REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5615 2016.03.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/64 2016.02.15
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10720257.4 2010.05.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2435439 2016.01.06
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DK 200900650
US 181022
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9,2500 Valby
(72) Shpikës
Emri Adresa
DE FAVERI, Carla Via dei Colli 28 I-31010 Farra di Soligo (TV) , IT
CASARIN, Mauro Via G. da Maiano 50/A/2 I-30034 Mira (VE) , IT
BRUSEGAN, Michele Via delle Prete 37/A I-30010 Camponogara (VE) , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Dëshmorët e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Dëshmorët e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri , Tiranë , AL
(54) Titull
PËRGATITJA E HIDROKLORIDE NALMEFENE NGA NALTREKSONE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një metodë për përgatitjen e nalmefene nga naltreksone në një reaksion Wittig ku 2-metiltetrahidrofuran (MTHF) është përdorur edhe në formimin e një ilide fosfori dhe në reaksionin pasues midis ilides së përmendur dhe naltreksone, ku nalmefene është izoluar si kripë hidrokloride nalmefene në një procedurë me një hap pa izolimin e bazës dhe përgatitjen e kripës hidrokloride në një hap pasues dhe të veçantë.
2 Metoda sipas pretendimit 1, që përfshin hapat e a) përgatitjes së një ilide fosfori duke përzierë një kripë metiltrifenilfosfonium me MTHF dhe një bazë të përshtatshme, dhe b) shtimit të një përzierjeje që përfshin naltreksone dhe MTHF tek përzierja e përftuar në hapin a).
3 Metoda sipas pretendimit 2, ku hapat a) dhe b) janë kryer njëkohësisht në të njëjtën enë ose hapi a) dhe b) janë kryer në mënyrë të njëpasnjëshme.
4 Metoda sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ku kripa fosfonium metiltrifenil është përzgjedhur midis bromide metiltrifenilfosfonium (MTPPB), kloride metiltrifenilfosfonium ose iodide metiltrifenilfosfonium.
5 Metoda sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ku MTHF e përmendur dhe kripa metiltrifenilfosfonium e përmendur janë përzierë në një sasi (v/w) prej 1:1 deri në 4:1, në mënyrë të preferuar 2:1, e MTHF në lidhje me kripën fosfonium metiltrifenil të përmendur.
6 Metoda sipas secilit prej pretendimeve të mësipërme, ku baza e përmendur e shtuar në hapin a) është tert-butokside kaliumi (KO-t-Bu).
7 Metoda sipas pretendimit 6, ku KO-t-Bu e përmendur është shtuar në një sasi ekuimolare në lidhje me kripën fosfonium metiltrifenil.
8 Metoda sipas secilit prej pretendimeve 2-7, ku përzierja e përmendur e përftuar në hapin a) është trazuar për të paktën 1 orë, në mënyrë më të preferuar 2 orë, para hapit b).
9 Metoda sipas secilit prej pretendimeve 2-8, ku naltreksone e përmendur e përdorur në hapin b) është shtuar si solid anhidrik ose si një solucion anhidrik në MTHF.
10 Metoda sipas pretendimit 9, ku një sasi e MTHF në lidhje me naltreksone (v/w) është nga 2:1 deri në 6:1, e tillë si 3:1 deri në 5:1 ose 4:1.
11 Një metodë për përgatitjen hidrokloride nalmefene sipas secilit prej pretendimeve 2-10, më tej e karakterizuar nga izolimi i produktit i hapit b) nga një metodë që përfshin hapat e mëposhtëm c) (i) përzierjen e një solucioni ujor që përfshin kloride amoni (NH4Cl) me përzierjen e përftuar në hapin b), ose (ii) përzierjen e një acidi ose një solucioni që përmban një acid me përzierjen e përftuar në hapin b), ose (iii) përzierjen e një ketone me përzierjen e përftuar në hapin b), ose (iv) kryerjen e një kombinimi të hapave të hapave të mësipërm (i), (ii) dhe (iii), dhe më pas (v) në mënyrë opsionale hollimin e përzierjes me ujë, d) veçimin e fazës organike të përftuar në hapin c), e) në mënyrë opsionale larjen e fazës organike të përftuar në hapin c) me ujë dhe veçimin e fazës organike, f) përqëndrimin e fazës oragnike të përftuar në hapin d) ose e) me vakum për të hequr substancat e avullueshme, g) hollimin e mbetjes së përftuar në hapin f) në një ose më shumë tretës organik të përshtatshëm, h) shtimin e kloride hidrogjeni (HCl) në përzierjen e përftuar në hapin g), i) izolimin e solidit të rezultuar, j) në mënyrë opsionale, ri-përzierja e solidit të përftuar në hapin i) me një ose më shumë tretës të përshtatshëm dhe izolimin e solidit, dhe k) në mënyrë opsionale tharjen e solidit përfundimtar.
12 Metoda sipas pretendimit 11, ku tretësi organik i përmendur i përdorur në hapin g), i) dhe/ose hapin j) është përzgjedhur nga grupi që përfshin hidrokarbone të halogjenizuara, alkoolet, eteret, ketonet, esteret dhe hidrokarbonet aromatike ose një kombinim i tyre të tilla si acetone, etili, acetate, MTHF, 2-propanol, toluene, diklorometane ose një kombinim i tyre.
13 Metoda sipas secilit prej pretendimeve 11-12, ku kloride hidrogjeni (HCl) në hapin h) është shtuar si një gaz ose solucion ujor i përqëndruar.
14 Metoda sipas secilit prej pretendimeve 11-13, ku kloride hidrogjeni (HCl) është shtuar në hapin h) me nxitje të fuqishme në një temperaturë e përfshirë në nivelin nga 0 deri në 40°C, në mënyrë të preferuar 20 deri në 30°C.
15 Metoda sipas secilit prej pretendimeve 11-14, ku HCl Nalmefene e përftuar transformohet në dihidrat HCl Nalmefene nga ri-kristalizimi në një solucion ujor.
© 2026 DPPI