REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5598 2016.02.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.03.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/43 2016.01.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12711861.0 2012.03.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2697191 2015.11.18
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102011007272
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel Strasse 50,
(72) Shpikës
Emri Adresa
HAHN, Michael Rietherbach 42D, 40764 Langenfeld , DE
LAMPE, Thomas Kaiser-Wilhelm-Ring 25, 40545 Düsseldorf , DE
STASCH, Johannes-Peter Alfred-Nobel-Str. 109, 42651 Solingen , DE
SCHLEMMER, Karl-Heinz Wildsteig 22a, 42113 Wuppertal , DE
WUNDER, Frank Schwarzer Weg 251, 42117 Wuppertal , DE
LI, Volkhart, Min-Jian Im Wiesengrund 40, 42553 Velbert , DE
BECKER-PELSTER, Eva-Maria Düsseler Höhe 22, 42327 Wuppertal , DE
STOLL, Friedericke Remscheider Str. 22, 40215 Düsseldorf , DE
KNORR, Andreas Trillser Graben 10, 40699 Erkrath , DE
WOLTERING, Elisabeth Narzissenweg 1B, 40723 Hilden , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar Loloci Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , AL
Krenar Loloci Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , AL
(54) Titull
DERIVATET E DEGËZUARA TË ACIDIT 3-FENILPROPIONIK DHE PËRDORIMI I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Përbërja e formulës (I) në të cilën R1, R2 dhe R3 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë hidrogjen ose metil, L përfaqëson një lidhje ose përfaqëson -CH2-, R4A dhe R4B në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri përfaqësojnë metil, trifluorometil ose etil ose R4A dhe R4B janë bashkëngjitur tek njëri-tjetri dhe së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë ciklopropil ose ciklobutil e cila mund të zëvendësohet deri në dy herë me fluorine, R5 përfaqëson hidrogjen, fluorine, metil ose metoksi, R6 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine, bromine, ciano, metil, trifluorometil, etil, metoksi ose trifluorometoksi, R7 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine ose metil, R8A përfaqëson metil ose etil, R8B përfaqëson trifluorometil, ose R8A dhe R8B janë bashkëngjitur tek njëri-tjetri dhe së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë ciklopentil opsionalisht të zëvendësuar me difluoro të formulës R9 përfaqëson fluorine, klorine, bromine, ciano, (C1-C4)-alkil, (C2-C4)-alkenil, ciklopropil ose ciklobutil, ku (C1-C4)-alkil dhe (C2-C4)-alkenil mund të zëvendësohen deri në tri herë me fluorine dhe ciklopropil dhe ciklobutil mund të zëvendësohen deri në dy herë me fluorine, dhe R10 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine, metil, trifluorometil, etil ose metoksi, dhe kripra, tretës dhe tretës të kriprave të tyre.
2 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 në të cilën R1 përfaqëson hidrogjen ose metil, R2 përfaqëson hidrogjen, R3 përfaqëson hidrogjen ose metil, L përfaqëson një lidhje ose përfaqëson -CH2-, R4A dhe R4B të dy përfaqësojnë metil ose janë bashkëngjitur tek njëri-tjetri dhe së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë ciklopropil ose ciklobutil e cila mund të zëvendësohet deri në dy herë me fluorine, R5 përfaqëson hidrogjen, fluorine, metil ose metoksi, R6 përfaqëson fluorine, klorine, metil ose etil, R7 përfaqëson hidrogjen ose fluorine, R8A përfaqëson metil, R8B përfaqëson trifluorometil, ose R8A dhe R8B janë bashkëngjitur tek njëri-tjetri dhe së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë ciklopentil të zëvendësuar me difluoro të formulës R9 përfaqëson fluorine, klorine, (C1-C4)-alkil, (C2-C3)-alkenil, ciklopropil ose ciklobutil, ku (C1-C4)-alkil dhe (C2-C3)-alkenil mund të zëvendësohen deri në tri herë me fluorine dhe ciklopropil dhe ciklobutil mund të zëvendësohen deri në dy herë me fluorine, dhe R10 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine, metil ose metoksi, dhe kripra, tretës dhe tretës të kriprave të tyre.
3 Përbërja e formulës (I) sipas Pretendimit 1 ose 2 në të cilën R1 dhe R2 të dy përfaqësojnë hidrogjen, R3 përfaqëson hidrogjen ose metil, L përfaqëson një lidhje ose përfaqëson -CH2-, R4A dhe R4B të dy përfaqësojnë metil ose janë bashkëngjitur tek njëri-tjetri dhe së bashku me atomin karbon tek i cili ato janë bashkëngjitur formojnë një unazë ciklopropil ose ciklobutil e cila mund të zëvendësohet deri në dy herë me fluorine, R5 përfaqëson hidrogjen, fluorine ose metil, R6 përfaqëson klorine, R7 përfaqëson hidrogjen, R8A përfaqëson metil, R8B përfaqëson trifluorometil, R9 përfaqëson fluorine, klorine, metil, trifluorometil, etil, 2,2,2-trifluoroetil, isopropil, tert-butil, ciklopropil ose 2,2-difluorociklopropil, dhe R10 përfaqëson hidrogjen, fluorine, metil ose metoksi, dhe kripra, tretës dhe tretës të kriprave të tyre.
4 Përbërja sipas Pretendimit 1 që korrespondon me formulën vijuese dhe kripra, tretës dhe tretës të kriprave të tyre.
5 Procei për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që një acid karboksilik i formulës (II) në të cilën R8A, R8B, R9 dhe R10 kanë kuptimet e dhëna në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, është bashkuar në një tretës inert me ndihmën e një agjenti kondensimi ose nëpërmjet ndërmjetësisë të kloride karbonil përkatëse në praninë e një baze me një amine të formulës (III) në të cilën L, R1, R2, R3, R4A, R4B, R5, R6 dhe R7 kanë kuptimet e dhëna në Pretendimet 1 deri në 4 dhe T1 përfaqëson (C1-C4)-alkil ose benzil, për të dhënë një karboksamide të formulës (IV) në të cilën L, R1, R2, R3, R4A, R4B, R5, R6, R7, R8A, R8B, R9, R10 dhe T1 kanë kuptimet e dhëna më sipër, dhe radikali ester T1 është hequr më pas me solvolizë bazike ose acidike ose, në rast se T1 përfaqëson benzil, gjithashtu me hidrogjenolizë për të dhënë acidin karboksilik të formulës (I) dhe përbërjet e formulës (I) janë ndarë opsionalisht me metoda të njohura për personin e kualifikuar në mjeshtëri në enantiomerë dhe/ose diastereomerë të tyre dhe/ose reagojnë me tretës (i) dhe/ose (ii) baza të duhura për të dhënë tretësit, kriprat dhe/ose tretësit e kriprave të tyre.
6 Përbërja siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 për trajtimin dhe/ose parandalimin e sëmundjeve.
7 Përdorimi i një përbërje siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe/ose parandalimin e pushimit të zemrës, angjinës pektoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, çrregullimeve tromboembolike, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, dëmtimeve të mikro qarkullimit të gjakut, insuficiencës renale, çrregullimeve fibrotike dhe arteriosklerozës.
8 Medikamenti që përfshin një përbërje siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një ose më shumë eksipientë inert, jo-toksik, farmaceutikisht të përtshtashëm.
9 Medikamenti që përfshin një përbërje siç përcaktohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4 në kombinim me një ose më shumë përbërje aktive të mëtejshme të zgjedhura nga grupi i përbërë prej nitrate organike, dhurues NO, frenues cGMP-PDE, stimulues të guanilate ciklaze, agjentë që kanë aktivitet antitrombotik, agjentë që ulin presionin e gjakut, dhe agjentë që alternojnë metabolizmin e lipideve.
10 Medikamenti sipas Pretendimit 8 ose 9 për trajtimin dhe/ose parandalimin e pushimit të zemrës, angjinës pektoris, hipertensionit, hipertensionit pulmonar, çrregullimeve tromboembolike, ishemisë, çrregullimeve vaskulare, dëmtimeve të mikro qarkullimit të gjakut, insuficiencës renale, çrregullimeve fibrotike dhe arteriosklerozës.
© 2026 DPPI