REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5577 2016.02.08
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.09.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/23 2016.01.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12766636.0 2012.09.24
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2760878 2015.10.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
DE 102011083725
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10,40789 Monheim
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178,13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
BOTHE, Ulrich Kavalierstrasse 15,13187 Berlin , DE
BARAK, Naomi Leinestrasse 9-10,12049 Berlin , DE
BUSEMANN, Matthias Am Waldpark 20,13467 Berlin , DE
FISCHER, Oliver Martin Germaniastrasse 157B,12099 Berlin , DE
ROTGERI, Andrea Damwildsteig 21,13503 Berlin , DE
GASHAW, Isabella c/o Bayer Healthcare LLC,Mission Bay Boulevard South 45,San Francisco, CA 94158-0000 , US
HARTUNG, Ingo Schillerstrasse 80,13158 Berlin , DE
MARQUARDT, Tobias Viktoriastr. 81,42115 Wuppertal , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET ESTRA-1,3,5(10),16-TETRAENE-3-KARBOKSAMID, PROCESI PËR PËRGATITJEN E TYRE, PREPARATET FARMACEURIKE QË I PËRFSHIJNË ATO, DHE PËRDORIMI I TYRE PËR PRODHIMIN E MEDIKAMENTEVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërjet e formulës (I) në të cilën R1 dhe R2 në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë hidrogjen, fluorine, klorine, nitrile, trifluorometil, pentafluoroetil, metoksi, etoksi, trifluorometoksi, -OCH2CF3, CH3SO2-, CH3CH2SO2-, - (C=O)CH3, karboksil, C1-C4-alkil, hidroksi, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, -(C=O)NH-alkil, -(C=O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NH(CH3), -SO2N(CH3)2 ose zëvendësimi i një grupi C-H në unazën piridine nga një atom nitrogjen dhe R3 dhe R4 përfaqësojnë hidrogjen ose R3 përfaqëson hidroksi, fluorine, metoksi ose etoksi dhe R4 përfaqëson hidrogjen ose R3 përfaqëson hidrogjen dhe R4 përfaqëson hidroksi, fluorine, metoksi ose etoksi dhe R5 dhe R6 përfaqësojnë hidrogjen ose R5 përfaqëson fluorine, hidroksi, metoksi ose etoksi dhe R6 përfaqëson hidrogjen ose R5 përfaqëson hidrogjen dhe R6 përfaqëson fluorine dhe R7 përfaqëson hidrogjen, C1-C4-alkil, C3-C6-Cikloalkil, ciklopropilmetil, trifluorometil ose 2,2,2-trifluoroetil dhe R8 përfaqëson -CRaRb -COOH ku Ra dhe Rb në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë hidrogjen, metil, etil ose Ra dhe Rb përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 3, 4 ose 5, ku deri në 4 atome hidrogjeni të grupeve CH2 mund të zëvendësohen nga atome fluorine ose Ra dhe Rb përfaqësojnë së bashku -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-, -CH2CH2-O-CH2CH2-, -CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N (CH3) -CH2CH2- ose Ra përfaqëson hidrogjen, metil ose etil dhe Rb së bashku me R7 përfaqëson - (CH2)n- ku n = 1, 2, 3, 4, ku deri në 4 atome hidrogjeni të grupeve CH2 mund të zëvendësohen nga atome fluorine ose Ra së bashku me R7 përfaqëson -CH2-O-CH2CH2-, - CH2-N(CH3)-CH2CH2- dhe Rb përfaqëson hidrogjen, metil ose etil ose përfaqëson -CRcRd-CReRf-COOH ku Rc, Rd, Re, Rf përfaqëson hidrogjen ose Rc, Rd në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë metil, etil ose përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 3, 4, 5 ose -CH2CH2-O-CH2CH2- dhe Re, Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc, Rd përfaqësojnë hidrogjen dhe Re, Rf në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë metil, etil ose përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 3, 4, 5, -CH2CH2-O-CH2CH2-, -CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N(CH3)-CH2CH2- ose -CH2-O-CH2- ose Rc përfaqëson metil, etil, trifluorometil dhe Rd, Re dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc, Rd dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen dhe Re përfaqëson metil, etil, trifluorometil, hidroksi ose metoksi ose Rc dhe Re përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 1, 2, 3 ose 4 dhe Rd dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose përfaqëson -CH2-CH2-CHRg-COOH ku Rg përfaqëson hidrogjen ose Rg dhe R7 përfaqësojnë së bashku -CH2- ose -CH2CH2- dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre.
2 Përbërjet sipas Pretendimit 1 të formulës (II) dhe formulës (III) në të cilat R1 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine, nitrile, metoksi, etoksi, trifluorometoksi, metil, etil, trifluorometil, -(C=O)CH3 dhe R3 dhe R4 përfaqësojnë hidrogjen ose R3 përfaqëson hidroksi dhe R4 përfaqëson hidrogjen ose R3 përfaqëson hidrogjen dhe R4 përfaqëson hidroksi dhe R5 përfaqëson hidrogjen ose fluorine dhe R7 përfaqëson hidrogjen ose C1-C4-alkil dhe R8 përfaqëson -CRaRb-COOH ku Ra dhe Rb në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë hidrogjen, metil ose etil ose Ra dhe Rb përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 3, 4 ose 5 ose Ra përfaqëson hidrogjen dhe Rb së bashku me R7 përfaqëson -(CH2)n- ku n = 3 ose 4 ose përfaqëson -CRcRd-CReRf-COOH ku Rc, Rd, Re, Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc, Rd përfaqësojnë hidrogjen dhe Re, Rf në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë metil, etil ose përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 3, 4, 5 ose -CH2CH2-O-CH2CH2- ose Rc përfaqëson metil ose etil dhe Rd, Re dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc dhe Re përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 1, 2, 3 ose 4 dhe Rd dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose përfaqëson -CH2-CH2-CHRg-COOH ku Rg përfaqëson hidrogjen ose Rg dhe R7 përfaqësojnë së bashku -CH2CH2- dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre.
3 Përbërjet sipas Pretendimit 1 ose 2 të formulës (II) dhe formulës (III), në të cilat R1 përfaqëson hidrogjen, fluorine, klorine, nitrile, metoksi, trifluorometil dhe R3 dhe R4 përfaqësojnë hidrogjen ose R3 përfaqëson hidroksi dhe R4 përfaqëson hidrogjen ose R3 përfaqëson hidrogjen dhe R4 përfaqëson hidroksi dhe R5 përfaqëson hidrogjen ose fluorine dhe R7 përfaqëson hidrogjen, metil ose etil dhe R8 përfaqëson -CRaRb-COOH ku Ra dhe Rb në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë hidrogjen, metil ose etil ose Ra përfaqëson hidrogjen dhe Rb së bashku me R7 përfaqëson - (CH2)n- ku n = 3 ose 4 ose përfaqëson -CRcRd-CReRf-COOH ku Rc, Rd, Re, Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc, Rd përfaqësojnë hidrogjen dhe Re, Rf në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë metil ose etil ose përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2, 4, 5 ose përfaqësojnë -CH2CH2-O-CH2CH2- ose Rc përfaqëson metil dhe Rd, Re dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc dhe Re përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 3 ose 4 dhe Rd dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose përfaqëson -CH2-CH2-CHRg-COOH ku Rg përfaqëson hidrogjen ose Rg dhe R7 përfaqësojnë së bashku -CH2CH2- dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre.
4 Përbërjet sipas Pretendimit 1, 2 ose 3 të formulës (II) dhe të formulës (III), në të cilat R1 përfaqëson hidrogjen, fluorine, metoksi, trifluorometil dhe R3 dhe R4 përfaqësojnë hidrogjen ose R3 përfaqëson hidroksi dhe R4 përfaqëson hidrogjen ose R3 përfaqëson hidrogjen dhe R4 përfaqëson hidroksi dhe R5 përfaqëson hidrogjen ose fluorine dhe R7 përfaqëson hidrogjen ose metil dhe R8 përfaqëson -CRaRb-COOH ku Ra dhe Rb në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri përfaqësojnë hidrogjen ose metil ose Ra përfaqëson hidrogjen dhe Rb së bashku me R7 përfaqëson -(CH2)3- ose përfaqëson -CRcRd-CReRf-COOH ku Rc, Rd, Re, Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc dhe Rd përfaqësojnë hidrogjen dhe Re dhe Rf përfaqësojnë metil ose përfaqësojnë së bashku -(CH2)n- ku n = 2 ose 4 ose përfaqësojnë -CH2CH2-O-CH2CH2- ose Rc përfaqëson metil dhe Rd, Re dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose Rc dhe Re përfaqësojnë së bashku -(CH2)3- dhe Rd dhe Rf përfaqësojnë hidrogjen ose përfaqëson -CH2-CH2-CHRg-COOH ku Rg përfaqëson hidrogjen ose Rg dhe R7 përfaqësojnë -CH2CH2- dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre.
5 Përbërjet sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 4 që kanë emrat 4-[({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)metil]-3,4,5,6-tetrahidro-2H-piran-4-acid karboksilik N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-N-metil-β-alanine 1-[({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)metil]ciklopropan-1-acid karboksilik 1-[({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)metil]ciklopentane-1-acid karboksilik 3-({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)-2,2-acid dimetilpropanoik 1-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}piperidine-4-acid karboksilik N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-2-metilalanine 4-({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}glicine (1R*, 2S*)-2-({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)ciklopentane-1-acid karboksilik (S)-3-({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik (R)-3-({[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik 3-({[17-(5-metoksipiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)-2,2- acid dimetilpropanoik N-{[17-(5-metoksipiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine N-{[17-(5-metoksipiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-N-metil-β-alanine N-{[17-(pirimidin-5-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine 4-({[17-(pirimidin-5-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik N-metil-N-{[17-(pirimidin-5-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine 2,2-dimetil-3-({[17-(pirimidin-5-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid propanoik N-({17-[5-(trifluorometil)piridin-3-il]estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il}karbonil)-β-alanine N-metil-N-({17-[5-(trifluorometil)piridin-3-il]estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il}karbonil)-β-alanine N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-L-proline N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-D-proline 4-({[11β-fluoro-17-(5-fluoropiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)-15α-hidroksiestra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-N-metil-β-alanine N-{[17-(5-fluoropiridin-3-il)-15β-hidroksiestra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-N-metil-β-alanine N-metil-N-{[17-(6-metilpiridazin-4-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine N-metil-N-{[17-(3-piridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}-β-alanine 4-({[17-(5-metoksipiridin-3-il)estra-1,3,5(10),16-tetraen-3-il]karbonil}amino)acid butanoik dhe kriprat, tretësit dhe tretësit e kriprave të tyre.
6 Përbërjet sipas secilit prej Pretendimeve 1, 2, 3, 4 ose 5 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve.
7 Përdorimi i një përbërjeje sipas secilit prej Pretendimeve 1, 2, 3, 4 ose 5 për përgatitjen e një medikamenti për trajtimin dhe/ose profilaksinë e sëmundjeve.
8 Përbërjet sipas secilit prej Pretendimeve 1, 2, 3, 4 ose 5 për trajtimin dhe/ose profilaksinë e endometriozës, e leiomiomës të uterusit, e ҫrregullimeve të hemorragjisë të uterusit, e dismenorroesë, e karcinomës të prostatit, e hiperplazisë të prostatit, e puҫrrave të fytyrës, e seborroesë, e humbjes së flokëve, e pjekurisë të parakohshme seksuale, e sindromës policistike të vezoreve, e kancerit të gjirit, e kancerit të mushkërive, e karcinomës endometriale, e karcinomës qelizore të veshkave, e karcinomës të fshikëzës, e limfomës të jo-Hodgkin, e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike (COPD), e adipozitetit ose e dhimbjes inflamatore.
9 Medikamenti që përfshin një përbërje sipas secilit prej Pretendimeve 1, 2, 3, 4 ose 5 në kombinim me një ose më shumë përbërje(përbërje) aktive të mëtejshme, në veҫanti me modulatorë përzgjedhës të receptorit oestrogjen (SERMs), antagonistë të receptorit oestrogjen (ER), frenues aromataze, frenues 17β HSD1, frenues sulfataze steroide (STS), agonistë dhe antagonistë GnRH, antagonistë të receptorit kispeptin (KISSR), modulatorë përzgjedhës të receptorit androgjen (SARMs), androgjenë, frenues 5α-reduktaze, modulatorë përzgjedhës të receptorit progesterone (SPRMs), gestagjenë, antigestagjenë, kontraceptivë oral, frenues të mitogjenit që aktivizon proteinën (MAP) kinase dhe frenues të MAP kinase kinase (Mkk3/6, Mek1/2, Erk1/2), frenues të proteinës kinase B (PKBα/β/γ; Akt1/2/3), frenues të fosfoinositide 3-kinase (PI3K), frenues të kinase të varur nga ciklin (CDK1/2), frenues të rrugës së sinjalit të induktuar nga hipoksia (frenues HIF1alfa, aktivizues të prolil hidroksilazës), frenues histone deaketilaze (HDAC), antagonistë të receptorit prostaglandin F (FP) (PTGFR) dhe ilaҫe antiflamatore jo-steroidale (NSAIDs).
© 2026 DPPI