REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5751 2016.05.27
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.04.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/37 2016.01.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.06.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12714587.8 2012.04.17
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2699581 2015.11.25
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11162853
US 201161480134
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
UCB Biopharma SPRL Allée de la Recherche 60, 1070 Brussels
(72) Shpikës
Emri Adresa
PROVINS, Laurent Allée de la Recherche 60 1070 Brussels , BE
QUESNEL, Yannick Allée de la Recherche 60 1070 Brussels , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
Aleksandra ARSENI Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tirane. , AL
(54) Titull
DERIVATET 2-OKSO-1-IMIDAZOLIDINIL IMIDAZOTIADIAZOLE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Derivatet okso-1-imidazolidinil imidazotiadiazol sipas formulës (I), izomerët, enantiomerët, 
diastereomerët e tyre gjeometrikë dhe përzierjet e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R1 është C1-4 alkil ose C2-4 alkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë zëvendësues halogjen; R2 është ose halogjen ose C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues halogjen; R3 është C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues hidroksi ose zëvendësues alkoksi; R4 është ose hidrogjen ose grup metil.
2 Përbërës i formulës (I-A) sipas pretendimit 1, ku ku R1 është C1-4 alki i zëvendësuar në mnëyrë opsionale nga një ose më shumë zëvendësues halogjen; R2 është ose halogjen ose C1-4 alkil që përmban të paktën një zëvendësues halogjen; R3 është C1-4 alkil që përmban të paktën një hidroksi ose zëvendësues alkoksi.
3 Përbërës i formulës (IB) sipas pretendimit 1, ku ku R1 është C1-4 alkil ose C2-4 alkenil të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë zëvendësues halogjen; R2 është ose halogjen ose C1-4 alki që përmban të paktën një zëvendësues halogjen; R3 është C1-4 alkil që përmban të paktën një hidroksi (OH) ose një zëvendësues alkoksi.
4 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3, ku R1 është një gjysmë i-butil, n-propil, 2,2-difluoropropil, 2-kloro-2,2- difluoroetil, 2,2-difluoroetil, 2,2,2-trifluoroetil, 3,3,3-trifluoropropil, 2-fluoroetil ose 2,2-difluoroetenil.
5 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3, ku R1 është një gjysmë i-butil, n-propil, 2,2-difluoropropil, 2-kloro-2,2- difluoroetil, 2,2-difluoroetil, 2,2,2-trifluoroetil, 3,3,3-trifluoropropil ose 2-fluoroetil.
6 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ku R2 është një gjysmë kloro, difluorometil ose trifluorometil.
7 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku R3 është ose një gjysmë hidroksimetil, metoksimetil, [(2H3)metiloksi]metil, metoksi(2H2) metil, (2,2,2-trifluoroetoksi)metil ose 2-metoksietil.
8 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshme, ku
R1 është një gjysmë i-butil, n-propil, 2-kloro-2,2-difluoroetil, 2,2,2-trifluoroetil ose 3,3,3-trifluoropropil; R2 është një gjysmë kloro ose a trifluorometil; R3 është një gjysmë metoksimetil.
9 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve të mëparshmetë zgjedhur nga grupi që përmban: o 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2-metilpropil)imidazolidin-2-on; o (-)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2-metilpropil)imidazolidin-2-on; o (+)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2-metilpropil)imidazolidin-2-on; o 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-propilimidazolidin-2- on; o (-)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-propilimidazolidin- 2-on; o (+)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-propilimidazolid- in-2-one; o 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o (-)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o (+)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o 1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o (-)-1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o (+)-1-{[6-kloro-2-(metoksimetil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(3,3,3-trifluoropropil)imidazolidin-2-on; o 1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)imidazolidin-2-on; o (+)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)imidazolidin-2-on; o (-)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)imidazolidin-2-on; o 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)-imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}imidazolidin-2-on; o (+)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}imidazolidin-2-on; o (-)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluoro-metil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}imidazolidin-2-on; o 4-(2,2-difluoroetenil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}imidazolidin-2-on; o 4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)-imidazo-[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}imidazolidin-2-on; o 1-{[2-(hidroksimetil)-6-(trifluorometil)imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5-il]metil}-4-(2,2,2-trifluoroetil)imidazolidin-2-on; o (+)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)-imidazo-[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}-3-metilimidazolidin-2-on; o (-)-4-(2-kloro-2,2-difluoroetil)-1-{[2-(metoksimetil)-6-(trifluorometil)-imidazo[2,1-b][1,3,4]tiadiazol-5- il]metil}-3-metilimidazolidin-2-on.
10 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9 për përdorim si medikament.
11 Përbërje farmaceutike që përmban një sasi efektive të një përbërësi sipas pretendimeve 1 deri 9 në kombinim me një tretës ose mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm.
12 Përbërës sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9 për përdorim në trajtimin e pacientëve me epilepsi refraktore.