REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5566 2016.02.03
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.04.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2016/5 2016.01.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12713963.2 2012.04.05
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2694510 2015.10.14
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161472732
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10,40789 Monheim am Rhein
Bayer Pharma Aktiengesellschaft MUllerstrasse 178,13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
BRIEM, Hans Emser Str. 3,10719 Berlin , DE
BARFACKER, Lars Walter-Flex-Str. 29,46047 Oberhausen , DE
NEUHAUS, Roland Lauenburger Str. 28,12157 Berlin , DE
SCOTT, William Johnston 210 Saddle Hill Drive,Guilford, CT 06437 , DE
HAGEBARTH, Andrea An den Eldenaer Hofen 13,10247 Berlin , DE
BOMER, Ulf Leipziger Str. 49,16548 Glienicke , DE
REHWINKEL, Hartmut Blucherstr. 13,10961 Berlin , DE
INCE, Stuart Katteweg 27a,14129 Berlin , DE
POLITZ, Oliver Steenerbuschstr. 73,16341 Panketal OT Zepernick , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
AIMIDAZOOPIRIDAZINE SI FRENUES AKT KINASE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës (I) në të cilën R1 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O) (1-6C-alkil), NHC(O)(1-6C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-1-6C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-6C-alkil, 1-6C-alkoksi, 3-7C-cikloalkil, aril, heteroaril,-(1-6C-alkil)-aril, -(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(3-7C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-7C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-(3-7C-heterociklil), -O-(1-6C-alkil)-aril, 2-6C-alkenil, 2-6C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga : hidroksi, halogjen, 1-6C-alkil, 1-4C-haloalkil, 1-6C-alkoksi, -NR8R9, ciano, - C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-7C- cikloalkil, 3-7C-heterociklil, aril, R2 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(1-6C-alkil), NHC(O)(1-6C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-1-6C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-6C-alkil, 1-6C-alkoksi, 3-7C-cikloalkil, aril, heteroaril,-(1-6C-alkil)-aril, -(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(3-7C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-7C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-(3-7C-heterociklil), -O-(1-6C-alkil)-aril, 2-6C-alkenil, 2-6C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga : hidroksi, halogjen, 1-6C-alkil, 1-4C-haloalkil, 1-6C-alkoksi, -NR8R9, ciano, - C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-7C- heterociklil, aril, R3 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(1-6C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11 , -S(O)n-1-6C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-6C-alkil, 1-6C-alkoksi, 3-7C-cikloalkil, aril, heteroaril,-(1-6C-alkil)-aril, -(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(3-7C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-7C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-heteroaril, -O-(1-6C-alkil)-(3-7C-heterociklil), -O-(1-6C-alkil)-aril, NHC(O)(1-6C-alkil), 2-6C-alkenil, 2-6C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga : hidroksi, halogjen, 1-6C-alkil, 1-4C-haloalkil, 1-6C-alkoksi, -NR8R9, ciano, - C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-7C-heterociklil, aril, R4 është fenil i cili është zëvëndësuar në mënyrë opsionale një, dy ose tre herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një atom halogjen; R5 është hidrogjen, 1-6C- alkil, R6 është hidrogjen, 1-6C-alkil, R8 është hidrogjen, 1-6C-alkil i cili është zëvëndësuar në mënyrë opsionale me hidroksi R9 është hidrogjen, 1-6C-alkil, R10 është hidrogjen, 1-6C-alkil, R11 është hidrogjen, 1-6C-alkil, X, Y është CH2 n është 0, 1, 2; ose një N-okside, një kripë, një tautomer ose një stereoizomer e përbërjes së sipërpëmëndur, ose një kripë e N-okside, tautomer ose stereoizomer të sipërpërmëndur.
2 Përbërja sipas pretendimit 1 ku R1 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O) (1-3C-alkil), NHC(O)(1-6C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-1-3C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-3C-alkil, 1-3C-alkoksi, 3-6C-cikloalkil, aril, heteroaril,-(1-3C-alkil)-aril, -(1-3C-alkil)heteroaril, -O-(3-6C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-6C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-(3-6C-heterociklil), -O-(1-3C-alkil)-aril, 2-3C-alkenil, 2-3C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga : hidroksi, halogjen, 1-3C-alkil, 1-3C-haloalkil, 1-3C-alkoksi, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-6C- cikloalkil, 3-6C-heterociklil, aril, R2 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O) (1-3C-alkil), NHC(O)(1-3C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-1-3C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-3C-alkil, 1-3C-alkoksi, 3-6C-cikloalkil, aril, heteroaril, -(1-3C-alkil)-aril, -(1-3C-alkil)-heteroaril, -O-(3-6C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-6C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-(3-6C-heterociklil), -O-(1-3C-alkil)-aril, 2-3C-alkenil, 2-3C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga: hidroksi, halogjen, 1-3C-alkil, 1-3C-haloalkil, 1-3C-alkoksi, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-6C- heterociklil, aril, R3 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O) (1-3C-alkil), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11 -S(O)n-1-3C-alkil, -S(O)2NR5R6 ose një grup i zgjedhur nga 1-3C-alkil, 1-3C-alkoksi, 3-6C-cikloalkil, aril, heteroaril,-(1-3C-alkil)-aril, -(1-3C-alkil)heteroaril, -O-(3-6C-cikloalkil), -O-aril, -O-(3-6C-heterociklil), -O-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-heteroaril, -O-(1-3C-alkil)-(3-6C-heterociklil), -O-(1-3C-alkil)-aril, NHC(O)(1-3C-alkil), 2-3C-alkenil, 2-3C-alkinil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga: hidroksi, halogjen, 1-3C-alkil, 1-3C-haloalkil, 1-3C-alkoksi, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11 , -NHC(O)NHR11, -NHS(O)2R11, 3-6C- heterociklil, aril, R4 është fenil i cili është zëvëndësuar në mënyrë opsionale një, dy ose tre herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një atom halogjen; R5 është hidrogjen, 1-3C-alkil, R6 është hidrogjen, 1-3C-alkil, R8 është hidrogjen, 1-3C-alkil i cili është zëvëndësuar në mënyrë opsionale me hidroksi, R9 është hidrogjen, 1-3C-alkil, R10 është hidrogjen, 1-3C-alkil, R11 është hidrogjen, 1-3C-alkil, X, Y është CH2; n është 0, 1, 2; ose një N-okside, një kripë, një tautomer ose një stereoizomer e përbërjes së sipërpëmëndur, ose një kripë e N-okside, tautomer ose stereoizomer të sipërpërmëndur.
3 Përbërja sipas pretendimit 1 ku R1 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, CO(NR8R9), C(O)OR8, NHC(O)(1-6C-alkil), ose një grup i zgjedhur nga 1-6C-alkil, 3-7C-cikloalkil, aril, heteroaril, 1-4C-alkoksi, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga: halogjen, 1-6C-alkil, 1-6C-alkoksi, -C(O)OR10, 3-7-cikloalkil, aril, R2 është hidrogjen, 1-6C-alkil, R3 është hidrogjen, hidroksi, NR5R6, halogjen, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(1-6C-alkil), NHS(O)2R11, -S(O)n-1-6C-alkil, ose një grup i zgjedhur nga 1- 6C-alkil, 1-6C-alkoksiaril, NHC(O)(1-6C-alkil), 2-6C-alkenil, ku grupi i sipërpërmëndur duke qënë i zëvëndësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose të ndryshme, me një zëvëndësues të zgjedhur nga: halogjen, - C(O)OR10, R4 është fenil, R5 është hidrogjen, R6 është hidrogjen, R8 është hidrogjen, 1-4C-alkil i cili është zëvëndësuar në mënyrë opsionale me hidroksi, R9 është hidrogjen, 1-4C-alkil, R10 është, 1-4C-alkil, R11 është 1-4C-alkil, X, Y është CH2 n është 0, 1, 2; ose një N-okside, një kripë, një tautomer ose një stereoizomer e përbërjes së sipërpëmëndur, ose një kripë e N-okside, tautomer ose stereoizomer të sipërpërmëndur.
4 Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 është hidrogjen, hidroksil, amin, metoksi, etoksi, butoksi, piridine-3-il, piridine-4-il, pirazol-3-il, 1-metil-pirazol-3-il, imidazoole-2-il, metil, propil, -O-(CH2)-O-CH3, -O-CH2-fenil, -O-CH2-ciklopropil, -C(O)OCH3, -C(O)-NHCH3, -C(O)-NH2, 4-fluoro-fenil, -(CH2)2-C(O)OCH3,ciklopropil, -NH-C(O)CH3, R2 është hidrogjen, metil, R3 është hidrogjen, hidroksi, amino, metil, etil, metoksi, etoksi, -O-CH2-C(O)OCH3, -S-CH3, -SO2-CH3, bromine, klorine, trilfluorometil, C(O)NH2, COOH, C(O)OCH3, C(O)OCH2CH3, C(O)NH2, C(O)NHCH3, C(O)N(CH3)2, C(O)NH(CH2)2-OH, -CH=CH2, 4-flouro-fenil, NHC(O)CH3, NHC(O)CF3, NH-SO2-CH3, C(O)CH3, R4 është fenil, X, Y është CH2 ose një N-okside, një kripë, një tautomer ose një stereoizomer e përbërjes së sipërpëmëndur, ose një kripë e N-okside, tautomer ose stereoizomer të sipërpërmëndur.
5 Një përbërje sipas pretendimit 1 e zgjedhur nga grupi që konsiston në 1-[4-(6-Metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine 1-[4-(6-Etil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-{4-[3-Fenil-6-(trifluormetil)imidazo[1, 2-b]piridazin-2-il]- fenil}ciklobutanamine , Etil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1 ,2-b]piridazine-6-karboksamide , 1- [4-(6-Metiloksi-3-fenilirnidazo[l,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 1[4-(6-bromo-8-rnetiloksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutanamine , 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-acid karboksilik , 1-[4-(6,8-dimetiloksi-3-fenilimidazo[1,2b]-piridazin-2-il) fenil]ciklobutanamine , 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-rnetoksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine- 6-karboksamide , 1-[4-(8-Metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate, 1-[4-(6-Etil-8-metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 1-{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(piridin-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine, 1-{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-[1H-pirazol-4-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine HCl kripë, 1-[4-(6,8-Dietil-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine 1-[4-(6-Kloro-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-[-4-(8-Metoksi-3-fenil-6-vinilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 1-{4-[6-Kloro-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1 ,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-{4-[3-Fenil-8-(1H-pirazol-3-il)-6-vinilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1 -{4-[6-Etil-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1-{4-[6-Kloro-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-{4-[6-Kloro-8-(1H-imidazol-2-il)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-[4-(3-Fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil}ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1- {4- [3-Fenil-8-(1H-pirazol-3-il) imidazo[1,2-b]piridazin-2-il]- fenil}ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(2-metoksietoksi)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1-{4-[8-(Benziloksi)-6-kloro-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-[4-(6-Kloro-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-fenil]ciklobutanamine, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-8-karboksilate, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-8-ol, 1-{4-[6-(4-Fluorofenil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]-fenil}ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine-6,8-dikarboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-6-amine, 1-{4-[6-(Metilsulfanil)-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il]-fenil}ciklobutanamine, N-{2[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}acetamide, N-{2-[4-(1-1-{4-[6-(Metilsulfonil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate, N-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}-2,2,2-trifluoracetamide, 1-[4-(6-Bromo-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-{4-[6,8-Bis(4-fluorofenil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}etanone, 1-{4-[8-(4-Fluorfenil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]-fenil}ciklobutanamine, N-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}metanesulfonamide, 1-[ 4-(6-Kloro-8-ciklopropil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-[4-(3-Fenil-8-propilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 2-[4-1-Aminociklobutil)feniI]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-8-amine, N-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-8-il}acetamide, 1-[4-(6-Kloro-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, Metil 2-[4-(1–aminociklobutil)fenil]-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate , 2[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1[4-(6-Metoksi-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1 -{4-[7,8-Dimetil-6-(metilsulfanil)-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-[4-(6-Etoksi-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[l,2-b]piridazine-6-karboksilate, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate, Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-(1H-imidazol-2-il)-3-fenilimidazo[1,2b]piridazine-6-karboksilate, tert-Butil {1 -[4-(8-acetamido-3-fenilimidazo[1 ,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutil}karbamate, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2- b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(1H-imidazol-2-il)-N-metil-3-fenilimidazo [l ,2b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-metil-3-fenilimidazo[1 ,2-b]piridazine-8-karboksamide, 2-[4-(1 -Aminociklobutil)fenil]-8-(ciklopropilmetoksi)-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-metil-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[l,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-etil-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2- b]piridazine-6-acid karboksilik, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1–Aminociklobutil)fenil]-N,N-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-(2-hidroksietil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-(2-hidroksietil)-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, Metil 3-{2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-8-il}propanoate, 1-{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine, 1-{4-[6-Metoksi-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin¬-2-il]fenil}ciklobutanamine, 1-{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(piridin-4-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine, 1-[4-(6,8-Dietoksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 1-[4-(8-Butoksi-6-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 1-[4-(6-Etoksi-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 2-[4-(1–Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-ol, Metil ({2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}oksi)acetate.
6 Një përbërje sipas pretendimit 5 e zgjedhur nga grupi që konsiston në 1-[4-(6-Etil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-[4-[3-Fenil-6-(triflurometil)imidazo[1,2-b]piridazin-2-]-fenil}ciklobutanamine Etil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-[4-(6-Metiloksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-fenil]ciklobutanamine 1-[4-(6-bromo-8-metiloksi-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutanamine 1-[4-(6,8-dimetiloksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine¬-6-karboksamide Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate 1-[4-(6-Etil-8-metoksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il)-fenil]ciklobutanamine 1 -{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(piridin-3-il)imidazo[l,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 1 -{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(1H-pirazol-4-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine HCL kripë 1-[4-(6-Kloro-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil]ciklobutanamine 1 -[4-(8-Metoksi-3-fenil-6-vinilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-fenil}ciklobutanamine 1-{4-[6-Klor-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 1-{4-[6-Etil-3-fenil-8-{1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-{4-[6-Kloro-8-(1H-imidazol-2-il)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-{4-[3-Fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1 ,2-b]piridazin-2-il]- fenil}ciklobutanamine 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(2-metoksietoksi)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-{4-[8-(Benziloksi)-6-kloro-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 1-[4-(6-Kloro-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)-fenil]ciklobutanamine Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine-8-karboksilate 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6,8-dikarboksamide 1-{4-[6-(Metilsulfanil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il]- fenil]ciklobutanamine Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine-6-karboksilate 1-[4-(6-Bromo-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine 1-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}etanone 1-[4-(6-Kloro-8-ciklopropil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutanamine N-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-8-il}acetamide 1-[ 4-(6-Kloro-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutanamine Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksilate 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-[4-(6-Metoksi-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il) fenil]ciklobutanamine 1-{4-[7,8-Dimetil-6-(metilsulfanil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il)fenil}ciklobutanamine 1-[4-(6-Etoksi-7,8-dimetil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il)fenil]ciklobutanamine Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b] piridazine-6-karboksilate Metil 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2- b]piridazine-6-karboksilate tert-Butil{1-[4-(8-acetamido-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutil}karbamate 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(1H-imidazol-2-il)-N-metil-3-fenilimidazo [l,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-8-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(ciklopropilmetoksi)-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-metil-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-etil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[l,2-b]piridazine-6-acid karboksilik 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-(2-hidroksietil)-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide 1-{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2-il]fenil}ciklobutanamine 1 -{4-[6-Metoksi-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin¬-2-il]fenil}ciklobutanamine 1 -{4-[6-Metoksi-3-fenil-8-(piridin-4-il)imidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine 1-[4-(6,8-Dietoksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine 1-[4-(8-Butoksi-6-etoksi-3-fenilimidazo[l ,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine 1-{4-(6-Etoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine Metil ({2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-6-il}oksi)acetate.
7 Një përbërje sipas pretendimit 5 e zgjedhur nga grupi që konsiston në 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1-[4-(6-bromo-8-metiloksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 1-[4-(6,8-dimetiloksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)- fenil]ciklobutanamine, 2-[4-(1-aminociklobutil)fenil]-8-metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 1-[4-(8-Metoksi-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2-il)fenil]ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, N-{2-[4-(1-1-{4-[6-(Metilsulfonil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil]ciklobutanamine, N-{2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-8-il}acetarnide, 1-{4-[7,8-Dimetil-6-(metilsulfanil)-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazin-2- il]fenil}ciklobutanamine, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-etoksi-3-fenilimidazo[l,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-8-(ciklopropilmetoksi)-N-metil-3-fenilimidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide, 2-[4-(1-Aminociklobutil)fenil]-N-metil-3-fenil-8-(1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-b]piridazine-6-karboksamide.
8 Proҫesi për prodhimin e përbërjeve të formulës së përgjithshme (I) sipas pretendimit 1 nëpërmjet reagimit të një përbërje të formulës së përgjithshme (II) ku R1-R4 kanë kuptimin siҫ deklarohet në pretendimin 1 dhe Rx, Ry janë R6, ose një grup mbrojtës, ku transformimi në një përbërje të formulës së përgjithshme (I) është realizuar nëpërmjet përdorimit të një reaksioni deproteksioni të përshtatshëm.
9 Një përbërje sipas pretendimit 1 për përdorim në trajtimin e sëmundjeve.
10 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 9 përmes së cilës sëmundja është neoplazia beninje ose neoplazia malinje.
11 Një përbërje e pretendimit 1-7 për përdorim në trajtimin e kancerit të gjirit.
12 Një kompozim farmaceutik duke përfshirë të paktën një përbërje të formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, së bashku me të paktën një shtues farmaceutikisht të pranueshëm.
13 Një kompozim farmaceutik duke përfshirë një përbërës aktiv të parë, i cili është të paktën një përbërje e formulës së përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, dhe një përbërës aktiv të dytë, i cili është të paktën një agjent anti-kancer i mëtejshëm.
14 Një kompozim sipas pretendimit 12 ose 13 për përdorim në trajtimin e kancerit të gjirit.
© 2026 DPPI