Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5599
2016.02.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.08.09
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/529
2015.12.22
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10808589.5
2010.08.09
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2464232
2015.10.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 232603 |
| US | 305459 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| BioSplice Therapeutics, Inc. | 9360 Towne Centre Drive, San Diego, CA 92121 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HOOD, John | 10831 Vereda Sol del Dios,San Diego CA 92130 , US |
| WALLACE, David Mark | 6448 Peinado Way,San Diego CA 92121 , US |
| KC, Sunil Kumar | 10504 Clasico Court,San Diego CA 92127 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUESIT INDAZOLE TE RRUGES SE SINJALIT WNT DHE PERDORIMET TERAPEUTIKE TE TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme që ka strukturën e formulës Ia: ku: R1, R2, R4, R6, R7 dhe R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-9 alkil, halide, -CF3, -(C1-9 alkil)nKarbociklilR13, -(C1-9 alkil)nheterociklilR13, -(C1-9 alkil)narilR13, -(C1-9 alkil)nheteroarilR13, -(C1-9 alkil)nOR10, -(C1-9 alkil)nSR10, -(C1-9 alkil)nS(=O)R11, -(C1-9 alkil)nSO2R10, -(C1-9 alkil)nN(R10)SO2R10, -(C1-9 alkil)nSO2N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)R10, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R10 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R10; R3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -NRS(=O)R14, -(C1-9alkil)R14, -karbociklilR14R15, -heterociklilR14R15, -arilR14R15 dhe -heteroarilR14R15; në mënyrë alternative, një prej secilës R1 dhe R2, R2 dhe R3, R3 dhe R4, ose R6 dhe R7 janë marrë së bashku për të formuar një unazë e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej aril, heteroaril, ku secila lidhje e përfaqësuar nga një vijë e thyer dhe solide përfaqëson një lidhje të zgjedhur nga grupi i përbërë prej një lidhje të vetme dhe një lidhje të dyfishtë; termi "alkil" përfshin grupe të ngopura dhe të pangopura, të zëvendësueshme dhe të pazëvendësueshme; secila R10 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-9 alkil, -CF3, -(C1-9 alkil)nkarbociklil, -(C1-9 alkil)nheterociklil, -(C1-9 alkil)naril dhe -(C1-9alkil)nheteroaril; secila R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej -C1-9 alkil, -CF3, -(C1-9 alkil)nkarbociklil, -(C1-9 alkil)nheterociklil, -(C1-9 alkil)naril dhe-(C1-9 alkil)nheteroaril; secila R12 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej -OR10 dhe R10; secila R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-9 alkil, halide, -CF3, karbociklilR13, heterociklilR13, arilR13, heteroarilR13, -(C1-9 alkil)nOR10, -(C1-9 alkil)nSR10, -(C1-9 alkil)nS(=O)R11, -(C1-9 alkil)nSO2R10, -(C1-9 alkil)nN(R10)SO2R10, -(C1-9 alkil)nSO2N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)R10, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R10 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R10; R14 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej -NR10C(=A)R10,-NR10S(=O)R11, -NR10SO2R10, -NR10C(=O)N(R16)2, -NR10C(=S)N(R10)2,-NR10C(=NR12)N(R10)2, -N(R16)2, -C(=O)NR10R17, -C(=S)N(R10)2, , - C(=NR12)N(R10)2, -OC(=A)R10, -C(=A)R10, -NR10C(=A)OR10 dhe-OC(=A)NR10R10; R15 është zgjedhur secila nga grupi i përbërë prej H, C1-9 alkil, halide,-CF3, karbociklilR13, heterociklilR13, arilR13, heteroarilR13, -(C1-9 alkil)nOR10,-(C1-9 alkil)nSR10, -(C1-9 alkil)nS(=O)R11, -(C1-9 alkil)nSO2R10, -(C1-9 alkil)nN(R10)SO2R10, -(C1-9 alkil)nSO2N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)R10, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R10 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R10; R16 is -C1-9 alkil; secila R17 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej - heterociklilR13, -(C1-9 alkil)heterociklilR13 dhe -(C1-9 alkil)karbociklilR13; R18 dhe R19 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-9 alkil, halide, -(C1-9 alkil)nkarbociklilR13, -(C1-9 alkil)nheterociklilR13, -(C1-9 alkil)narilR13, -(C1-9 alkil)"heteroarilR13, -(C1-9 alkil)nOR10, -(C1-9 alkil)nSR10,-(C1-9 alkil)nS(=O)R11, -(C1-9 alkil)nSO2R10, -(C1-9 alkil)nN(R10)SO2R10, -(C1-9 alkil)nSO2N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nC(=A)N(R10)2, -(C1-9 alkil)nN(R10)C(=A)R10, -NO2, -CN, -(C1-9 alkil)nCO2R10 dhe -(C1-9 alkil)nC(=A)R10; në mënyrë alternative, R18 dhe R19 janë marrë së bashku për të formuar një unazë e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej benzene dhe piridine; secila A është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S dhe NR12; Y1, Y2 dhe Y4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej karbon dhe nitrogjen, ku Y3 është nitrogjen dhe R8 mungon; dhe nëse Y1 është nitrogjen më pas R6 mungon; nëse Y2 është nitrogjen më pas R7 mungon; nëse Y4 është nitrogjen më pas R9 mungon; dhe secila n është 0 ose 1. |
| 2 | Përbërja e pretendimit 1 që ka një strukturë të zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 3 | Një kompozim farmaceutik që përmban një sasi terapeutikisht efektive të përbërjes sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 4 | Përbërja siҫ përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje në të cilën sinjalizimi Wnt jo normal është implikuar në një pacient, ku ҫrregullimi ose sëmundja është zgjedhur nga një grup i përbërë prej retinopati diabetike, glaukoma neovaskulare, artrit reumatoid, psoriazë, një infeksion mikotik ose viral, një sëmundje kocke ose kërci, sëmundja e Alzheimer-it, osteoartrit dhe kancer. |
| 5 | . Përbërja siҫ përcaktohet në pretendimin 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi ose sëmundje në të cilën sinjalizimi Wnt jo normal është implikuar në një pacient ku ҫrregullimi ose sëmundja është një sëmundje gjenetike e shkaktuar nga mutacione në përbërësit e sinjalizimit Wnt, ku sëmundja gjenetike është zgjedhur nga: koli polipoza, sindroma osteoporoza-pseudoglioma, vitreoretinopati eksudative familjare, angiogjeneza retinale, sëmundja koronare e hershme, sindroma tetra-amelia, regresioni dhe virilizilimi Müllerian-duct, sindroma SERKAL, diabeti melitus i llojit 2, sindroma Fuhrmann, sindroma A1-Awadi/Raas-Rofhschild/Schinzel fokomelia, displazia odonto-oniko-dermale, obeziteti, keqformimi i dorës /këmbës të thyer, sindroma e duplikimit kaudal, ageneza e dhëmbëve, tumori Wilms, displazia skeletike, hipoplazia dermale fokale, anonikia larguese autosomale, defekte të kanalit nervor, sindroma alfa-talasemia (ATRX), sindroma e X të thyeshëm, sindroma ICF, sindroma Angelman, sindroma Prader-Willi, Sindroma Beckwith-Wiedemann, kanceri dhe sindroma Rett. |