Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5592
2016.02.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.10.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/537
2015.12.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08806556.0
2008.10.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2197880
2015.12.23
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 979555 |
| GB | 720041 |
| US | 61178 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astex Therapeutics Limited | 436 Cambridge Science Park,Milton Road,Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CARR, Maria, Grazia | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
| VICKERSTAFFE, Emma | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
| MURRAY, Christopher, William | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
| BERDINI, Valerio | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
| GRIFFITHS-JONES, Charlotte, Mary | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0Q , GB |
| BESONG, Gilbert, Ebai | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
| SAXTY, Gordon | Astex Therapeutics Limited,436 Cambridge Science Park,Cambridge CB4 0QA , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
| Ardit Loloçi | Rr. Asim Vokshi, Nr.137,Tirane , AL |
(54) Titull
PERBERESIT HETEROCIKLIK BICIKLIK SI FRENUES TE PROTEINES KINASE TIROSINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës i formulës (I): ku - - - - - - paraqesin një lidhje tek ose dyshe, në mënyrë të tillë që të paktën një lidhje brënda sistemit të unazës 5 hallkash është një lidhje dyshe; Unaza A mund të jetë e zëvendësueshme opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; R4 dhe R5 paraqet në mënyrë të pavarur hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, C1-6 alkanol, haloC1-6 alkil, -(CH2)n-NRxRy, -(CH2)s-COORz, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-O-aril, -(CH2)n-heterociklil ose - (CH2)n-O-heterociklil ku grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, aril dhe heterociklik mund të jetë të zëvendësueshëm opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; Rx, Ry dhe Rz paraqesin në mënyrë të pavarur hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkanol, -COOC1-6 alkil, hidroksi, C1-6 alkoksi, haloC1-6 alkil, -CO-(CH2)n-C1-6 alkoksi, C1-6 alkilamino, C3-8 cikloalkil ose C3-8 cikloalkenil; R2 paraqesin një grup -CONR7R8 ose–CORx; R7 dhe R8 paraqesin në mënyrë të pavarur hidrogjen C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, aril, heterociklik ose R7 dhe R8 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili janë bashkëlidhur mund të formojnë një nitrogjen që përmban unazë heterociklik, ku C1-6 alkil, aril dhe heterociklik i përmendur mund të jenë të zëvendësueshëm opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Rb; Ra paraqesin halogjen, grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6 alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, - (CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -(CH2)s-NH-SO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t -ORz ose -(CH2)s-SO2NRxRy; Rb paraqesin një grup Ra ose një grup –Y-karbociklik ose –Z-heterociklik ku grupet karbociklik dhe heterociklik të përmendur mund të zëvendësohen opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; Y dhe Z paraqesin në mënyrë të pavarur një lidhje , -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)s-, -(CH2)s-NRx-, -CONRx-, -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, -NRxCSNRy-, - O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- ose -(CH2)s-SO2-; m dhe n paraqesin në mënyrë të pavarur një numër të plotë nga 1-4; s dhe t paraqesin në mënyrë të pavarur një numër të plotë nga 0-4; ose një kripë ose tretës të pranueshëm farmaceutike të tyre. |
| 2 | Një përbërës sic përcaktohet në pretendimin 1, ku R4 dhe R5 paraqesin në mënyrë të pavarur hidrogjen C1-6 alkil, C1-6 alkanol, -(CH2)n-NRxRy, - (CH2)n-aril ose haloC1-6 alkil; Rx, Ry dhe Rz në mënyrë të pavarur paraqesin hidrogjen C1-6 alkil, C1-6 alkanol, hidroksi, C1-6 alkoksi, haloC1-6 alkil ose -CO-(CH2)n-C1-6 alkoksi; Ra paraqesin halogjen, grupet C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C3-8 cikloalkil, C3-8 cikloalkenil, -ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloC1-6 alkil, haloC1-6 alkoksi, C1-6 alkanol, =O, =S, nitro, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SO-Rx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, -OCONRxRy , - (CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t -ORz ose -(CH2)s-SO2NRxRy; Rb paraqesin një grup –Y-karbociklik ose –Z-heterociklik ku grupet karbociklik dhe heterociklik të përmendur mund të jenë të zëvendësueshmë opsionalisht nga 1, 2 ose 3 grupe Ra; Y dhe Z paraqesin në mënyrë të pavarur një lidhje CO, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)n-, -O- ose –O-(CH2)s-. |
| 3 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 1 ku një nga R4 dhe R5është hidrogjen dhe tjetra është -CH2CF3 ose -CH2CH3. |
| 4 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet paraprijëse ku R2 paraqesin një grup - CONR7R8. |
| 5 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 4 ku R7 dhe R8 të dy paraqesin hidrogjen ose C1-6 alkil; ose një nga R7 dhe R8 paraqesin hidrogjen dhe tjetra paraqet: C1-6 alkil të zëvendësuar opsionalisht nga një grup –ORx ose një grup –Z-heterociklik i zëvendësueshëm opsionalisht nga një grup Ra; C3-8 cikloalkil; ose heterociklik opsionalisht i zëvendësueshëm nga një grup Ra. |
| 6 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 4 ku R7 dhe R8 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkëlidhur formojnë një nitrogjen që përmban unazë heterociklik opsionalisht të zëvendësuar nga 1, 2 ose 3 grupe Rb. |
| 7 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3 ku R2 paraqesin –COOH. |
| 8 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 3 ku R2 paraqesin një grup – CORx. |
| 9 | Një përbërës sic përcaktohet tek pretendimi 8 ku R2 paraqesin –COMe. |
| 10 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet paraprijëse ku Y dhe Z në mënyrë të pavarur paraqesin një lidhje CO, -CH2-, -(CH2)2, -(CH2)3 ose -O-. |
| 11 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë pretendim paraprijës që ka sistemin e unazës vijuese: |
| 12 | Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës të formulës (I) sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 11. |
| 13 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 11 për përdorim në terapi. |
| 14 | Një përbërës sic përcaktohet tek ndonja nga pretendimet 1 deri 11 për përdorim në profilaksi ose trajtimin e kancerit. |