Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5612 2016.03.07

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.09.20

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2016/10 2016.01.13

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.03.11

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11827336.6 2011.09.20

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2618831 2016.01.06

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	385058
US	201161504616
US	201161499994

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Enanta Pharmaceuticals, Inc.	500 Arsenal Street,Watertown, MA 02472

(72) Shpikës

Emri	Adresa
OR, Yat Sun	169 Fayette Street,Watertown, MA 02472 , US
LONG, Jiang	15 Wallace Road,Wayland, MA 01778 , US
WANG, Guoqiang	65 Becket Road,Belmont, MA 02478 , US
MA, Jun	53 Hill Road Apt. 304,Belmont, MA 02478 , US
WANG, Bin	1925 Commonwealth Avenue Apt. 1416,Brighton, MA 02135 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Vladimir NIKA	Bul " Bajram CURRI", Pall.2, Shk.3, Ap.4, Tiranë , AL

(54) Titull

FRENUES MAKROCIKLIKE TE SERINE PROTEAZES SE HCV-SE (VIRUSIT TE HEPATITIT C) TE DERIVUARA NGA PROLINA

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një komponim i Formulës VII: ku R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë secili në mënyrë të pavarur R6, ose R1 dhe R2’, R2’ dhe R3’, ose R3’ dhe R4’ të kombinuar sëbashku me karbonet tek të cilët ata janë bashkuar për të formuar unazë aromatike ose heteroaromatike ose ciklike ose heterociklike; është përzgjedhur nga -C3-C12 cikloalkil, -C3-C12 cikloalkil i zëvendësuar; -C3-C12 cikloalkenil, -C3-C12 cikloalkenil; -C3-C12 heterocikloalkil, dhe -C3-C12 heterocikloalkil i zëvendësuar; ose është ku R7 dhe R8 janë secili në mënyrë të pavarur C1-C8 alkil ose C2-C8 alkenil dhe janë secili opsionalisht në mënyrë të pavarur të zëvendësuar me një ose më shumë halo; çdo R6 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: (i) hidrogjeni; halogjeni; -NO2; -CN; ose N3; (ii) -M-R3, ku M është O, S, ose NH; (iii) NR4R5; (iv) -C1-C8 alkil, -C2-C8 alkenil, ose -C2-C8 alkinil ku secili përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të përzgjeddhur nga O, S, ose N; -C1-C8 alkil i zëvendësuar, -C2-C8 alkenil i zëvendësuar, ose -C2-C8 alkinil i zëvendësuar ku secili përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të [ërzgjed-hur nga O, S ose N; -C3-C12 cikloalkil, -C3-C12 cikloalkil i zëvendësuar; -C3-C12 cikloalkenil, ose -C3-C12 cikloalkenil i zëvendësuar; (v) aril; aril i zëvendësuar; heteroaril; ose heteroaril i zëvendësuar; dhe (vi) heterocikloalkil ose heterocikloalkil i zëvendësuar; R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C8 alkil, -C2-C8 alkenil, ose -C2-C8 alkinil ku secili përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S ose N, -C1-C8 alkil i zëvendësuar, -C2-C8 alkenil i zëvendësuar, ose -C2-C8 alkinil i zëvendësuar ku secili përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S ose N; -C3-C12 cikloalkil, -C3-C12 cikloalkil i zëvendësuar; -C3-C12 cikloalkenil, -C3-C12 cikloalkenil i zëvendësuar; heterociklik; heterociklik i zëvendësuar; aril; aril i zëvendësuar; heteroaril; dhe heteroaril i zëvendësuar; secili R4 dhe R5 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe R3, ose R4 dhe R5 kombinohen sëbashku me N tek i cili bashkohen për të formuar një unazë heterociklike; R dhe R’ janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i cili konsiston në: (i) -C1-C8 alkil, -C2-C8 alkenil, ose -C2-C8 alkinil ku secili përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S, ose N; -C1-C8 alkil i zëvendësuar, -C2-C8 alkenil i zëvendësuar, ose -C2-C8 alkinil i zëvendësuar ku secili prej tyre përmban 0, 1, 2, ose 3 heteroatome të përzgjedhur nga O, S ose N; -C3-C12 cikloalkil, -C3-C12 cikloalkil i zëvendësuar; -C4-C12 alkilcikloalkil, -C4-C12 alkilcikloalkil i zëvendësuar; -C3-C12 cikloalkenil, -C3-C12 cikloalkenil i zëvendësuar; -C4-C12 alkilcikloalkenil, ose -C4-C12 alkilcikloalkenil i zëvendësuar; (ii) aril; aril i zëvendësuar; heteroaril; ose heteroaril i zëvendësuar; (iii) heterocikloalkil ose heterocikloalkil i zëvendësuar; dhe (iv) hidrogjen; ose deuterium.
2	Komponimi i pretendimit 1, ku është C3-C12 cikloalkil ose heterocikloalkil 4- deri në 6-elementësh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-C8 alkil ose C2-C8 al-kenil.
3	Komponimi i pretendimit 2, ku është C4-C6 cikloalkil i ngopur ose heterocikloalkil 4- deri në 6-elementësh dhe është zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-C8 alkil ose C2-C8 al-kenil.
4	Komponimi i pretendimit 2, ku është përzgjedhur nga:
5	Komponimi i pretendimit 1, ku (a) R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë hidrogjen; (b) R1’ dhe R4’ janë hidrogjen; dhe njëri prej R2’ dhe R3’ është hidrogjen, dhe tjetri është përzgjedhur nga halo, metil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halo, ose -O-metil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halo; (c) R1’ dhe R2’, ose R2’ dhe R3’, ose R3’ dhe R4’, të marrë sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar, formojnë një karbocikël ose heterocikël 5- deri në 6-elementësh (përshembull fenil), dhe pjesa e mbetur e R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë hidrogjen.
6	Komponimi i pretendimit 1, ku R3 është
7	Komponimi i pretendimit 1, ku R’ është
8	Komponimi i pretendimit 1, ku R është
9	9. Komponimi i pretendimit 1, ku: (a) është R’ është vinil ose difluorometil R3 është dhe R është (b) është R’ është vinil ose difluorometil R3 është dhe R është R3’ është -O-metil opsionalisht i zëvendësuar me një ose më shumë halo, dhe R1’, R2’, dhe R4’ janë hidrogjen; (c) është R’ është vinil ose difluorometil R3 është dhe R është dhe R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë hidrogjen; (d) është R’ është vinil ose difluorometil R3 është dhe R është R3’ është halo, dhe R1’, R2’, dhe R4’ janë hidrogjen; ose (e) është R’ është vinil ose difluorometil R3 është dhe R është R3’ dhe R4’ të marrë sëbashku me atomet e karbonit tek të cilët ata janë bashkuar formojnë fenil, dhe R1’ dhe R2’ janë hidrogjen.
10	Një përbërje farmaceutike e cila përmban një sasi frenuese të një komponimi sipas pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme ose ester të tij, në kombinim me një transportues ose mbushës farmaceutikisht të pranueshëm.
11	Një sasi frenuese e një përbërjeje farmaceutike sipas pretendimit 16 për të trajtuar një infeksion viral tek një subjekt.
12	Përbërja sipas pretendimit 11, ku infeksioni viral është Virusi i Hepatitit C.
13	Një sasi frenuese e proteazës NS3 e Virusit të Hepatitit C e përbërjes farmaceutike të pretendimit 10 për të frenuar replikimin e Virusit të Hepatitit C.
14	Përbërja e pretendimit 11, e cila për më tej përmban administrimin njëkohësisht të një agjenti shtesë kundër Virusit të Hepatitit C.
15	Përbërja e pretendimit 20, ku agjenti shtesë i përmendur kundër Virusit të Hepatitit C është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në një α-interferon, β-interferon, ribavirin, dhe adamantinë.
16	Përbërja e pretendimit 14, ku agjenti shtesë i përmendur kundër Virusit të Hepatitit C është një frenues i helikazës, polimerazës, metaloproteazës, ose IRES-it (Internal Ribosome Entry Site - Porta Hyrëse e Ribozomit të Brendshëm) të Virusit të Hepatitit C.
17	Përbërja farmaceutike e pretendimit 10, e cila për më tej përmban një tjetër agjent kundër Virusit të Hepatitit C.
18	Përbërja farmaceutike e pretendimit 10, e cila për më tej përmban një agjent të përzgjedhur nga interferoni, ribavirina, amantadina, një tjetër frenues të proteazës së Virusit të Hepatitit C, një frenues polimeraze i Virusit të Hepatitit C, një frenues i heli-kazës i Virusit të Hepatitit C, ose një frenues i portës hyrëse të ribozomit të brendshëm.
19	Përbërja farmaceutike e pretendimit 10, e cila për më tej përmban interferon të pegi-luar.
20	Përbërja farmaceutike e pretendimit 10, e cila për më tej përmban një tjetër agjent anti-viral, antibakterial, anti-fungal ose anti-kanceroz, ose një modulator imun.
21	Komponimi i pretendimit 1, ku është R’ është difluorometil R3 është dhe R është dhe R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë hidrogjen.
22	Komponimi i pretendimit 1, ku është R’ është vinil R3 është dhe R është dhe R1’, R2’, R3’ dhe R4’ janë hidrogjen.
23	Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është:
24	Një përbërje farmaceutike e cila përmban një sasi frenuese të një komponimi sipas pretendimit 23 ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme ose ester të tij, në kom-binim me një transportues ose mbushës farmaceutikisht të pranueshëm
25	Një sasi frenuese e një përbërjeje farmaceutike sipas pretendimit 24 për të trajtuar një infeksion viral tek një subjekt.
26	Përbërja sipas pretendimit 25, ku infeksioni viral është Virusi i Hepatitit C.
27	Një sasi frenuese e proteazës NS3 e virusit të hepatitit C e përbërjes farmaceutike të pretendimit 24 për të frenuar replikimin e Virusit të Hepatitit C.
28	Përbërja e pretendimit 25, e cila për më tej përmban administrimin njëkohësisht të një agjenti shtesë kundër Virusit të Hepatitit C.
29	Përbërja e pretendimit 28, ku agjenti shtesë i përmendur kundër Virusit të Hepatitit C është përzgjedhur nga grupi i cili konsiston në α-interferon, β-interferon, ribavirin, dhe admantinë.
30	Përbërja e pretendimit 28, ku agjenti shtesë i përmendur kundër Virusit të Hepatitit C është një frenues i helikazës, polimerazës, metaloproteazës, ose IRES-it të Virusit të Hepatitit C.
31	Përbërja farmaceutike e pretendimit 24, e cila për më tej përmban një agjent tjetër kundër Virusit të Hepatitit C.
32	Përbërja farmaceutike e pretendimit 24, e cila për më tej përmban një agjent të përzgjedhur nga interferoni, ribavirina, amantadina, një tjetër frenues proteaze të Vi-rusit të Hepatitit C, një frenues polimeraze të Virusit të Hepatitit C, një frenues helikaze të Virusit të Hepatitit C, ose një frenues të portës hyrëse të ribozomit të brendshëm.
33	Përbërja farmaceutike e pretendimit 24, e cila për më tëj përmban interferon të pegi-luar.
34	Përbërja farmaceutike e pretendimit 24, e cila për më tej përmban një tjetër agjent anti-viral, anti-bakterial, anti-fungal ose anti-kanceroz, ose një modulator imun.