-3-fluoro-benzonitrile në fosfate prejrreth 1:1. |
| 3 | Kripa fosfate në formë kristaline A sipas pretendimit 2 që kanjë pikë të shkrirjestë paktën 50 °C më të lartë seajo e bazës së lirë. |
| 4 | Kripa fosfate në formë kristaline A sipas pretendimit 3 që ka një pikë të shkrirjes, që përdor termogravimetër/analizë termike diferenciale (TG/DTA), midis 209 dhe 212 °C. |
| 5 | Forma Kristaline A ekripësfosfate sipas pretendimit 1 osesecilitprejpretendimeve të varur të tijqë kanjëtemperaturë të shkrirjesprej 210+0.5°C të caktuar nëpërmjet TG/DTA. |
| 6 | Forma Kristaline A e kripës fosfate sipas pretendimit 1 ose secilit prej pretendimeve të varur të tij menjë XRPD që tregon të paktën një ose të gjithë prej kulmeve vijuese, dhënë si vlera të këndit të refraksionit 2-teta (θ), ku çdo kulm mund të variojë me + 0.2 gradë: 12.9, 16.3 dhe 20.4 gradë. |
| 7 | Forma Kristaline A e kripës fosfate sipas pretendimit 1 ose secilit prej pretendimeve 2 deri në 5 menjë XRPD që tregontë paktën 4, 5, 6, 7, 8, 9 osetë gjithë prej kulmeve vijuese, dhënë si vlera të këndit të refraksionit 2-teta (θ), ku çdo kulm mund të variojë me + 0.5, në veçanti+ 0.2 gradë: 6.0, 12.9, 15.5, 16.0, 16.3, 19.7, 20.4, 22.1, 24.3 dhe 29.2 gradë. |
| 8 | Forma Kristaline A e kripës fosfate sipas pretendimit 1 ose secilit prej pretendimeve 2 deri në 5 menjë XRPD që tregon të paktën 7, 9, 11, 13, 15, 17 osetë gjithë prej kulmeve vijuese, ku çdo kulm mund të variojë me + 0.5, në veçanti + 0.2 gradë: 6.0, 10.0, 12.1, 12.9, 14.0, 14.5, 15.5, 16.0, 16.3, 17.5, 18.2, 18.4, 19.7, 20.4, 22.1, 24.3, 29.2. |
| 9 | Forma Kristaline A e kripës fosfate sipas pretendimit 1 ose secilit prej pretendimeve të varur të tij 2 deri në 5, 7 ose 8, kudy kulmet më të mëdhanë diagramën XRPD kanënjë intensitet relativprej 1 deri në 0.5 deri në 0.7, veçanërisht prej 1 deri në0,55 deri në 0.65, mëveçanërisht prej 0.57 deri në 0.61, p.sh. prej 1 deri në 0.59 (të përftueshëmnëpërmjetintegrimit tëçdonjëritprejkulmevenë diagramatXRPD), në veçanti kulmi më i madhqë ështënënjë vlerë 2-teta (θ) prej 6.0 + 0.5, në veçanti + 0.2 gradëdhe kulmi më ivogël nënjë vlerë 2-teta (θ) prej 19.7 + 0.5, në veçanti + 0.2 gradë, përkatësisht. |
| 10 | Forma Kristaline A e kripës fosfate sipas pretendimit 1 osesecilit prej pretendimeve të varur të tij që tregonnjë XRPDsiç tregohetnë Fig. 1-A. |
| 11 | Një kripë nitrate e 4-(R)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il-3-fluoro-benzonitrile. |
| 12 | Një procespërbërjen enjëkripe nitrate osefosfate në formë kristaline A siç përcaktohet në pretendimin 1 të 4-(R)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il-3-fluoro-benzonitrile, procesi që përfshin: (a) sigurimin enjëtretësiretë 4-(R)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il-3-fluoro-benzonitrile ose në një tretëspolar protik osenjë aprotik; (b) shtimin e acidi nitrik oseveçanërisht acidi fosforik; dhe (c) izolimin eformës kristaline të formuartënjë kripe nitrate oseveçanërisht një kripefosfate të 4-(R)-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il-3-fluoro-benzonitrile. |
| 13 | Një kripë oseformë kripesipassecilit prej pretendimeve 1 deri në 11 përpërdorimnë prodhimin e një medikamentipërtrajtimin e sindromës së Cushing-ut. |
| 14 | Një kripë ose formë kripe sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 osenjë kompozim farmaceutikqë përfshinkripën e lartpërmendurtë formës kripë përpërdorimnëtrajtimin e sindromës së Cushing-ut. |
| 15 | Një kompozim farmaceutikqë përfshinnjë kripëfosfate të 4-(R)-(6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-5-il)-3-fluoro-benzonitrile në formëkristalinesipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 10 dhenjë osemë shumë eksipientëfarmaceutikisht të pranueshëm. |