Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5605
2016.03.01
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/21
2016.01.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13703799.0
2013.02.08
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2817301
2015.12.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 12156298 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO - A.C.R.A.F. - S.p.A. | Viale Amelia, 70,00181 Roma |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| OMBRATO, Rosella | Via Abigaille Zanetta, 68,00143 ROMA , IT |
| CAZZOLLA, Nicola | Via Abetonia 20/L,00041 Albano Laziale (Roma) , IT |
| GAROFALO, Barbara | Via Latina 49,00179 Roma , IT |
| ALISI, Maria, Alessandra | Via Nemorense 188,00199 Roma , IT |
| MAGARO', Gabriele | Via Ugo Foscolo 21 Località Pavona,00040 Castel Gandolfo (Roma) , IT |
| MANCINI, Francesca | Via Genova 15,00048 Nettuno (Roma) , IT |
| FURLOTTI, Guido | Via Ferdinando Palasciano 96,00151 Roma , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
PERDORIMI I KOMPONIMEVE 1H-INDALOZE-3-KARBOKSAMID SI FRENUES TE GLIKOGJEN SINTAZE KINASE 3 BETA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Komponime 1 H-indazole-3-karboksamid të cilët kanë formulën e përgjithshme të mëposhtme (I) ku Ra dhe Ra’, në mënyrë të ngjashme ose të ndryshme nga njëri-tjetri, është një atom hidrogjeni; një atom halogjeni; një grup C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil dhe C1-C6 alkoksi, opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga nga grupi i cili konsiston në halogjen, hidroksi, -NH2, dhe C1-C3 alkoksi; një unazë karbociklike ose heterociklike, alifatike ose aro-matike, e cila ka nga 3 deri në 12 anëtarë, opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në halogjen, hidroksi, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, -NR1R2, -C(O)OH, -C(O)OR1 dhe -C(O)NR1R2; Y ështënjë lidhje, një grup C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil ose C2-C6 alkinil, opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i cili kon-siston në halogje, hidroksi, -NH2, dhe C1-C3 alkoksi; Rbështë një unazë karbociklike ose heterociklike, alifatike ose aromatike, e cila ka nga 3 deri në 12 anëtarë, të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në halogje, hidroksi, nitro, ciano, -CF3, C1-C6 al-koksi, benziloksi, C1-C4 alkil, C2-C4 alkenil, dhe C2-C4 alkinil, -NHSO2CH3, -SO2NH2, -Z-C(O)OH, -Z-C(O)OR1 dhe -Z-C(O)NR1R2, ku Z është një lidhje-σ ose (C1-C3)alkil; R1 dhe R2 janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjeni, një grup C1-C4 alkil, një grup C2-C4 alkenil, një grup C2-C4 alkinil, dhe një grup fenil; dhe kripërat e tij duke shtuar acide dhe baza organike dhe inorganike farmaceutikisht të pranueshme; për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje e cila shfaqet nga aktivizimi dhe/ose mbishprehja e pakontrollueshme e GSK-3β, të përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (i) çrregullime të rezistencës ndaj insulinës; (ii) sëmundje neuro-degjenerative; (iii) çrregullime të humorit; (iv) çrregullime skizofrenike; (v) çrregullime kanceroze; (vi) in-flamacion, (vii) çrregullime nga abuzimi me substancat; dhe (viii) epilepsitë. |
| 2 | 1 H-indazole-3-karboksamid për tu përdorur në përputhje me pretendimin 1, ku çrre-gullimet me rezistencë ndaj insulinës të përmendura janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në diabet të tipit-2, sindromën X, obezitet dhe sindromën e ovareve policis-tike. |
| 3 | 1 H-indazole-3-karboksamid për tu përdorur sipas pretendimit 1, ku sëmundjet e përmendura neuro-degjenerative janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në sëmundjen Parkinson, sëmundjen Alzheimer, sëmundjen Huntington, dhe çrregullimet neuro-degjenerative shpinore. |
| 4 | 1 H-indazole-3-karboksamid për përdorim sipas pretendimit 3, ku çrregullimet e përmendura neuro-degjenerative shpinore janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në sklerozë laterale amiotrofike, sklerozë e shumëfishtë, atrofi muskulore shpinore dhe neuro-degjenerim si pasojë e dëmtimit të shtyllës kurrizore. |
| 5 | 1 H-indazole-3-karboksamid për tu përdorur sipas pretendimit 1, ku çrregullimet e përmendura të humorit janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në çrregullime bipo-lare dhe çrregullime depresive. |
| 6 | 1 H-indazole-3-karboksamid për tu përdorur sipas pretendimit 5, ku çrregullimet e përmendura bipolare janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në çrregullimin bipolar I, bipolar II, e ciklotimisë dhe çrregullimin bipolar që nuk është specifikuar ndryshe (BD-NOS). |
| 7 | 1 H-indazole-3-karboksamid për përdorim sipas pretendimit 5, ku çrregullimet e përmendura depresive janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në çrregullime madhore depresive (MDD), depression atipik (AD), depresion melankolik, depresion madhor psikotik (PMD), depresion katatonik, depresioni i paslindjes (PPD), çrregullimi afektiv stinor (SAD), distimi, dhe çrregullimi depresiv që nuk është specifikuar ndryshe (DD-NOS). |
| 8 | 1 H-indazole-3-karboksamid për përdorim sipas pretendimit 1, ku çrregullimet e përmendura nga abuzimi me substancat janë përzgjedhur nga grupi i çrregullimeve nga abuzimi si pasojë e psikostimuluesve. |
| 9 | 1 H-indazole-3-karboksamid për tu përdorur në përputhje me pretendimin 1, ku çrre-gullimet e përmendura skizofrenike janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në ski-zofreni paranoid, skizofreni të çorganizuar, skizofreni katatonike, skizofreni të thjeshtë, skizofreni e mbetur, dhe skizofrenia e padiferencuar. |
| 10 | 1H-indazole-3-karboksamid për përdorimin sipas pretendimit 1, ku çrregullimet e përmendura kanceroze janë përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në kancer të pros-tatës, pankreatik, të vezoreve, dhe kolono-rektal dhe leuçemi të shoqëruar me MLL (Leu (Leuçemi me Prejardhje të Ndryshme). |
| 11 | Një përbërje farmaceutike e cila përmban një sasi të efektshme të të paktën një kom-ponimi të formulës (I) ashtu siç pretendohet në pretendimin 1, një kripë të saj me një acid ose bazë organike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme, ose një pro-medikament ester të saj, dhe të paktën një mbushës farmaceutikisht të pranueshëm inert, për përdorim në trajtimin e një gjendjeje patologjike e cila rezulton nga aktivizimi i pakontrolluar dhe/ose mbi-shprehja e GSK-3β, përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në (i) çrregullime të rezistencës ndaj insulinës, të tilla si diabeti i tipit-2, sindroma X, obeziteti dhe sindroma e vezoreve policistike; (ii) sëmundjet neurodegjenerative, të tilla si sëmundja Parkinson, sëmundja Alzheimer, sëmundja Huntington, dhe çrregullime neurodegjenerative shpinore; (iii) çrregullime të humorit, tëtilla si çrregullime bipolare dhe çrregullime depresive; (iv) çrregullime skizofrenike; (v) çrregullime kanceroze, të tilla si kanceri i prostatës, pankreatik, i vezoreve, dhe kolono-rektal dhe leuçemia e shoqëruar me MLL; (vi) inflamacion, (vii) çrregullimet nga abuzimi me substancat; dhe (viii) epilepsitë. |
| 12 | Komponime 1 H-indazol-3-karboksamidte formules: - N-{[1-(2,4-diklorobenzil)piperidin-4-il]metil}-5-metoksi-1H-indazol-3-karboksamide, dhe- N-({1-[4-(benziloksi)benzil]piperidin-4-il}metil)-5-metoksi-1H-indazol-3-karboksamid. |