REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5671 2016.04.18
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.02.04
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/41 2016.01.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.05.10
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10738857.1 2010.02.04
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2393360 2015.11.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 213927
US 202207
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-1 Doshomachi 4-chome Chuo-ku Osaka-shi, Osaka 541-0045
(72) Shpikës
Emri Adresa
TANIGUCHI, Takahiko c/o Takeda Cambridge Limited, 418 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0PA , GB
KAWADA, Akira c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 17-85, Jusohonmachi 2-chome Yodogawa-ku, Osaka-shi Osaka 532-8686 , JP
KONDO, Mitsuyo c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraokahigashi 2-chome Fujisawa Kanagawa 251-0012 , JP
QUINN, John, F. 133 Jay St. Albany, NY 12210 , US
KUNITOMO, Jun c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraokahigashi 2-chome Fujisawa Kanagawa 251-0012 , JP
YOSHIKAWA, Masato c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 7-85, Jusohonmachi 2-chome Yodogawa-ku Osaka-shi Osaka 532-8686 , JP
FUSHIMI, Makoto c/o Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraokahigashi 2-chome Fujisawa Kanagawa 251-0012 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
Ditika HOXHA Rr.Emin Duraku, Pall.6/1, Nr.4-02 Tirane , AL
(54) Titull
KOMPONIMET PIRIDAZINON
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 Një komponim i formulës (I): ku R1 përfaqëson një zëvendësues, R2 përfaqëson një zëvendësues, R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një zëvendësues, Unaza A përfaqëson një unazë aromatike e cila mund të zëvendësohet, dhe Unaza B përfaqëson një unazë heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet; ku zëvendësuesit për R1 , R2 ose R3, zëvendësuesit e “një unaze aromatike e cila mund të zëvendësohet” për një Unazë A, ose zëvendësuesit e “një unaze heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet” për Unazën B është përzgjedhur nga grupi zëvendësues A [Grupi zëvendësues A] (1) një atom halogjen; (2) një grup nitro; (3) një grup ciano; (4) një grup karboksi që mund të esterifikohet; (5) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet; (6) një grup C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (7) një grup C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet; (8) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet; (9) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (10) një grup C7-16 aralkil i cili mund të zëvendësohet; (11) një grup C6-14 aril - C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (12) një grup heterociklik i cili mund të zëvendësohet; (13) një grup hidroksi; (14) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (15) një grup C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (16) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (17) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (18) një grup C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (19) një grup C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (20) një grup mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (21) një grup di-C1-10 alkil- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (22) një grup C6-14 aril-kaboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (23) një grup mono ose di- C6-14 aril- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (24) një grup heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet; (25) një grup C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet; (26) një grup merkapto; (27) një grup C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (28) një grup C3-7 cikloalkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (29) një grup C6-14 arilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (30) një grup C7-16 aralkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (31) një grup heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet; (32) një grup fosemil; (33) një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; (34) një grup C3-7 cikloalkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (35) një grup C6-14 aril- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (36) një grup C7-16 aralkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (37) një grup heterociklik- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (38) një grup C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (39) një grup C3-7 cikloalkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (40) një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (41) një grup heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet; (42) një grup C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (43) një grup C3-7 cikloalkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (44) një grup C6-14 arilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (45) një grup heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet; (46) një grup sulfo; (47) një grup sulfamoil; (48) një grup sulfinamoil; (49) një grup sulfenamoil; (50) një grup tiokarbamoil; (51) një grup karbamoil që mund të zëvendësohet; (52) një grup amino, mono ose di- C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik amino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; fosemilamino; një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkiloksi- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “grupi C1-10 alkoksi-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi di-C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilkarbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono (C1-10 alkil-karbonil)-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B, numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B] (a) një atom halogjen; (b) një grup hidroksi; (c) një grup nitro; (d) një grup ciano; (e) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (f) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (g) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (h) një grup mono- ose di- heterociklik me 5 deri në 10 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni të cilët mund të zëvendësohen; (i) një grup amino i cili mund të zëvendësohet; (j) një C3-7 cikloalkil; (k) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (l) një grup fosemil; (m) një C1-10 alkil-karbonil; (n) një C3-7 cikloalkil- karbonil; (o) një C6-14 aril- karbonil; (p) një C7-16 aralkil- karbonil; (q) një C1-10 alkiloksi-karbonil; (r) një C6-14 ariloksi- karbonil; (s) një C7-16 aralkiloksi- karbonil; (t) një C1-10 alkilsulfanil; (u) një C1-10 alkilsulfinil; (v) një C1-10 alkilsulfonil; (w) një karbamoil; (x) një tiokarbamoil; (y) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (z) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (aa) një mono ose di-C6-14 aril- karbamoil; (bb) një grup mono- ose di- heterociklik-karbamoil me 5 deri në 7- elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni ; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “C6-14 ariloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkili i cili mund të zëvendësohet,” “C6-14 arili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril- C2-6 alkenili i cili mund të zëvendësohet, “ “ grupi heterociklik i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi aromatik heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 arilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkiloksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil -sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B dhe grupi vijues i zëvendësuesve B’ , numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B’] (a) C1-10 alkil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; (b) C2-6 alkenil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; dhe (c) C2-6 alkinil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga atomet e halogjenit, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksikarbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe grupi mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; ose një kripë e tyre.
2 Komponimi sipas pretendimit 1, ku R2 përfaqëson një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet.
3 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R2 përfaqëson një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup C1-10 alkoksi , dhe një një grup C3-7 cikloalkil.
4 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R2 përfaqëson një grup C1-10 alkoksi.
5 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendëhohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet.
6 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendëhohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-10 alkil, ose një grup C1-10 alkoksi.
7 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendëhohet nga 1 deri në 5 atome halogjeni.
8 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet.
9 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup C1-10 alkoksi.
10 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R3 përfaqëson një atom hidrogjen.
11 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (4) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet, (5) një grup C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet, (7) një grup ciano, (8) një grup karbamoil i cili mund të zëvendësohet, (9) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (10) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet, (11) një grup tetrahidropiranil i cili mund të zëvendësohet, (12) një grup dihidropiranil i cili mund të zëvendësohet, (13) një grup mono-(C1-10 alkil-karbonil)-amino i cili mund të zëvendësohet, (14) një grup C1-10 alkoksi-karbonil i cili mund të zëvendësohet, (15) një grup C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet,dhe (16) një grup C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet.
12 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (4) një grup C3-7 cikloalkil, (5) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet, (7) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
13 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 atome halogjeni, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 3 atome halogjeni, (4) një grup C3-7 cikloalkil, (5) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet, (7) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
14 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila është zëvendësuar me (1) (i) 1 ose 2 atome halogjeni, ose (ii) një grup C1-10 alkoksi, dhe (2) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
15 Komponimi sipas pretendimit 14, ku grupi heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome përfaqëson një grup morfolino, një grup pirolil, një grup dihidropirolil, një grup pirazolil, një grup dihidropirazolil, një grup piperidil, një grup azetidinil, një grup pirolidinil, një grup oksazolidinil, një grup imidazolil ose një grup imidazolidinil.
16 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza B përfaqëson një unazë imidazoli, një unazë pirazoli, një unazë triazoli ose tetrazoli, çdonjëra prej të cilave mund të zëvendësohet më tej me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
17 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza B përfaqëson një unazë pirazoli e cila mund të zëvendësohet më tej me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
18 Komponimi sipas pretendimit 2, ku Unaza B përfaqëson një unazë pirazoli.
19 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, R2 përfaqëson një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (4) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet, (5) një grup C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet, (7) një grup ciano, (8) një grup karbamoil i cili mund të zëvendësohet, (9) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (10) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet, (11) një grup tetrahidropiranil i cili mund të zëvendësohet, (12) një grup dihidropiranil i cili mund të zëvendësohet, (13) një grup mono-(C1-10 alkil-karbonil)-amino i cili mund të zëvendësohet, (14) një grup C1-10 alkoksi-karbonil i cili mund të zëvendësohet, (15) një grup C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet,dhe (16) një grup C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet. Unaza B përfaqëson një unazë pirazoli e cila mund të zëvendësohet më tej me 1 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
20 Komponimi sipas pretendimit 19, ku Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (4) një grup C3-7 cikloalkil, (5) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil, (7) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet.
21 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendëhohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, R2 përfaqëson një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup C1-10 alkoksi , dhe një një grup C3-7 cikloalkil. R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjen, (2) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (4) një grup C3-7 cikloalkil, (5) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil, (7) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni.
22 Komponimi sipas pretendimit 2, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 atome halogjeni, R2 përfaqëson një grup C1-10 alkoksi, R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet me (1) (i) 1 ose 2 atome halogjeni, ose (ii) një grup C1-10 alkoksi, dhe (2) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni. Unaza B përfaqëson një unazë pirazoli.
23 Komponimi sipas pretendimit 22, ku grupi heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome përfaqësojnë një grup morfolino, një grup pirolil, një grup dihidropirolil, një grup pirazolil, një grup dihidropirazolil, një grup piperidil, një grup azetidinil, një grup pirolidinil, një grup oksazolidinil, një grup imidazolil ose një grup imidazolidinil.
24 Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup aromatik i cili mund të zëvendësohet Unaza A përfaqëson një unazë aromatike e cila mund të zëvendësohet me, (a) një zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet , dhe (2) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 1 deri në 5 heteroatome të përzgjedhur nga një atom nitrogjeni, një atom squfuri, dhe një atom oksigjeni i cili mund të zëvendësohet, dhe (b) një ose më shumë zëvendësues të tjerë.
25 Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendësohet, R2 përfaqëson një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila mund të zëvendësohet me një zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet , (2) një grup dihidropiranil i cili mund të zëvendësohet, (3) një grup tetrahidropiranil i cili mund të zëvendësohet, dhe (4) një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet, dhe mund të zëvendësohet nga zëvendësues të tjerë , dhe Unaza B përfaqëson një unazë imidazoli, një unazë pirazoli, një unazë triazoli, një unazë tetrazoli, një unazë izoksazoli, një unazë 1,3-oksazoli, një unazë furani, ose një unazë tiofeni, çdonjëri prej të cilëve mund të zëvendësohet.
26 Komponimi sipas pretendimit 25, ku grupi heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome përfaqësojnë një grup morfolino, një grup pirolil, një grup dihidropirolil, një grup pirazolil, një grup dihidropirazolil, një grup piperidil, një grup azetidinil, një grup pirolidinil, një grup oksazolidinil, një grup imidazolil, një grup imidazolidinil, një grup izoksazolil,një grup piridil, një grup piperazinil, ose një grup tiazolil.
27 Komponimi sipas pretendimit 24, ku zëvendësuesit e tjerë janë 1 deri në 4 zëvendësues të përzgjedhur nga (1) një atom halogjeni, (2) një grup okso, (3) një grup hidroksi, (4) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet, (5) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, (6) një grup C1-10 alkilsulfonil, (7) një grup morfolin-4-il sulfonil, (8) një grup ciano, (9) një grup karbamoil, (10) një grup halogjeno C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet, (11) një grup C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinil, (12) një grup di- C1-10 alkil-amino, (13) një grup mono- (C1-10 alkil-karbonil)-amino, (14) një grup C1-10 alkoksi-karbonil, (15) një grup fenoksi, (16) një grup C1-10 alkilsulfinil, (17) një grup benzimidazol-2-iloksi, dhe (18) një grup benzimidazol-2-il sulfonil.
28 Komponimi sipas pretendimit 24, ku R1 përfaqëson një grup fenil i cili mund të zëvendësohet nga 1 deri në 5 atome halogjeni, R2 përfaqëson një grup C1-10 alkoksi, R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, Unaza A përfaqëson një unazë benzeni e cila është zëvendësuar me një grup heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni, një grup hidroksi, një grup okso, një grup C1-10 alkoksi-karbonil, një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet nga halogjeni, dhe e cila mund të zëvendësohet gjithashtu me 1 ose 2 zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjeni dhe një grup C1-10 alkoksi, dhe Unaza B përfaqëson një unazë pirazoli.
29 Komponimi sipas pretendimit 28, ku grupi heterociklik me 4 deri në 6 elemente që përmban 0 ose 1 atom oksigjeni, dhe 1 deri në 3 atome nitrogjeni si heteroatome përfaqësojnë një grup morfolino, një grup pirolil, një grup dihidropirolil, një grup pirazolil, një grup dihidropirazolil, një grup piperidil, një grup azetidinil, një grup pirolidinil, një grup oksazolidinil, një grup imidazolil ose një grup imidazolidinil.
30 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[2-floro-4-(3,3,4,4-tetrafloropirolidin-1-il)fenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
31 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[2-floro-4-(2-oksopirolidin-1-il)fenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
32 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[4-(3,4-difloro-1H-pirol-1-1l)-2-florofenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
33 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[2-floro-4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
34 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[4-(3,4-difloro-1H-pirol-1-il)-2-florofenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
35 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[2-floro-4-(2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)fenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
36 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 3-[1-(2-florofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[2-floro-4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-metoksipiridazin - 4(1H)-on, ose një kripë e tij.
37 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 3-[1-(3-klorofenil)-1H-pirazol-5-il]-1-[2-floro-4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-metoksipiridazin - 4(1H)-on, ose një kripë e tij.
38 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[4-(4,4-dimetil-2-oksopirolidin-1-il)-2-florofenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
39 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 1-[4-(5,5-dimetil-2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)-2-florofenil]-5-metoksi-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
40 Komponimi sipas pretendimit 1, i cili është 5-metoksi-1-[2-metoksi-4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-3-(1-fenil-1H-pirazol-5-il)piridazin-4(1H)-on, ose një kripë e tij.
41 Një ilaç që përmban komponimin sipas secilit prej pretendimeve nga 1 në 40.
42 Ilaçi sipas pretendimit 41 për tu përdorur në pengimin e fosfodiesterazës 10A.
43 Ilaçi sipas pretendimit 41 për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e skizofrenisë, autizmit, sëmundjes së Alzheimerit, çrregullimit bipolar, sëmundjes së Parkinsonit, sëmundjes së Huntingtonit, obezitetit, varësisë ndaj drogës ose çrregullimit të mungesës/hiperaktivitetit të vëmendjes.
44 Përdorimi i formulës (I0) ku R1 përfaqëson një zëvendësues, R2 përfaqëson një zëvendësues, R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një zëvendësues, Unaza A përfaqëson një unazë aromatike e cila mund të zëvendësohet, dhe Unaza B përfaqëson një unazë heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet; ku zëvendësuesit për R1 , R2 ose R3, zëvendësuesit e “një unaze aromatike e cila mund të zëvendësohet” për një Unazë A, ose zëvendësuesit e “një unaze heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet” për Unazën B është përzgjedhur nga grupi zëvendësues A [Grupi zëvendësues A] (1) një atom halogjen; (2) një grup nitro; (3) një grup ciano; (4) një grup karboksi që mund të esterifikohet; (5) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet; (6) një grup C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (7) një grup C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet; (8) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet; (9) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (10) një grup C7-16 aralkil i cili mund të zëvendësohet; (11) një grup C6-14 aril - C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (12) një grup heterociklik i cili mund të zëvendësohet; (13) një grup hidroksi; (14) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (15) një grup C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (16) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (17) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (18) një grup C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (19) një grup C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (20) një grup mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (21) një grup di-C1-10 alkil- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (22) një grup C6-14 aril-kaboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (23) një grup mono ose di- C6-14 aril- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (24) një grup heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet; (25) një grup C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet; (26) një grup merkapto; (27) një grup C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (28) një grup C3-7 cikloalkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (29) një grup C6-14 arilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (30) një grup C7-16 aralkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (31) një grup heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet; (32) një grup fosemil; (33) një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; (34) një grup C3-7 cikloalkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (35) një grup C6-14 aril- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (36) një grup C7-16 aralkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (37) një grup heterociklik- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (38) një grup C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (39) një grup C3-7 cikloalkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (40) një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (41) një grup heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet; (42) një grup C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (43) një grup C3-7 cikloalkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (44) një grup C6-14 arilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (45) një grup heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet; (46) një grup sulfo; (47) një grup sulfamoil; (48) një grup sulfinamoil; (49) një grup sulfenamoil; (50) një grup tiokarbamoil; (51) një grup karbamoil që mund të zëvendësohet; (52) një grup amino, mono ose di- C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik amino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; fosemilamino; një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkiloksi- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “grupi C1-10 alkoksi-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi di-C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilkarbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono (C1-10 alkil-karbonil)-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B, numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B] (a) një atom halogjen; (b) një grup hidroksi; (c) një grup nitro; (d) një grup ciano; (e) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (f) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (g) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (h) një grup mono- ose di- heterociklik me 5 deri në 10 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni të cilët mund të zëvendësohen; (i) një grup amino i cili mund të zëvendësohet; (j) një C3-7 cikloalkil; (k) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (l) një grup fosemil; (m) një C1-10 alkil-karbonil; (n) një C3-7 cikloalkil- karbonil; (o) një C6-14 aril- karbonil; (p) një C7-16 aralkil- karbonil; (q) një C1-10 alkiloksi-karbonil; (r) një C6-14 ariloksi- karbonil; (s) një C7-16 aralkiloksi- karbonil; (t) një C1-10 alkilsulfanil; (u) një C1-10 alkilsulfinil; (v) një C1-10 alkilsulfonil; (w) një karbamoil; (x) një tiokarbamoil; (y) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (z) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (aa) një mono ose di-C6-14 aril- karbamoil; (bb) një grup mono- ose di- heterociklik-karbamoil me 5 deri në 7- elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni ; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “C6-14 ariloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkili i cili mund të zëvendësohet,” “C6-14 arili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril- C2-6 alkenili i cili mund të zëvendësohet, “ “ grupi heterociklik i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi aromatik heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 arilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkiloksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil -sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B dhe grupi vijues i zëvendësuesve B’ , numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B’] (a) C1-10 alkil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; (b) C2-6 alkenil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; dhe (c) C2-6 alkinil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga atomet e halogjenit, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksikarbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe grupi mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; ose një kripë e tyre, në prodhimin e një ilaçi për parandalimin ose trajtimin e skizofrenisë, autizmit, sëmundjes së Alzheimerit, çrregullimit bipolar, sëmundjes së Parkinsonit, sëmundjes së Huntingtonit, obezitetit, varësisë ndaj drogës ose çrregullimit të mungesës/hiperaktivitetit të vëmendjes.
45 Përdorimi i formulës (I0) ku R1 përfaqëson një zëvendësues, R2 përfaqëson një zëvendësues, R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një zëvendësues, Unaza A përfaqëson një unazë aromatike e cila mund të zëvendësohet, dhe Unaza B përfaqëson një unazë heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet; ku zëvendësuesit për R1 , R2 ose R3, zëvendësuesit e “një unaze aromatike e cila mund të zëvendësohet” për një Unazë A, ose zëvendësuesit e “një unaze heteroatomike me 5-elementë e cila mund të zëvendësohet” për Unazën B është përzgjedhur nga grupi zëvendësues A [Grupi zëvendësues A] (1) një atom halogjen; (2) një grup nitro; (3) një grup ciano; (4) një grup karboksi që mund të esterifikohet; (5) një grup C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet; (6) një grup C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (7) një grup C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet; (8) një grup C3-7 cikloalkil i cili mund të zëvendësohet; (9) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (10) një grup C7-16 aralkil i cili mund të zëvendësohet; (11) një grup C6-14 aril - C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet; (12) një grup heterociklik i cili mund të zëvendësohet; (13) një grup hidroksi; (14) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (15) një grup C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (16) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (17) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (18) një grup C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (19) një grup C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (20) një grup mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (21) një grup di-C1-10 alkil- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (22) një grup C6-14 aril-kaboniloksi i cili mund të zëvendësohet; (23) një grup mono ose di- C6-14 aril- karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet; (24) një grup heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet; (25) një grup C1-10 alkilsulfoniloksi i cili mund të zëvendësohet; (26) një grup merkapto; (27) një grup C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (28) një grup C3-7 cikloalkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (29) një grup C6-14 arilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (30) një grup C7-16 aralkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet; (31) një grup heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet; (32) një grup fosemil; (33) një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; (34) një grup C3-7 cikloalkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (35) një grup C6-14 aril- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (36) një grup C7-16 aralkil- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (37) një grup heterociklik- karbonil i cili mund të zëvendësohet; (38) një grup C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (39) një grup C3-7 cikloalkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (40) një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të zëvendësohet; (41) një grup heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet; (42) një grup C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (43) një grup C3-7 cikloalkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (44) një grup C6-14 arilsulfinil i cili mund të zëvendësohet; (45) një grup heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet; (46) një grup sulfo; (47) një grup sulfamoil; (48) një grup sulfinamoil; (49) një grup sulfenamoil; (50) një grup tiokarbamoil; (51) një grup karbamoil që mund të zëvendësohet; (52) një grup amino, mono ose di- C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di- C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik amino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; fosemilamino; një grup C1-10 alkil-karbonil i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkiloksi- karbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C3-7 cikloalkil- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup heterociklik- sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; një grup C6-14 aril sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “grupi C1-10 alkoksi-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkenil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C2-6 alkinil i cili mund të zëvendësohet,” “grupi C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi di-C1-10 alkil-karbamoiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilkarbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C1-10 alkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono (C1-10 alkil-karbonil)-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkoksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C1-10 alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B, numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B] (a) një atom halogjen; (b) një grup hidroksi; (c) një grup nitro; (d) një grup ciano; (e) një grup C6-14 aril i cili mund të zëvendësohet; (f) një grup C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet; (g) një grup C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet; (h) një grup mono- ose di- heterociklik me 5 deri në 10 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni të cilët mund të zëvendësohen; (i) një grup amino i cili mund të zëvendësohet; (j) një C3-7 cikloalkil; (k) një grup C1-10 alkoksi i cili mund të zëvendësohet; (l) një grup fosemil; (m) një C1-10 alkil-karbonil; (n) një C3-7 cikloalkil- karbonil; (o) një C6-14 aril- karbonil; (p) një C7-16 aralkil- karbonil; (q) një C1-10 alkiloksi-karbonil; (r) një C6-14 ariloksi- karbonil; (s) një C7-16 aralkiloksi- karbonil; (t) një C1-10 alkilsulfanil; (u) një C1-10 alkilsulfinil; (v) një C1-10 alkilsulfonil; (w) një karbamoil; (x) një tiokarbamoil; (y) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (z) një mono- C1-10 alkilkarbamoil; (aa) një mono ose di-C6-14 aril- karbamoil; (bb) një grup mono- ose di- heterociklik-karbamoil me 5 deri në 7- elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome të përzgjedhur nga nitrogjeni, sulfuri dhe oksigjeni ; dhe ndër zëvendësuesit e lartpërmendur të grupit A, “C6-14 ariloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi- karbonili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkil - C2-6 alkinili i cili mund të zëvendësohet,” “C3-7 cikloalkili i cili mund të zëvendësohet,” “C6-14 arili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril- C2-6 alkenili i cili mund të zëvendësohet, “ “ grupi heterociklik i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 ariloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkiloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karboniloksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi aromatik heterociklik-oksi i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 arilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkilsulfanili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfanil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C7-16 aralkil-karbonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfonili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfonil i cili mund të zëvendësohet, “ “C3-7 cikloalkil-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “C6-14 aril-sulfinili i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-sulfinil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoil i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C3-7 cikloalkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C6-14 arilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi mono ose di-C7-16 aralkilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-amino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkiloksi-karbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik-oksikarbonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi karbamoilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi alkilsulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C3-7 cikloalkil -sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi heterociklik sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ “grupi C6-14 aril-sulfonilamino i cili mund të zëvendësohet, “ zëvendësuesit e tyre mund të përzgjidhen nga grupi zëvendësues B dhe grupi vijues i zëvendësuesve B’ , numri i zëvendësuesve varion nga 1 deri në numrin maksimal që mund të zëvendësohet, më tepër preferohet nga 1 në 3, [Grupi zëvendësues B’] (a) C1-10 alkil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; (b) C2-6 alkenil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksi-karbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono- ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; dhe (c) C2-6 alkinil, i cili mund të zëvendësohet nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga atomet e halogjenit, hidroksi, ciano, amino, mono- ose di-C1-10 alkilamino, mono- ose di-C6-14 arilamino, mono- ose di-C7-16 aralkilamino, C3-7 cikloalkil, C1-10 alkoksi, fosemili, C1-10 alkil-karbonil, C3-7 cikloalkil-karbonil, C6-14 aril-karbonil, C7-16 aralkil-karbonil, C1-10 alkoksi-karbonil, C6-14 ariloksi-karbonil, C7-16 aralkiloksikarbonil, C1-10 alkilsulfanil, C1-10 alkilsulfinil, C1-10 alkilsulfonil, karbamoil, tiokarbamoil, mono ose di-C1-10 alkilkarbamoil, dhe grupi mono- ose di-C6-14 aril-karbamoil; ose një kripë e tyre, për tu përdorur në parandalimin ose trajtimin e skizofrenisë, autizmit, sëmundjes së Alzheimerit, çrregullimit bipolar, sëmundjes së Parkinsonit, sëmundjes së Huntingtonit, obezitetit, varësisë ndaj drogës ose çrregullimit të mungesës/hiperaktivitetit të vëmendjes.
© 2026 DPPI