REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5625 2016.03.10
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/39 2016.01.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11757294.1 2011.09.13
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2616465 2015.11.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 382158
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35, 4056 Basel
(72) Shpikës
Emri Adresa
BARKER, Oliver Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
BENTLEY, Jonathan Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
BOCK, Mark G. Novartis Institutes for BioMedical Research Inc., 250 Massachusetts Avenue Cambridge, Massachusetts 02139 , US
CAIN, Thomas Evotec (UK) Ltd 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
CHOVATIA, Praful Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
DOD, Jennifer Ruth Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
EUSTACHE, Florence Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
GLEAVE, Laura Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
HARGRAVE, Jonathan Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
HEIFETZ, Alexander Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
LAW, Richard Evotec (UK) Ltd, 114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
RAOOF, Ali Evotec (UK) Ltd,114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
WILLOWS, David Evotec (UK) Ltd,114 Milton Park, Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
Krenar LOLOCI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 2 Tirane , AL
(54) Titull
TRIAZINE-OKSADIAZOLE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (1) ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është zgjedhur nga hidrogjen- halogjen- C1-C7-alkil- halo-C1-C7-alkil-; R2 është zgjedhur nga hidrogjen- C1-C7-alkil- halo-C2-C7-alkil amino-C2-C7-alkil-, N-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil- N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil- hidroksi-C2-C7-alkil- C1-C7-alkoksi-C2-C7-alkil - C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-, ciano-C2-C7-alkil-; ose R1 dhe R2, sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga C1-C7-alkil- halo-C1-C7-alkil- amino-C1-C7-alkil- N-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil- N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil- hidroksi-C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil- C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil- ciano-C1-C7-alkil-; R është zgjedhur nga halogjen- C1-C7-alkil- halo-C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi- ciano- halo-C1-C7-alkoksi- nitro; -C(O)-O-R’, ku R’ është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7- alkil; C3-C10-cikloaklil; C1-C7-alkoksi; halo- C1-C7-alkil aril; aril-C1-C7-alkil-; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil-; heterociklil; -S(=O)2-C1-C7-alkil; -S(=O)2-C3-C10-cikloaklil; -S(=O)2-C1-C7-alkoksi; R3 është zgjedhur nga (a) -L-Y, ku -L- është zgjedhur nga një lidhje direkte; -(CH2)p-, -C(O)-, -NR7-, -NR7-C(O)- ose - C(O)-NR7-, ku p është zgjedhur nga 1, 2 ose 3 R7 është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C7-alkil Y është zgjedhur nga cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, spirociklil, të cilat janë të pazëvendësuara ose të zëvendësuara nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halogjen-; C1-C7-alkil-; halo-C1-C7-alkil-; halo-C1-C7-alkil-oksi-C1-C7-alkil; halo-C1-C7-alkil-oksi-C1-C7alkil-oksi; C1-C7-alkoksi-; C1-C7- alkoksi -C1-C7- alkoksi -; NC-C1-C7-alkoksi-; C1-C7- alkoksi - C1-C7-alkil-; C3-C10- cikloalkil -oksi-C1-C7-alkil-; C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-oksi-; C3-C10- cikloalkil -oksi-; C3-C10- cikloalkil -NR7’- C1-C7-alkil-, ku R7’ është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C7-alkil; C3-C10- cikloalkil - C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-; C2-C7-alkenil; halo-C2-C7-alkenil; hidroksi-; hidroksi-C1-C7-alkil-; halo-C1-C7-alkil-oksi-; amino-; N-C1-C7-alkil-amino-; N-halo-C1-C7-alkil-amino-; N-heterociklil-amino-, N-C3-C10-cikloalkil-amino-, ku heterociklili dhe cikloalkili janë zëvendësuar në mnënyrë opsionale nga halo-C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil dhe C1-C7-alkoksi; N-C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-halo-C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-heterociklil-amino-, N,N-di-C3-C10-cikloalkil-amino- ku heterociklili dhe cikloalkili janë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halo-C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil dhe C1-C7-alkoksi; ciano-; okso; C1-C7-alkoksi-karbonil-; C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil-; aril; aril-C1-C7-alkil-; aril-oksi; heterociklil; heterociklil -C1-C7-alkil-; heterociklil -oksi-; heterociklil -oksi-C1-C7-alkil-; aril-oksi-C1-C7-alkil-; heteroaril-oksi-C1-C7-alkil-; hidroksi-karbonil-; -S- halo-C1-C7-alkil; -S-C1-C7-alkil; -S- aril; halo-C1-C7-alkil-S- C1-C7-alkil; C1-C7-alkil-S-C1-C7-alkil; -S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)2- halo-C1-C7-alkil; -S(=O)2-aril; -S(=O)2-heteroaril;-S(=O)2-NR4’R4; -S(=O)2-heterociklil; halo-C1-C7-alkil-S(=O)2-C1-C7-alkil; C1-C7-alkil-S(=O)2-C1-C7-alkil; -S(=O)-C1-C7-alkil; -S(=O)-halo-C1-C7-alkil; -S(=O)-C1-C7-alkoksi; -S(=O)-C3-C10-cikloalkil; -C(O)-C1-C7-alkil; -C(O)-halo-C1-C7-alkil; -C(O)-C1-C7-alkoksi; -C(O)-C3-C10 cikloalkil; -C(O)O-C1-C7-alkil; -C(O)O-C3-C10-cikloalkil; -C(O)O-halo-C1-C7-alkil; -C(O)O-C1-C7-alkoksi; -C(O)-NR4’R4 ose -NHC(O)-R4 ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alki, C3-C10 cikloalkil, C3-C10 cikloalkil -C1-C7-alkil dhe C1-C7-alkoksi; R4’ është zgjedhur nga hidrogjen; ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ata janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike monocilkile të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, që përmbajnë në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S, dhe ku unaza heterociklike e sipërpërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me aril, aril-oksi-, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil ose C1-C7-alkoksi, dhe arili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me halogjen, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil ose C1-C7-alkoksi. ose (b) -C(O)-NR5’R5 ose -C(O)-O-R5, ku R5 dhe R5’ janë zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil; C1-C7-alkoksi; halo-C1-C7-alkil aril; aryl- C1-C7-alkil -; aril; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil -; heterociklil; indane; ose R5 dhe R5’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike, biciklike ose monociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-9 elemente, që përmbajnë në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S; ku i sipërpërmenduri C3-C10-cikloalkil; aril, heteroaril, heterociklil dhe indane janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi, halo-C1-C7-alkil-oksi-, halo-C1-C7-alkil-oksi- C1-C7-alkil, C1-C7-alkil-oksi- C1-C7-alkil dhe hidroksi-C1-C7-alkil; m është 0-1; n është 0-2; R8 është hidrogjen dhe R9 ëshët zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkoksi - C1-C7-alkil, C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi dhe halo-C1-C7-alkil; " cikloalkil" i referohet grupeve monociklik, biciklik ose hidrokarbon triciklik të ngopur ose pjesërisht të pangopur me 3-12 atome karbone; "aril" i referohet sistemit të unazës aromatike me 6-karbon monociklik, 10-karbon biciklik, ose 14-karbon triciklik; "heteroaril" i referohet një sistemi të unazës ose unazës të pangopur monociklike me 4-, 5-, 6-, ose 7- elemente, biciklike me 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, ose 12-elemente, triciklike me 10-,11-, 12-, 13-, 14- ose 15- elemente- të cilat mbajnë numrin më të lartë të mundshëm të lidhjeve dyfishe të konjiguara në unazën(at), të cilat mbajnë ncarrying të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku N-ja dhe S gjithashtu mund të jenë oksiduar në gjëndje të ndryshme të oksidimit; "heterociklil" " i referohet sistemit të unazës ose unazës pjesërisht të pangopur ose të ngopur ose i referohet monociklike me 4-, 5-, 6-, 7 ose 8- elemente, biciklike me 7-, 8-, 9-, 10-, 11-, ose 12-elemente, triciklike me 10-,11-, 12-, 13-, 14- ose 15- elemente, të cilat mbajnë të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku N-ja dhe S-ja gjithashtu në mënyrë opsionale mund të jenë oksiduar në gjëndje të ndryshme të oksidimit; dhe "spirociklil" i referohet një “heterociklili monociklik me 4 deri në 7 elemente” sic përcaktohet këtu përpara të cilit është ndërfutur në një unazë të ngopur të dytë me 3 deri në 6 elemente ndërmjet një atomi të vetëm, dhe ku unaza e dytë përmban 0,1 ose 2 heteroatome të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga oksigjen, nitrogjen dhe sulfur; me kush që 6-[5-(2-furanil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-N2-metil-N2-fenil-1,3,5-triazine-2,4-diamine dhe 6-[5-(2-furanil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-N,N,N’-metil-N’-fenil-1,3,5-triazine-2,4-diamine janë përjashtuar.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1 të formulës (I), ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është zgjedhur nga hidrogjen- halogjen- C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil-; R2 është zgjedhur nga hidrogjen- C1-C7-alkil halo-C2-C7-alkil amino- C2-C7-alkil N-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil- N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C2-C7-alkil hidroksi-C2-C7-alkil- C1-C7-alkoksi-C2-C7-alkil- C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil ciano-C2-C7-alkil-; ose R1 dhe R2, sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, e cila është e zëvendësuar ose e pazëvendësuar nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil amino- C1-C7-alkil N-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil- N,N-di-C1-C7-alkil-amino-C1-C7-alkil hidroksi-C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi-C1-C7-alkil- C3-C10-cikloalkil-C1-C7-alkil ciano-C1-C7-alkil-; R është zgjedhur nga halogjen- C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil C1-C7-alkoksi ciano- halo- C1-C7-alkoksi nitro; R3 është zgjedhur nga (a) -(CH2)p-Y, ku p është zgjedhur nga 0, 1, 2 ose 3, dhe Y është zgjedhur nga aril, heteoraril, heterociklil, të cilat janë të zëvendësuara ose të pazëvendësuara nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halogjen- C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil C1-C7-alkoksi C3-C10-cyikloalkil-oksi hidroksi- halo-C1-C7-alkil-oksi amino- N-C1-C7-alkil-amino- N,N-di-C1-C7-alkil-amino ciano- C1-C7-alkoksi-karbonil hidroksi-karbonil- -C(O)-NR4’R4, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; R4’ është zgjedhur nga hidorgjen, ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen me tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike monociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente që përmban në mënyrë opsionale nje heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S; ose (b) -C(O)-NR5’R5 ose -C(O)-O-R5, ku R5 është zgjedhur nga hidrogjen, benzil, indanil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, oksiranil, C3-C10-cikloalkil, C1-C7-alkil; R5’ është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil, ose R5 dhe R5’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë të bashkangjitur, formojnë një unazë monociklike, ose heterociklike biciklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente që përmban në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm që ështe zgjedhur nga N, O ose S; m është 0-1; dhe n është 0-1; me kusht që 6-[5-(2-Furanil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-N2-metil-N2-fenil-1,3,5-triazine-2,4-diamine është përjashtuar.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është zgjedhur nga hidrogjen- kloro- fluoro- metil-; R2 është zgjedhur nga hidrogjen- C1-C4-alkil halo-C2-C4-alkil- N,N-di-C1-C2-alkil-amino-C2-C4-alkil- hidroksi-C2-C4-alkil- C1-C2-alkoksi-C2-C4-alkil- C3-C6-cikloalkil-C1-C7-alkil-.
4 Një përbërje sipas pretendimit 1, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R3 është zgjedhur nga -(CH2)p-Y, ku p është zgjedhur nga 0, 1, 2 ose 3, dhe Y është zgjedhur nga aril, heteroraril, heterociklil, të cilat jane pazëvndësuara ose të zëvendësuara nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halogen- C1-C7-alkil- halo- C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi- C3-C10-cikloalkil-oksi hidroksi- halo- C1-C7-alkil-oksi- amino- N-C1-C7-alkil-amino- N,N-di- C1-C7-alkil-amino- -S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)2- halo- C1-C7-alkil; -S(=O)- C1-C7-alkil; -S(=O)- halo- C1-C7-alkil C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil -; ciano- C1-C7-alkoksi-karbonil hidroksi-karbonil- -C(O)-NR4’R4, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; R4’ është zgjedhur nga hidrogjen, ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë monociklike heterociklike të ngopur ose pjesërisht te ngopur me 4-7 elemente, që përmban në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S.
5 Një përbërje sipas pretendimit 1, të një kripe të saj farmaceutikisht të pranueshme, ku R1 është zgjedhur nga hidrogjen- fluoro-; R2 është zgjedhur nga hidrogjen- C1-C4-alkil halo-C2-C4-alkil- N,N-di-C1-C2-alkil-amino-C2-C4-alkil hidroksi- C2-C4-alkil- C1-C2-alkoksi- C2-C4-alkil- C3-C6-cikloalkil-C1-C7-alkil-; ose R1 dhe R2, sëbashku janë zgjedhur nga -CH2-CH2- ose -CH2-CH2-CH2-; R është zgjedhur nga halogjen- C1-C4-alkil halo-C1-C4-alkil- C1-C4-alkoksi ciano-; dhe R3 është zgjedhur nga -(CH2)p-Y, ku p është zgjedhur nga 0, 1, 2 ose 3, dhe Y është zgjedhur nga aril, heteoraril, heterociklil, të cilat janë të pazëvendësuara ose të zëvendësuara nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halogjen- C1-C7-alkil halo- C1-C7-alkil - C1-C7-alkoksi- C3-C10-cikloalkil-oksi- hidroksi halo-C1-C7-alkil-oksi amino- N- C1-C7-alkil -amino- N,N-di- C1-C7-alkil –amino ciano- C1-C7-alkoksi-karbonil- -C(O)-NR4’R4, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; R4’ është zgjedhur nga hidrogjen, ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë monociklike hetertociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, që përmbajnë në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S, m është 0; dhe n është 0-1.
6 Një përbërje sipas çdo një prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R3 është zgjedhur nga fenil, furanil, tiofenil, piridil, tiazolil, pirazolil, isoksazolil, imidazolil, pirrolil, benzofuranil, pirimidinil, oksazolil, morfolinil, piperidinil, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, pirrolidinil, dihidrobenzofuranil të cilat janë të pazëvendësuara ose të zëvendësuara nga 1-2 zëvendësues të zgjedhur nga kloro- bromo- fluoro- metil- trifluorometil- 2,2,2-trifluoro-etil- 2,2,2-trifluoro-etil-oksi-metil ciklopropil-metoksi-metil- -S(=O)2-2,2,2-trifluoro-etil- ; -S(=O)2-propil; -S(=O)-3,3,3-trifluoro-propil; 3,3,3-trifluoro-propil-oksi-metil metoksi- ciklopentil-oksi trifluorometil-oksi- 2,2,2-trifluoro-etil-oksi amino- ciano- metoksi-karbonil- -C(O)-NR4’R4, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, metil; R4’është zgjedhur nga hidrogjen, ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë morfolinil, piperidinil, pirrolidinil.
7 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga 2-N-metil-2-N-fenil-6-(5-{4-[(2,2,2-trifluoroetoksi)metil]piperidin-1-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-metil-2-N-fenil-6-{5-[1-(propane-2-sulfonil)piperidin-4-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il]-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 6-(5-{4-[(ciklopropilmetoksi)metil]piperidin-1-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-N-metil-2-N-fenil-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-(3-fluorofenil)-6-[5-(3-fluoropiridin-2-il)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-metil-2-N-fenil-6-(5-{6-[2-(2,2,2-trifluoroetoksi)etoksi]piridin-3-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-metil-2-N-fenil-6-{5-[(2R)-1-[(2,2,2-trifluoroetane)sulfonil]pirrolidin-2-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-metil-2-N-fenil-6-(5-{6-[(3,3,3-trifluoropropane)sulfinil]piridin-3-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,5-triazine-2,4-diamine; 2-N-metil-2-N-fenil-6-(5-{4-[(3,3,3-trifluoropropoksi)metil]piperidin-1-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-1,3,5-triazine-2,4-diamine; dhe N-Metil-N-fenil-6-{5-[6-(2,2,2-trifluoroetoksi)-piridin-3-il]-[1,2,4]oksadiazol-3-il}-[1,3,5]triazine-2,4-diamine; ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
8 Një përbërje sipas pretendimit 1 me strukturën , ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
9 Një përbërje sipas pretendimit 1 me strukturën , ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
10 Një përbërje sipas pretendimit 1 me strukturën , ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme.
11 Një përbërje e formulës (1), ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, ku R1 është zgjedhur nga hidrogjen halogjen- C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil-; R2 është zgjedhur nga hidrogjen- C1-C7-alkil halo-C2-C7-alkil amino- C2-C7-alkil- N- C1-C7-alkil-amino- C2-C7-alkil- N,N-di- C1-C7-alkil-amino- C2-C7-alkil hidroksi- C2-C7-alkil- C1-C7-alkoksi-C2-C7-alkil- C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkil ciano- C2-C7-alkil-; ose R1 dhe R2, sëbashku me atomet tek të cilat ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë heterociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, e cila është e pazëvendësuar ose e zëvendësuar nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil amino-C1-C7-alkil- N-C1-C7-alkil-amino- C1-C7-alkil- N,N-di- C1-C7-alkil-amino- C1-C7-alkil hidroksi- C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil- C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkil ciano- C1-C7-alkil-; R është zgjedhur nga halogjen- C1-C7-alkil halo-C1-C7-alkil- C1-C7-alkoksi ciano- halo-C1-C7-alkoksi nitro; -C(O)-O-R’, ku R’ është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil; C1-C7-alkoksi; halo-C1-C7-alkil aril; aril-C1-C7-alkil-; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil-; heterociklil; -S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)2-C3-C10-cikloalkil; -S(=O)2- C1-C7-alkoksi; R3 është zgjedhur nga (a) -L-Y, ku -L- është zgjedhur nga një lidhje direkte; -(CH2)p-, -C(O)-, -NR7-, -NR7-C(O)- ose - C(O)-NR7- ku p është zgjedhur nga 1, 2 ose 3 R7 është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C7-alkil Y është zgjedhur nga cikloalkil, aril, heteroaril, heterociklil, spirociklil, të cilët janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga 1-3 zëvendësues të zgjedhur nga halogjen-; C1-C7-alkil-; halo- C1-C7-alkil-; halo- C1-C7-alkil-oksi- C1-C7-alkil; halo- C1-C7-alkil-oksi- C1-C7-alkil-oksi; C1-C7-alkoksi-; C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkoksi-; NC- C1-C7-alkoksi-; C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-; C3-C10-cicloalkil-oksi-C1-C7-alkil-; C3-C10-cicloalkil-oksi-C1-C7-alkil -oksi-; C3-C10-cicloalkil-oksi-; C3-C10-cicloalkil-NR7’- C1-C7-alkil-, ku R7’ është zgjedhur nga R7 është zgjedhur nga hidrogjen dhe C1-C7-alkil; C3-C10-cicloalkil- C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-; C2-C7-alkenil; halo-C2-C7-alkenil; hidroksi-; hidroksi- C1-C7-alkil- ; halo-C1-C7-alkil-oksi-; amino-; N- C1-C7-alkil-amino-; N-halo- C1-C7-alkil-amino-; N-heterociklil-amino-, N-C3-C10-cikloalkil-amino-, ku heterociklili dhe cikloalkili janë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halo- C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil and C1-C7-alkoksi; N- C3-C10-cikloalkil- C1-C7-alkil-amino-; N,N-di- C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-halo- C1-C7-alkil-amino-; N,N-di-heterociklil-amino-, N,N-di- C3-C10-cikloalkil-amino- ku heterociklili dhe cikloalkili janë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halo - C1-C7-alkil-oksi, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil dhe C1-C7-alkoksi; ciano-; okso; C1-C7-alkoksi-karbonil-; C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-; aril; aril- C1-C7-alkil-; aril-oksi; heterociklil; heterociklil- C1-C7-alkil-; heterociklil-oksi-; heterociklil-oksi- C1-C7-alkil-; aril-oksi- C1-C7-alkil-; heteroaril-oksi- C1-C7-alkil-; hidroksi-karbonil-; -S-halo- C1-C7-alkil; -S- C1-C7-alkil; -S- aril; halo- C1-C7-alkil-S- C1-C7-alkil; C1-C7-alkil-S- C1-C7-alkil; -S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)2-halo- C1-C7-alkil; -S(=O)2-aril; -S(=O)2-heteroaril;- -S(=O)2-NR4’R4; -S(=O)2-heterociklil; halo-C1-C7-alkil-S(=O)2- C1-C7-alkil; C1-C7-alkil-S(=O)2- C1-C7-alkil; -S(=O)- C1-C7-alkil; -S(=O)-halo- C1-C7-alkil; -S(=O)- C1-C7-alkoksi; -S(=O)-C3-C10-cikloalkil; -C(O)- C1-C7-alkil; -C(O)- halo- C1-C7-alkil; -C(O)- C1-C7-alkoksi; -C(O)- C3-C10 cikloalkil; -C(O)O- C1-C7-alkil; -C(O)O-C3-C10-cikloalkil; -C(O)O-halo- C1-C7-alkil; -C(O)O-C1-C7-alkoksi; -C(O)-NR4’R4 ose -NHC(O)-R4, ku R4 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil, halo C1-C7-alki, C3-C10-cikloalkil, C3-C10-cikloalkil - C1-C7-alkil dhe C1-C7-alkoksi; R4’ është zgjedhur nga hidrogjen; ose R4 dhe R4’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë monociklike heterciklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-7 elemente, që përmban në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S, dhe ku unaza heterociklike e sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me aril, aril-oksi-, C1-C7-alkil, halo- C1-C7-alkil ose C1-C7-alkoksi, dhe arili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me halogjen, C1-C7-alkil, halo-C1-C7-alkil ose C1-C7-alkoksi. ose (b) -C(O)-NR5’R5 ose -C(O)-O-R5, ku R5 dhe R5’ janë zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkil; C3-C10-cikloalkil; C1-C7-alkoksi; halo- C1-C7-alkil aril; aril- C1-C7-alkil -; aril; heteroaril; heteroaril C1-C7-alkil -; heterociklil; indane; ose R5 dhe R5’ sëbashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur, formojnë një unazë monociklike ose biciklike heterociklike të ngopur ose pjesërisht të ngopur me 4-9 elemente, , që përmban në mënyrë opsionale një heteroatom të mëtejshëm të zgjedhur nga N, O ose S; ku i sipërpërmenduri C3-C10-cikloalkil; aril, heteroaril, heterociklil dhe indane janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga C1-C7-alkil, halo- C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi, halo- C1-C7-alkil -oksi- dhe hidroksi- C1-C7-alkil; m është 0-1; dhe n është 0-2; R8 është hidrogjen dhe R9 është zgjedhur nga hidrogjen, C1-C7-alkoksi- C1-C7-alkil-, C1-C7-alkil, C1-C7-alkoksi dhe halo- C1-C7-alkil; për përdorim si një mëdikament.
12 Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive terapeutike të një përbërje të formulës (I) sipas cdo një prej pretendimeve nga 1 deri në 10 dhe një ose më shumë bartës/ eksipient farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një kombinim në vecanti një kombinim farmaceutik, që përfshin një sasi efektive terapeutike të një përbërje të formulës (I) sipas cdo një prej pretendimeve nga 1 deri në 10 dhe një ose më shumë agjent aktiv, vecanërisht agjent për lehtësimin e dhimbjeve.
14 Një përbërje e formulës (I) sipas cdo një prej pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në trajtimin e dhimbjeve kronike.
15 Një përbërje e formulës (I) sipas cdo një prej pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në trajtimin e shqetësimeve ose sëmundjeve të zgjedhura nga dhimbje kronike, të tilla si simptomat positive të dhimbjeve kronike psh. parestezi, diestezi, hiperalgezi, allodinia dhe dhimbje spontane si dhe simptoma negative psh. të ndjesisë.
© 2025 DPPI