Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5613
2016.03.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.05.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/12
2016.01.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10772177.1
2010.05.06
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2428508
2015.12.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2009113936 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Kotobuki Pharmaceutical Co., Ltd. | 6351, Oaza Sakaki Sakaki-machi,Hanishina-gun, Nagano 389-0697 |
| Astellas Pharma Inc. | 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| IWAI, Yoshinori | c/o Kotobuki Pharmaceutical Co. Ltd.,6351 Oaza-Sakaki,Sakaki-machi,Hanishina-gun Nagano 389-0697 , JP |
| IIKUBO, Kazuhiko | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
| KUROSAWA, Kazuo | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
| KAMIKAWA, Akio | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
| TOMIYAMA, Hiroshi | c/o Kotobuki Pharmaceutical Co. Ltd.,6351 Oaza-Sakaki,Sakaki-machi,Hanishina-gun Nagano 389-0697 , JP |
| SHIMADA, Itsuro | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
| MATSUYA, Takahiro | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
| KONDOH, Yutaka | c/o Astellas Pharma Inc.,5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome,Chuo-ku,Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
PERBERJA KARBOKSAMIDE HETEROCIKLIKE DIAMINO
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës (I) ose një kripë e saj: (ku simbolet janë siç përcaktohet më poshtë: -X-: një grup i formulës (II); A: kloro, etil ose izopropil; R1: (1) fenil në të cilin karboni në pozicionin 4- është zëvendësuar me -W-Y-Z dhe karboni në pozicionin 3- mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen, R00 dhe -O-R00; Z: një unazë heterociklike jo-aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë R00; R00: C1-6 alkil linear ose i degëzuar i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë halogjenë; -W-: një lidhje, piperidine-1,4-diil, ose piperazine-1,4-diil; -Y-: një lidhje;; R2: (i) cikloalkil i cili mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej -N(C1-6 alkil linear ose i degëzuar)2, C1-6 alkil linear ose i degëzuar, -COO-C1-6 alkil linear ose i degëzuar, -OH, -COOH, -CONH-RZB dhe morfolinil, ose, (ii) një unazë heterociklike jo-aromatike e cila mund të zëvendësohet me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil linear ose i degëzuar, -CO- C1-6 alkil linear ose i degëzuar, okso, -CO-RZB dhe benzil; RZB: fenil i cili mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen dhe –O-linear ose C1-6 alkil i degëzuar; R3: -H. |
| 2 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose një kripë e saj, ku R1 është fenil në të cilin karboni në pozicionin 4- është zevendësuar me një grup të zgjedhur nga grupi i përbërë prej 4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il, 4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il, 4-metilpiperazin-1-il, dhe 4-izopropilpiperazin-1-il, dhe karboni në pozicionin 3- mund të zëvendësohet me një grup të zgjedhur nga grupi i përbërë prej fluoro, metil, trifluorometil, dhe metoksi. |
| 3 | Përbërja sipas Pretendimit 2 ose një kripë e saj, ku R2 është 4-hidroksicikloheksil, 4-hidroksi-4-metilcikloheksil, ose tetrahidropiran-4-il. |
| 4 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose një kripë e saj, ku përbërja e lartpërmendur është: 6-etil-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-{[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-({4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-6-izopropil-3- {[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-({4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-3-(trifluorometil)fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-({3-metil-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-6-izopropil-3-({4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]-3-(trifluorometil)fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(cis-4-hidroksi-4-metilcikloheksil)amino]-3-({3-metil-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1- il]fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-{[4-(4-izopropilpiperazin-1-il)-3-metilfenil]amino}pirazine-2-karboksamide, 6-etil-5-[(trans-4-hidroksi-4-metilcikloheksil)amino]-3-({3-metil-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1- il]fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-3-({3-metil-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4- ilamino)pirazine-2-karboksamide, 6-kloro-5-[(trans-4-hidroksicikloheksil)amino]-3-({3-metil-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-3-({4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-3-({3-metoksi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2-karboksamide, 6-izopropil-3-({4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2-karboksamide, 6-etil-3-{[3-fluoro-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2- karboksamide, 6-izopropil-3-{[3-metoksi-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2-karboksamide, 6-izopropil-3-{[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]amino}-5-(tetrahidro-2H-piran-4-ilamino)pirazine-2-karboksamide, ose 6-etil-3-({3-metil-4-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]fenil}amino)-5-(tetrahidro-2H-piran-4- ilamino)pirazine-2-karboksamide. |
| 5 | Një kompozim farmaceutik, i cili përfshin përbërjen sipas Pretendimit 1 ose një kripë të saj dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 6 | Përbërja sipas pretendimit 1 ose një kripë e saj për përdorim në një metodë për frenimin e aktivitetit kinase të proteinës së fuzionit EML4-ALK. |
| 7 | Një kompozim farmaceutik për përdorim në një metodë për parandalimin ose trajtimin e kancerit, kancerit të mushkërive, kancerit të mushkërive të qelizës jo-të vogël, kancerit të mushkërive të qelizës së vogël, kancerit të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK, kancerit të mushkërive të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK, ose kancerit të mushkërive të qelizës jo-të vogël të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK, i cili përfshin përbërjen sipas Pretendimit 1 ose një kripë të saj. |
| 8 | Përbërja sipas Pretendimit 1 ose një kripë e saj për përdorim në një metodë për parandalimin ose trajtimin e kancerit, kancerit të mushkërive, kancerit të mushkërive të qelizës jo-të vogël, kancerit të mushkërive të qelizës së vogël, kancerit të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK, kancerit të mushkërive të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK, ose kancerit të mushkërive të qelizës jo-të vogël të polinukleotide-pozitive të fuzionit EML4-ALK. |