Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5583
2016.02.10
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.12.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/532
2015.12.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12805725.4
2012.12.14
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2791129
2015.10.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201121557 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Atopix Therapeutics Limited | 265 Strand,London WC2R 1BH |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BURGOS, Alain | 9 impasse Le Pin,F-69230 Saint Genis-Laval , FR |
| PINTUS, Tony | 18 rue de la Pree au Lin,F-49070 Saint Jean de Linieres , FR |
| TONNEL, Jacques | Chemin de pla,F-66200 Elne , FR |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
PROCESI PËR PËRGATITJEN E ESTEREVE TË ACIDIT (5-FLUORO-2-METIL-3-KUINOLIN-2-ILMETIL-INDOL-1-IL)-ACETIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës (I): ku R1 është C1-C6 alkil ose benzil; procesi që përfshin i. reagimin e një përbërje të formulës (II): ku R1 është siç përcaktohet për formulën (I); me 2-kuinoline karboksaldehide nën kushtet acidike dhe në një temperaturë prej ≤ 10oC; për të dhënë një kripë shtesë acidi të një përbërje të formulës (III): ku R1 është siç përcaktohet për formulën (I); ii. kur reaksioni i hapit (i) është kryesisht i përfunduar, trajtimi i kripës shtesë të acidit me një bazë për të përftuar alkoolin e formulës (III), ndërkohë që mbahet temperatura në ≤ 10oC; dhe iii. reagimin e përbërjes të formulës (III) me një agjent reduktues për të dhënë një përbërje të formulës (I). |
| 2 | Një proces sipas pretendimit 1 ku R1 është C1-C4 alkil, për shembull etil. |
| 3 | Një proces sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku reaksioni i hapit (i) është kryer në diklorometane; dhe/ose ku kushtet e acidit në hapin (i) janë siguruar nëpërmjet acidit trilfuoroacetik (TFA). |
| 4 | Një proces sipas pretendimit 3 ku TFA-ja është e pranishme në një sasi prej ≥ 2 mole të acidit për mol të përbërjes të formulës (II). |
| 5 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve 1 deri në 4, ku reaksioni i hapit (i) është kryer në një temperaturë prej rreth 0-5oC |
| 6 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5, ku raporti molar i 2-kuinoline karboksialdehide tek Përbërja e formulës (ii) është rreth 1.1:1. |
| 7 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6 ku hapi (ii) përmban heqjen e papastërtive nga përbërja e formulës (III). |
| 8 | Një proces sipas cdonjë prej petendimeve 1 deri në 7 ku, në hapin (ii), përbërja e formulës (III) është përftuar nga kripa shtesë acidi e saj nëpërmjet neutralizimit të përzierjes së reaksionit me një bazë; dhe e cila përfshin më tej në mënyrë opsionale heqjen e papastërtive nëpërmjet larjes së përzierjes së reaksionit me ujë ose një tretës ujor përpara dhe/ose pas neutralizimit të përzierjes së reaksionit; ose ku hapi (ii) përfshin heqjen e produktit të kripës acide të hapit (i) nga përzierja e reaksionit kur reaksioni i hapit (i) është kryesisht i përfunduar; dhe trajtimi i kripës acide të izoluar me një bazë për të dhënë alkoolin e lirë të formulës të përgjithshme (III). |
| 9 | Një proces sipas pretendimit 8 ku baza është sodium ujor ose hidrokside potasium |
| 10 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve të mëparshëm ku, në hapin (iii) reduktimi është kryer duke përdorur silane trietil. |
| 11 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve të mëparshëm që përmban më tej hapin shtesë të: (iv) izolimit dhe pastrimit të përbërjes të formulës (I); dhe që përmban më tej në mënyrë opsionale hapin shtesë të: (v) konvertimit të përbërjes të formulës (I) në (5-fluoro-2-metil-3-kuinolin-2-ilmetil-indol-1-il) acid acetik, procesi që përfshin hidrolizimin e përbërjes të formulës (I). |
| 12 | Një proces sipas pretendimit 11, ku hidroliza është hidrolizë bazë. |
| 13 | Një proces sipas cdonjë prej pretendimeve të mëparshëm, që përfshin më tej përpara hapit (i), përgatitjen e një përbërjeje të formulës (ii) nëpërmjet një procesi që përfshin: reagimin e 5-fluoro-2-metil indole me një përbërje të formulës (IV): X-CH2-COOR1 (IV) ku X është një grup largues, për shembull një grup halo si bromo dhe R1 është siç përcaktohet për formulën (I). |
| 14 | Një proces sipas pretendimit 13 ku reaksioni ndodh në praninë e karbonate kaesium në acetonitrile; dhe/ose ku sasia e tretësit është rreth 10 vëllime e tretësit për gram të 5-fluoro-2-metil indole; dhe/ose ku procesi përfshin më tej izolimin dhe pastrimin e përbërjes të formulës (II) përpara hapit (i). |
| 15 | Një përbërje e izoluar dhe pastruar e formulës (III): ku R1 është C1-C6 alkil ose benzil. |