REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5672 2016.04.18
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/73 2016.02.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12749570.3 2012.02.20
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2678349 2016.01.13
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2011034578
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku, Tokyo 170-8633
(72) Shpikës
Emri Adresa
SUGIMOTO, Tomohiro c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
SASAMOTO, Naoki c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
KUROSAKA, Jun c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku,Tokyo 170-8633 , JP
HAYASHI, Masato c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
YAMAMOTO, Kanako c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
KASHIMURA, Masato c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
USHIKI, Yasunobu c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
OGITA, Haruhisa c/o TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., 24-1 Takada 3-chome, Toshima-ku, Tokyo 170-8633 , JP
MIURA, Tomoaki c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
KANEMOTO, Kenichi c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
KUMURA, Kou c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
YOSHIDA, Satoshi c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
TAMURA, Keiji c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
SHITARA, Eiki c/o MEIJI SEIKA PHARMA CO. LTD., 760 Morooka-cho, Kouhoku-ku, Yokohama-shi, Kanagawa 222-8567 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
(54) Titull
"DERIVATET E MAKROLIDE TË ZËVENDËSUARA NË POZICIONIN C-4"
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një komponim i përfaqësuar nga formula (I): [Formula 1] ku, në formulë, Me përfaqëson grupin metil, R1 përfaqëson një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, një grup amino, një grup C1-6 alkilamino, dhe një grup të përfaqësuar nga formula –NR78COR79, ose formula –NR80SO2R81, R78 dhe R80 , të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një grup C1-6 alkil), ose një grup C1-6 Alkilsulfonil, R2 përfaqëson një grup heterociklik të ngopur me 4- deri në 8- elemente ( grupi heterociklik i ngopur mund të zëvendësohet me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C7-12 aralkil, dhe një grup C1-6 alkil), një grup C1-6 alkanoil ( grupi C1-6 alkanoil mund të zëvendësohet me grup amino ose një grup C1-6 alkilamino), ose një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 1, ose R1 dhe R2 mund të kombinohen bashkë për të formuar, bashkë me nitrogjenin në të cilin ato janë lidhur , një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen ( grupi heterociklik i ngopur që përmban nitrogjen mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, grupi amino, një grup C1-6 alkilamino, dhe një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup amino, ose një grup C1-6 alkilamino) ), grupi zëvendësues 1 është një grup që përbëhet nga një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup C1-6 alkoksi, një grup C3-6 cikloalkil, një grup hidroksi, një grup fenil ( grupi fenil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi), një grup heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil), dhe një grup i përfaqësuar nga formula –CONR7R8, formula –SO2NR9R10, formula –NR11COR12, formula –NR13CO2R14, formula –NR15SO2R16, ose formula –NR17R18, R7, R8, R9, R10, R11, R13, R14, dhe R15, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë atome hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil, R12 përfaqëson grupin fenil ( grupi fenil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi), R16 përfaqëson një grup C1-6 alkoksi, ose një grup fenil (grupi fenil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi), R17 dhe R18, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, dhe një grup C3-6 cikloalkil), një grup C2-6 alkenil, një grup C3-6 cikloalkil, një grup C1-6 alkanoil, një grup C7-12 aralkil (grupi C7-12 aralkil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi, ose një grup heteroaril ( grupi heteroaril mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkoksi), ose R17 dhe R18, mund të kombinohen bashkë për të formuar, bashkë me atomin e nitrogjenit në të cilin janë lidhur, një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen ( grupi heterociklik i ngopur që përmban nitrogjen mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 2, ose një grup heterociklik të pjesërisht të ngopur me 6 elemente që përmban nitrogjen i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 2, grupi zëvendësues 2 është një grup i përbërë nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, grupi okso, një grup C1-6 alkoksiamino, një grup amino, një grup C1-6 alkilamino, një grup i përfaqësuar nga formula –CONR19R20(R19 dhe R20, të cilët mund të jenë të njejtë ose të ndryshëm, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil), një grup C1-6 haloalkil, dhe një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, një grup amino, dhe një grup C1-6 alkilamino), R3 përfaqëson atom hidrogjeni, ose R3 dhe R1 mund të kombinohen bashkë për të formuar një grup karbonil, R4 përfaqëson një grup hidroksi, një grup C1-6 alkil, ose një grup të përfaqësuar nga formula OCONR21R22 ( R21 dhe R22, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ose një grup C2-6 alkenil të zëvendësuar me një grup heteroaril) , Z përfaqëson një grup të përfaqësuar nga formula CHR23 ( R23 përfaqëson grup hidroksi , ose grup amino), formulën C(=O), ose formulën C(=N-OR24), R24 përfaqëson atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkoksi, një grup amino, ose një grup C1-6 alkilamino), ose një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente, ose R4 dhe Z mund të kombinohen bashkë për të përfaqësuar, bashkë me atomin e nitrogjrnit në të cilin janë lidhur, një strukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (II): [Formula 2] R5 dhe R6 kombinohen bashkë për të përfaqësuar, bashkë me atomin e nitrogjrnit në të cilin janë lidhur, një strukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (III): [Formula 3] R27 përfaqëson atom oksigjeni, ose një grup të përfaqësuar nga formula CHR28, ose formula NR29, R28 përfaqëson atom hidrogjeni, grup ciano, ose një grup C1-6 alkilsulfanil (grupi C1-6 alkilsulfanil mund të zëvendësohet me një grup amino), R29 përfaqëson atom hidrogjeni, grup hidroksi, një grup C1-6 alkoksi ( grupi C1-6 alkoksi mund të zëvendësohet me grup fenil) , një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil, ose një grup difenilmetil) , një grup i përfaqësuar nga formula –NR30R31, formula NR32CSNR33R34, formula –NR32CO2R35, formula –NR32COR36, formula –NR32SO2R37, formula –NR32CONR38R39, formula –NR32SO2NR40R41, ose formula –N=C-NR42R43, ose një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 3, R30 dhe R31, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup fenil, ose një grup heteroaril), R35 përfaqëson atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil, ose një grup C7-12 aralkil, R36 përfaqëson atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil (grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil), ose një grup C7-12 aralkil, R38 dhe R39, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C3-6 cikloalkil ), një grup C2-6 alkenil, një grup C7-12 aralkil (grupi C7-12 aralkil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup heteroaralkil , grupi zëvendësues 3 është një grup i përbërë nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, një grup C3-6 cikloalkil, një grup C1-6 alkilsulfanil, një grup C1-6 alkilsulfinil, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup fenil, një grup fenoksi, një grup benziloksi, një grup fenilsulfanil, një grup fenilsulfinil, një grup fenilsulfonil, një grup ciano, një grup C7-12 aralkil, një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil, ose një grup difenilmetil), një grup heteroaril ( grupi heteroaril mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C1-6 alkil, një grup C7-12 aralkil, grupi fenil, dhe një grup heteroaril), dhe një grup i përfaqësuar nga formula –NR32CO2R35 , formula – NR49SO2NR50R51, formula –CONR52SO2NR53R54, formula –OCONR55R56, formula –NR57COR58, formula –CONR59R80, formula –NR61CONR62R63, formula –OCOR64, formula –SO2NR65R66, formula –NR67SO2R68, formula –NR69R70, ose formula –CONR71SO2R72 , R44 deri në R57, R61, R67, R71, dhe R72, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë atom hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil, R58 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 haloalkil, ose një grup fenil, R59 dhe R60, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil, një grup fenil, një grup C7-12 aralkil, ose një grup heteroaralkil, R62 dhe R63, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil , mund të zëvendësohet me një grup amino, ose një grup C1-6 alkilamino) , R64 përfaqëson një grup C1-6 alkil, ose një grup fenil, R65 dhe R56, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil, ose një grup fenil, R68 përfaqëson një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 haloalkil, një grup C3-6 cikloalkil, një grup fenil (grupi fenil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup C1-6 alkoksi, një grup ciano, dhe një grup karboksi), ose një grup heteroaril i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe C1-6 alkil, R69 dhe R70, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil, një grup fenil, një grup heteroaril i cili mund të zëvendësohet me një grup ciano, një grup C7-12 aralkil, ose një grup heteroaril, ose R69 dhe R70 mund të kombinohen bashkë për të formuar, bashkë me atomin e nitrogjenit tek i cili janë lidhur , një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C1-6 alkil, dhe grupi okso), kur R27 është atom oksigjeni, R4 dhe Z mund të kombinohen bashkë për të përfaqësuar, bashkë me atomet e karbonit tek të cilat ato janë lidhur, një strukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (IV): [Formula 4] ose R5 dhe Z mund të kombinohen bashkë për të përfaqësuar një strukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (V): [Formula 5] R73 përfaqëson atom oksigjeni, ose një grup të përfaqësuar nga formula NH, ose R5, R6 dhe Z mund të kombinohen bashkë për të përfaqësuar një strukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (VI): [Formula 6] lidhja dyfishe që përmban një vijë të ndërprerë përfaqëson një lidhje njëfishe, ose një lidhje dyfishe, dhe R74 ekziston vetëm kur lidhja dyfishe që përmban një vijë të ndërprerë është një lidhje njëfishepër të përfaqësuar një atom hidrogjeni, ose R5, R6, Z dhe R4 mund të kombinohen bashkë për të përfaqësuar një srtukturë ciklike të përfaqësuar nga formula (VII): [Formula 7] ose një kripë e tij, ose një një hidrat ose një tretësirë e tij.
2 Komponimi sipas pretendimit 1ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R1 është një grup C1-6 alkil, ose një grup C1-6 alkilsulfonil, R2 është një grup heterociklik i ngopur me 4- deri në 8- elemente ( grupi heterociklik i ngopur mund të zëvendësohet me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C7-12 aralkil, dhe një grup C1-6 alkil), një grup C1-6 alkanoil ( grupi C1-6 alkanoil mund të zëvendësohet me grup amino ose një grup C1-6 alkilamino), ose një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 1, ose R1 dhe R2 mund të kombinohen bashkë për të formuar, bashkë me nitrogjenin në të cilin ato janë lidhur , një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen ( grupi heterociklik i ngopur që përmban nitrogjen mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, grupi amino, një grup C1-6 alkilamino, dhe një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup amino, ose një grup C1-6 alkilamino) ),dhe R38 dhe R39, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë një atom hidrogjeni, një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C3-6 cikloalkil ), një grup C2-6 alkenil, një grup C7-12 aralkil (grupi C7-12 aralkil mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi ose një grup heteroaralkil ,
3 Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R2 është një grup C1-6 alkil i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 1.
4 Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R2 është një grup C1-6 alkil i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 4, dhe grupi zëvnedësues 4 është një grup i përbërë nga grupi hidroksi, dhe një grup i përfaqësuar nga formula –NR17R18.
5 Komponimi sipas pretendimit 4 ose kripa e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R17 dhe R18, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë atom hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C3-6 cikloalkil ).
6 Komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R27 është një grup i përfaqësuar nga formula NR29.
7 Komponimi sipas pretendimit 6 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R29 është atom hidrogjeni, një grup i përfaqësuar nga formula –NR30R31, formula –NR32CO2R35, formula –NR32SO2R37, formula –NR32CONR38R39, formula –NR32SO2NR40R41, ose një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 3,
8 Komponimi sipas pretendimit 6 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R29 është një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 5, dhe grupi zëvendësues 5 është një grup që përbëhet nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil), dhe një grup të përfaqësuar nga formula –OSO2NR46R47, formula – NR49SO2NR50R51, formula –CONR59R60, formula –SO2NR65R66, formula –NR67SO2R68, ose formula –NR69R70.
9 Komponimi sipas pretendimit 6 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R29 është një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 6, dhe grupi zëvendësues 6 është një grup që përbëhet nga një grup C1-6 alkilsulfonil, dhe një grup i përfaqësuar nga formula –OSO2NR46R47, formula –SO2NR65R66, formula –NR67SO2R68.
10 Komponimi sipas pretendimit 6 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R29 është një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil.
11 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 10 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R1 është një grup C1-6 alkil.
12 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 11 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R4 është një grup hidroksi, ose një grup C1-6 alkoksi.
13 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 11 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R4 është një grup metoksi.
14 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 13 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R3 është një atom hidrogjeni.
15 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 14 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku Z është një grup i përfaqësuar nga formula C(=O), ose një grup i përfaqësuar nga formula C(=N-OR24).
16 Komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 14 ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku Z është një grup i përfaqësuar nga formula C(=O).
17 Komponimi sipas pretendimit 1ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R1 është një grup C1-6 alkil dhe ku R2 është një grup C1-6 alkil i zëvendësuar me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 4, dhe grupi zëvnedësues 4 është një grup i përbërë nga grupi hidroksi, dhe një grup i përfaqësuar nga formula –NR17R18 ku R17 dhe R18, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme, përfaqësojnë atom hidrogjeni, ose një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup C3-6 cikloalkil ) ku R27 është një grup i përfaqësuar nga formula NR29 dhe R29 është një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 5, dhe grupi zëvendësues 5 është një grup që përbëhet nga grupi hidroksi, një grup C1-6 alkilsulfonil, një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente ( grupi heterociklik i ngopur me 4 deri në 8 elemente mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkilsulfonil), dhe një grup të përfaqësuar nga formula –OSO2NR46R47, formula – NR49SO2NR50R51, formula –CONR59R60, formula –SO2NR65R66, formula –NR67SO2R68, ose formula –NR69R70.
18 Komponimi sipas pretendimit 1i përfaqësuar nga formula e mëposhtme ose një kripë e tij, ose një hidrat ose një tretësirë e tij.
19 Një ilaç që përmban një substance të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga komponimi sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 18, një kripë e ti, një hidrat i tij dhe një tretësirë e tij si një përbërës aktiv.
20 Ilaçi sipas pretendimit 19, i cili përdoret për trajtimin terapeutik dhe/ose parandalues të një sëmundje infektive.
21 Një komponim i përfaqësuar nga formula (VIII): Formula (VIII): [Formula 8] ku, në formulë, R75 përfaqëson një grup të përfaqësuar nga formula (IX): [Formula 9] ose një grup të përfaqësuar nga formula (X): [Formula 10] R76 përfaqëson një grup hidroksi, ose një grup imidazolilkarboniloksi, R77 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një grup mbrojtës të grupit hidroksi, dhe R1, R2, R3 dhe R4 kanë të njëjtat përcaktime si ato që janë përshkruar në pretendimin 1, ose një kripë e tyre ose një hidrat ose një tretësirë e tyre.
22 Komponimi sipas pretendimit 21 ose një kripë e tij ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R1 është një grup C1-6 alkil, ose një grup C1-6 alkilsulfonil, R2 është një grup heterociklik i ngopur me 4- deri në 8- elemente ( grupi heterociklik i ngopur mund të zëvendësohet me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur nga një grup C7-12 aralkil, dhe një grup C1-6 alkil), një grup C1-6 alkanoil ( grupi C1-6 alkanoil mund të zëvendësohet me grup amino ose një grup C1-6 alkilamino), ose një grup C1-6 alkil i cili mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi zëvendësues 1, ose R1 dhe R2 mund të kombinohen bashkë për të formuar, bashkë me nitrogjenin në të cilin ato janë lidhur , një grup heterociklik të ngopur me 4 deri në 8 elemente që përmban nitrogjen ( grupi heterociklik i ngopur që përmban nitrogjen mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga grupi hidroksi, grupi amino, një grup C1-6 alkilamino, dhe një grup C1-6 alkil ( grupi C1-6 alkil mund të zëvendësohet me një grup amino, ose një grup C1-6 alkilamino) ).
23 Komponimi sipas pretendimit 21 ose 22 ose një kripë e tij ose një hidrat ose një tretësirë e tij, ku R77 është një grup trimetilsilil, një grup trietilsilil, një grup t-butildimetilsilil, një grup acetil, një grup propionil, një grup benzoil, një grup benziloksikarbonil, ose një grup t-butiloksikarbonil.
© 2025 DPPI