REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5700 2016.05.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.05.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/49 2016.02.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09750866.7 2009.05.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2291369 2015.11.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 54616
US 80312
US 144776
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AstraZeneca AB 151 85 Södertälje
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178, 13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
BERGER, Markus Bayer Schering Pharma AG, Müllerstrasse 178,D-13353 Berlin , DE
DAHMEN, Jan c/o AstraZeneca Intellectual Property, AstraZeneca R&D, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
EDMAN, Karl AstraZeneca R&D Mölndal, S-431 83 Mölndal , SE
ERIKSSON, Anders c/o AstraZeneca Intellectual Property, AstraZeneca R&D, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
HANSSON, Thomas AstraZeneca R&D Mölndal, S- 431 83 Mölndal , SE
HEMMERLING, Martin AstraZeneca R&D Mölndal, S-431 83 Mölndal , SE
HOSSAIN, Nafizal AstraZeneca R&D Mölndal, S-431 83 Mölndal , SE
KLINGSTEDT, Per Thomas c/o AstraZeneca Intellectual Property, AstraZeneca R&D, Alderley Park Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
LEPISTÖ, Matti AstraZeneca R&D Mölndal, S-431 83 Mölndal , SE
NILSSON, Stinabritt c/o AstraZeneca Intellectual Property, AstraZeneca R&D, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG , GB
REHWINKEL, Hartmut Bayer Schering Pharma AG, Müllerstrasse 178, D-13353 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL
Krenar LOLOCI Rr. “ Dëshmorët e 4 Shkurtit”, Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë, Shqipëri , AL
(54) Titull
DERIVATET INDAZOLE TË ZËVENDËSUESHME BENZODIOKSINIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës Ib: ku: A është C1-2fluoroalkil; R3 është W është fenil i zëvendësueshëm me -C(O)NR7R8; R7 është hidrogjen; R8 është zgjedhur nga metil, etil, propil ose butil (i zëvendësueshëm me një ose dy grupe të zgjedhura nga hidroksil, fenil dhe piridinil), ciklopentil, hidroksiciklopentil, dhe oksidotetrahidrotiofenil, dioksidotetrahidrotiofenil, tetrahidrofuranil ose oksotetrahidrofuranil; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2 Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja e lartpërmendur është zgjedhur nga grupi i 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3S)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide (El), 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3R)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3RS)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-(5-{[2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-Benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3R)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difioropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3S)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3RS)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3RS)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-(5-{[2(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-Benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3S)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-Benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amo]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-Benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3RS)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-Benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N- [tetrahidrofuran-3-il]benzamide, N-ciklopentil-3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)benzamide, N-ciklopentil-3-(5-{[2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-ciklopentilbenzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-ciklopentilbenzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(1R,2S)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(1R)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-ilpropil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(2S)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-(5-{[2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(1R,2S)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amo]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(1S,2R)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(1S,2S)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(1R,2R)-2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[2-hidroksiciklopentil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amo]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(2R)-2-hidroksibutil]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(2S)-2-hidroksibutil]benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[2-hidroksibutil]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)benzamide, 3-(5-{[2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-(piridin-3-ilmetil)benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-(piridin-3-il)metil)benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-(piridin-3-ilmetil)benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3S)-1-oksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide (Izomer 1), 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3R)-1-oksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide (Izomer 2), 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[(3RS)-1-oksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-[1-oksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide, 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-benzilbenzamide, 3-[5-({1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-benzilbenzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3R)-2-oksotetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3S)-2-oksotetrahidrofuran-3-il]benzamide, 3-(5-{[(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3SR)-2-oksotetrahidrofuran-3-il]benzamide,dhe 3-(5-{[2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[2-oksotetrahidrofuran-3-il]benzamide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, e cila është 3-[5-({(1R,2S)-1-(4H-1,3-benzodioksin-7-il)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]propil}oksi)-1H-indazol-1-il]-N-(piridin-3-ilmetil)benzamide: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
4 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, e cila është 3-(5-{ [(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3R)-1,1-dioksidotetrahidrotiofen-3-il]benzamide: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
5 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, e cila është 3-(5-{ [(1R,2S)-2-[(2,2-difluoropropanoil)amino]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-6-il)propil]oksi}-1H-indazol-1-il)-N-[(3R)-tetrahidrofuran-3-il]benzamide: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
6 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; dhe një ndihmës, hollues ose bartës farmaceutkisht të pranueshëm.
7 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 6, për përdorim në terapi.
8 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një forme sëmundje të ndërmjetësuar të receptorit glukokortikoid.
9 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e gjendjeve inflamatore.
10 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e gjendjeve respiratore.
11 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e astmës.
12 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 7, në prodhimin e një medikamenti për trajtimin e COPD.
13 Një kombinim i një përbërjeje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, dhe një ose më shumë agjentë të zgjedhur nga lista që përfshin: • një frenues PDE4; • një agonist të adrenoceptorit β2 selektiv; • një antagonist të receptorit muskarinik; • një modulator të funksionit të receptorit kemokine; • një frenues të funksionit p38 kinase; • një frenues të metaloproteazës matriks, për shembull shenjimin e MMP-2, -9 ose MMP-12; ose • një frenues të proteazës serine neutrofile, për shembull elastazë neutrofil ose proteinazë 3.
© 2026 DPPI