Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5640
2016.03.23
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.09.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/70
2016.02.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.04.12
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12831085.1
2012.09.11
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2757103
2016.01.06
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2011199482 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Eisai R&D Management Co., Ltd. | 6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| YOSHIDA Ichiro | c/o Eisai Co., Ltd., 6-10 Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 , JP |
| OKABE Tadashi | c/o Eisai Co., Ltd. 6-10 Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 112-8088 , JP |
| MATSUMOTO Yasunobu | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 1-3 Tokodai 5-chome, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| WATANABE Nobuhisa | c/o Eisai Co., Ltd. Kashima Plant, 22 Sunayama, Kamisu-shi, Ibaraki 314-0255 , JP |
| OHASHI Yoshiaki | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 1-3 Tokodai 5-chome, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| ONIZAWA Yuji | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 1-3 Tokodai 5-chome, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
| HARADA Hitoshi | c/o EISAI CO. LTD. Tsukuba Research Laboratories, 1-3 Tokodai 5-chome, Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATE ACIDI PIRROLIDINE-3-ILACETIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 0 | |
| 1 | Një përbërje e përfaqësuar nga formula (1) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: ku R përfaqëson një grup C1-6 alkil i pazëvendësuar ose që ka 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjen, një grup C3-8 cikloalkil i pazëvendësuar ose që ka 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjen, ose një grup C3-8 cikloalkenil i pazëvendësuar ose që ka 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjen, X përfaqëson një grup C1-6 alkil, Y dhe Z janë të njëjta ose të ndryshme nga njëra tjetra dhe secila përfaqëson një atom halogjen ose një grup C1-6 alkil të pazëvendësuar ose që ka 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga atomet halogjen, n përfaqëson 0 ose 1. |
| 2 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1, ku R është një grup fluorobutil, një grup pentil, një grup cikloheksil, një grup difluorocikloheksil, një grup ciklopentenil ose një grup cikloheksenil. |
| 3 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas pretendimit 1ose 2, ku X është një grup metil. |
| 4 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Y është një atom klorine. |
| 5 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 4, ku Z është një atom klorine, një grup metil, një grup difluorometil ose një grup trifluorometil. |
| 6 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 5, ku n është 1. |
| 7 | Një përbërje sipas pretendimit 1 i cili është zgjedhur nga grupi që koniston në: 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(2-fluoropentil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-3-({1-[(4,4-difluorocikloheksil)metil]piperidin-4-il}karbamoil)-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-[(2-kloro-6-metilfenil)metil]-3-{[1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciklopent-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-[(2-kloro-6-metilfenil)metil]-3-{[(1-ciklopent-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]aceti acid, 2-[(3S,4R)-3-{[(3S)-1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)pirrolidin-3-il]karbamoil}-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(difluorometil)fenil]metil}-3-[(1-heksilpiperidin-4-il)karbamoil]-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-3-{[(1-cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(difluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidm-3-il]acid acetik, 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(difluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciklopent-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik dhe 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(difluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(cikloheksilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme. |
| 8 | Një përbërje ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në terapi. |
| 9 | Një përbërje ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim në sëmundjet imflamatore të zorrës. |
| 10 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme për përdorim sipas pretendimit 9, ku sëmundja imfalamtore e zorrës është kolit ulcere ose sëmundje Crohn’. |
| 11 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim si një frenues i rrugëve të frymëmarrjes fractalkine-CX3CR1. |
| 12 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim si një frenues fractalkine. |
| 13 | Përbërja ose kripa e saj farmaceutikisht e pranueshme sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 7 për përdorim si një frenues CKS3CR1. |
| 14 | Një medikament që përfshin përbërjen ose kripën e saj farmaceutikisht të pranueshme sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 7. |
| 15 | Përdorimi i një përbërje sipas pretendimit 1, ku secili prej (1) një grupi etiketues të një proteine (2) një lidhëse ndarëse (3) një grupi etiketues peshkimi (4) një shënjuesi të matshëm, dhe (5) një grupi të lidhur në një transportues faze solide është prezantuar, si një provë kimike për identifikimin e proteinave të etiketuara. |
| 16 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-3-({1-[(4,4-difluorocikloheksil)metil]piperidin-4-il}karbamoil)-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 17 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 18 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-1-[(2-kloro-6-metilfenil)metil]-3-{[1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 19 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-1-{[2-kloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciklopent-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil)-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 20 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-1-[(2-kloro-6-metilfenil)metil]-3-{[(1-ciklopent-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 21 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-3-{[(3S)-1-(cikloheks-1-en-1-ilmetil)pirrolidin-3-il]karbamoil}-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |
| 22 | Përbërja sipas pretendimit 1 e cila është 2-[(3S,4R)-3-{[(1-cikloheks-1-en-1-ilmetil)piperidin-4-il]karbamoil}-1-[(2,6-diklorofenil)metil]-4-metilpirrolidin-3-il]acid acetik ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme: |