Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5578 2016.02.08

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2030.11.15

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/524 2015.12.17

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.02.09

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

10803396.0 2010.11.15

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2611444 2015.10.14

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
IN	25512010

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Suven Life Sciences Limited	Serene Chambers, Road No. 5, Avenue 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034, Andhra Pradesh / IN

(72) Shpikës

Emri	Adresa
NIROGI, Ramakrishna	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
SHINDE, Anil, Karbhari	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
KAMBHAMPATI, Ramasastri	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
NAMALA, Rambabu	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
DWARAMPUDI, Adi, Reddy	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
KOTA, Laxman	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
GAMPA, Murlimohan	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
KODRU, Padmavathi	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
TIRIVEEDHI, Taraka, Naga, Vinaykumar	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
KANDIKERE, Vishwottam, Nagaraj	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
MUDDANA, Nageshwara, Rao	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
SARALAYA, Ramanatha, Shrikantha	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
JAYARAJAN, Pradeep	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
SHANMUGANATHAN, Dhanalakshmi	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
AHMAD, Ishtiyaque	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN
JASTI, Venkateswarlu	Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7, Banjara Hills Hyderabad 500 034 Andhra Pradesh / IN , IN

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL

(54) Titull

Përbërjet heterociklile si ligande të receptorit h3 histamine

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0
1	Një përbërje e formulës së përgjithshme (I): ku, R1 është -C(O)-R4, -S(O)2-R4, cikloalkil, aril ose heteroaril i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ku zëvendësuesit, mund të jenë një ose më shumë dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, halogjen, alkil, alkoksi, haloalkil ose haloalkoksi; R4 është alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, heteroaril, heterociklil ose heterociklilalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ku zëvendësuesit, mund të jenë një ose më shumë dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, halogjen, alkil, alkoksi, haloalkil ose haloalkoksi; R5 është hidrogjen, alkil ose cikloalkil; në çdo rast, R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, halo, alkil ose alkoksi; R2 është hidrogjen, alkil ose cikloalkil i zëvendësueshëm ose i pazëvendësueshëm; ku zëvendësuesit, mund të jenë një ose më shumë dhe janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, halogjen, alkil, alkoksi, haloalkil ose haloalkoksi; X është S, N ose O; Y është C ose N; "p" është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 2; "q" është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 2; "r" është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 1; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
2	Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1, ku R2 është alkil ose cilkoalkil.
3	Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1, ku R3 është hidrogjen ose alkil.
4	Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1, ku R4 është alkil, cikloalkil, cikloalkilalkil, aril, heteroaril, heterociklil ose heterociklilalkil.
5	Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1, ku R5 është hidrogjen.
6	Përbërja siç pretendohet në pretendimin 1, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4 - c]piridin-5-il]-propan-1-one tartrate; [2-(4-Ciklobutil-cikloheksiloksi)-4,5,7,8-tetrahidro-tiazolo[5,4-d]azepin-6-il]-ciklopropil-metanone tartrate; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,5,6,7-tetrahidro-benzotiazol-6-il]-propionamide; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-ciklopropil-metanone tartrate; Ciklobutil-[2-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-(2-fluoro-fenil)-metanone tartrate; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-3-metil-butan-1-one tartrate; Ciklobutil-[2-(1-isopropil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone ; Ciklopropil-[2-(1-isopropil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone tartrate; Ciklopropil-[2-(1-ciklopropil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone tartrate; Ciklobutil-[2-(1-ciklopropil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone tartrate; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-2-morfolin-4-il-etanone tartrate; [4-(5-Ciklobutil-,6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)-piperidin-1-il]-ciklopropil-metanone tartrate; [3-(5-Ciklobutil-,6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)-piperidin-1-il]-ciklopropil-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-3-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-ciklopropil-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-piridin-4-il-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-(4-metoksi-fenil)-metanone tartrate; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-2-piperidin-1-il-etanone tartrate; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-2-ciklopropil-etanone; 2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5-(2-fluoro-benzenesulfonil)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridine tartrate; 2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5-metanesulfonil-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridine; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-2-metil-propan-1-one tartrate; 2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5-(2-trifluorometil-piridin-5-il)-,6,7-dihidro-4H-tiazolo [5,4-c]piridine; Ciklopropil-[2-(1-isobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-(2-trifluorometil-piridin-5- il)-metanone; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-piridin-3-il-metanone tartrate; 2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5-piridin-3-il-,6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridine tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-(tetrahidro-piran-4-il)-metanone; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-morfolin-4-il-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-piperidin-1-il-metanone hidrokloride; 6-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-nikotinamide; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-ciklopentil-metanone tartrate; [2-(l-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-5H-tiazolo[5,4-b]piridin-4-il]-ciklopropil-metanone tartrate; Ciklopropil-[2-(1-isopropil-piperidin-4-iloksi)-4,5,7,8-tetrahidro-tiazolo[5,4-d]azepin-6-il]-metanone tartrate; [2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-5H-tiazolo[5,4-b]piridin-4-il]-ciklopropil-metanone; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-5H-tiazolo[5,4-b]piridin-4-il]-propan-1-one; Ciklobutil-[2-(1-ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-5H-tiazolo[5,4-b]piridin-4-il]-metanone; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,5,6,7-tetrahidro-benzotiazol-7-il]-propionamide; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-oksazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,6-dihidro-pirrolo[4,3-d]oksazol-5-il]-propan-1-one; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-4H-ciklopentaoksazol-5-il]-propionamide; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-4H-ciklopentatiazol-5-il]-propionamide; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,6-dihidro-pirrolo[4,3-d]tiazol-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-pirrolo[3,2-d]tiazol-4-il]-propan-1-one; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-4H-ciklopentatiazol-6-il]-propionamide; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-4H-ciklopentaoksazol-6-il]-propionamide; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-pirrolo[3,2-d]oksazol-4-il]]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,6-dihidro-pirrolo[4,3-d]oksazol-5-il]-propan-1-one; N-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-5,6-dihidro-4H-ciklopentaoksazol-5-il]-propionamide; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4,6,7,8-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]azepin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-4-metil-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-7-fluoro-6,7-dihidro-4H-tiazolo[[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-7-metil-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-piperidin-4-iloksi)-6-metil-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-3-metil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-3-fluoro-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-Ciklobutil-4-(5-propionil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-2-iloksi)-piperidine-3-karbonitrile; 1-[2-(1-Ciklobutil-azepan-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-azepan-4-iloksi)-4,5,7,8-tetrahidro-tiazolo[5,4-d]azepin-6-il]-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-azepan-4-iloksi)-4,6-dihidro-pirrolo[4,3-d]tiazol-5-il]-propan-1-one; 1-{2-[1-(2-Hidroksi-etil)-piperidin-4-iloksi]-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il}-propan-1-one; 1-[2-(1-Etoksimetil-piperidin-4-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; 1-{2-[1-(2,2,2-Trifluoro-etil)-piperidin-4-iloksi]-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il}-propan-1-one; 1-[2-(1-Ciklobutil-azetidin-3-iloksi)-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4-c]piridin-5-il]-propan-1-one; dhe kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
7	Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6 dhe eksipient farmaceutikisht të pranueshëm
8	Kompozimi farmaceutik siç pretendohet në pretendimin 7, për përdorim në trajtimin e gjendjeve klinike si çrregullimet konjitive, çrregullimet e gjumit, obeziteti dhe dhimbjet.
9	Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) bashkimin e përbërjes të formulës (1) me përbërjen e formulës (2) për të formuar një përbërje të formulës (3), (b) deprotektimin e përbërjes të formulës (3) për të formuar një përbërje të formulës (4), (c) bashkimin e përbërjes të formulës (4) me përbërjen e formulës (5) për të formuar një përbërje të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siç përcaktohet në pretendimin 1, (d) opsionalisht konvertimin e përbërjes të formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
10	Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) bashkimin e përbërjes të formulës (6) me përbërjen e formulës (5) për të formuar një përbërje të formulës (7), (b) bromizimin e përbërjes të formulës (7) për të formuar një përbërje të formulës (8), (c) ciklizimin e përbërjes të formulës (8) për të formuar një përbërje të formulës (9), (d) diazotizimin e përbërjes të formulës (9) për të formuar një përbërje të formulës (10), (e) bashkimin e përbërjes të formulës (10) me përbërjen e formulës (2) për të formuar një përbërje të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siç përcaktohet në pretendimin 1, (f) opsionalisht konvertimin e përbërjes të formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
11	Një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siç pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) bashkimin e përbërjes të formulës (11) me përbërjen e formulës (5), për të formuar një përbërje të formulës (12), (b) bashkimin e përbërjes të formulës (12) me përbërjen e formulës (2) për të formuar një përbërje të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siç përcaktohet në pretendimin 1, (c) opsionalisht konvertimin e përbërjes të formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme.
12	Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, për përdorim në trajtimin e gjendjeve klinike si çrregullimet konjitive, çrregullimet e gjumit, obeziteti dhe dhimbjet.