REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5624 2016.03.09
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.07.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/28 2016.01.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10732616.7 2010.07.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2453894 2015.11.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 225803
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Theravance Biopharma R&D IP, LLC 901 Gateway Boulevard,South San Francisco, CA 94080
(72) Shpikës
Emri Adresa
WOOLLAM, Grahame 85 Tanbridge Park Horsham,Sussex RH121SF , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
FORMA KRISTALINE E BAZËS SË LIRË TË NJË PËRBËRJEJE BIFENIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një bazë e lirë kristaline e bifenil-2-ilkarbamik acid 1-(2-{[4-(4-karbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-il ester karakterizuar nga një model difraksioni me rreze x të pluhurit që përfshin kulme të difraksionit në vlera 2θ të 6.6+0.1, 13.1+0.1, 18.6+0.1, 19.7+0.1, dhe 20.2+0.1 dhe që ka pesë ose më shumë kulme shtesë të difraksionit në vlera 2θ të zgjedhura nga 8.8+0.1, 10.1+0.1, 11.4+0.1, 11.6+0.1, 14.8+0.1, 15.2+0.1, 16.1+0.1, 16.4+0.1, 16.9+0.1, 17.5+0.1, 18.2+0.1, 19.3+0.1, 19.9+0.1, 20.8+0.1, 21.1+0.1, 21.7+0.1, dhe 22.3+0.1.
2 Përbërja kristaline e Pretendimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni me rreze x të pluhurit që përfshin kulme të difraksionit në vlera 2θ të zgjedhura nga 6.6+0.1, 11.4+0.1, 13.1+0.1, 16.1+0.1, 17.5+0.1, 18.2+0.1, 18.6+0.1, 19.3+0.1, 19.7+0.1, 19.9+0.1, 20.2+0.1, 20.8+0.1, 21.1+0.1, 21.7+0.1, dhe 22.3+0.1.
3 Përbërja kristaline e Pretendimit 1, karakterizuar nga një model difraksioni me rreze x të pluhurit në përputhje me modelin e treguar në FIG. 1.
4 Përbërja e Pretendimit 1, karakterizuar më tej nga një termogram të kalorimetrit të skanimit diferencial në përputhje me atë që tregohet në FIG. 4.
5 Një kompozim farmaceutik që përfshin një bartës farmaceutikisht të pranueshëm dhe përbërja e secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4.
6 Kompozimi i Pretendimit 5, i cili përfshin më tej një agjent të zgjedhur nga agonistë të receptorit adrenergjik β2, agjentë anti-inflamatorë steroidal, frenues fosfodiesterase-4, dhe kombinime të tyre; ku forma kristaline dhe agjenti janë formuluar së bashku ose veçmas.
7 Kompozimi i Pretendimit 6, i cili përfshin një agonist të receptorit adrenergjik β2 dhe një agjent anti-inflamator steroidal.
8 Përbërja e secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4 në formë të mikronizuar.
9 Një proces për përgatitjen e bazës së lirë kristaline të Pretendimit 1, që përfshin kontaktimin e bifenil-2-ilkarbamik acid 1-(2-{[4-(4-karbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]-metilamino}etil)piperidin-4-il ester me një tretës që përbëhet prej acetonitrile, raporti i miligramëve të esterit tek mililitrat totale të acetonitrile që është 100:1, dhe acetonitrile që është shtuar në dy hapa.
10 Një proces për përgatitjen e bazës së lirë kristaline të Pretendimit 1, i cili përfsin a) formimin e një kristali farë të bazës së lirë kristaline të pretendimit 1; b) tretjen e kripës difosfate të bifenil-2-ilkarbamik acid 1-(2-{[4-(4-karbamoilpiperidin- 1-ilmetil)benzoil]-metilamino}etil)piperidin-4-il ester në acetate izopropil dhe ujë për të formuar një tretësirë; dhe c) shtimin e kristalit farë tek tretësira.
11 Një proces për pastrimin e bifenil-2-ilkarbamik acid 1-(2-{[4-(4-karbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]metilamino}etil)piperidin-4-il ester, që përfshin formimin e përbërjes të secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4.
12 Një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretendimeve 1 deri në 4, për përdorim në terapi.
13 Një përbërje siç pretendohet në Pretendimin 12, për përdorim në trajtimin e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike ose astmës, ose për krijimin e bronkodilimit.
14 Përdorimi i një përbërje siç pretendohet në secilin prej Pretednimeve 1 deri në 4, për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike ose astmës, ose për krijimin e bronkodilimit.