REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5518 2016.01.18
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/523 2015.12.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11708490.5 2011.03.17
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2547656 2015.09.30
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 441853
US 315509
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35 4056 Basel / CH
(72) Shpikës
Emri Adresa
BAETTIG, Urs Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
BALA, Kamlesh Jagdis Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
BUDD, Emma Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
EDWARDS, Lee Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
HOWSHAM, Catherine Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
HUGHES, Glyn Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
LEGRAND, Darren Mark Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
SPIEGEL, Katrin Novartis Pharmaceuticals UK Limited Horsham Research Centre Wimblehurst Road Horsham Sussex RH12 5AB / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATI PIRIDINE DHE PIRAZINE PËR TRAJTIMIN E CF
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e Formulës I ose kripra farmaceutikisht të pranueshme të saj, ku: A është N ose CR4a; R1 është H; C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C2-C8 alkenil; C2-C8 alkinil; C3-C10 cikloalkil; C5-C10 cikloalkenil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; halogjen; SO2NR8R9; SO2R10; S-C1-C8alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; S-C6-C14 aril; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CrO2R15, -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ose grup heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril dhe heterociklik janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; R2 është C1-C4 haloalkil; R3 dhe R4a janë secili në mënyrë të pavarur H ose C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; R4 është H, ose C1-C8 alkil opsional i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; R5 është -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR; C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; -(C0-C4 alkil)-CO2R15 -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril ose grup heterociklik -3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; ku -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril dhe grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; R6 është C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C3-C10 cikloalkil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; OH; CN; halogjen; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; ku cikloalkili, cikloalkenili, -(C0-C4 alkil)-C6-C14 arili dhe grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R6 është H, dhe R5 është -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR, C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; ose grupet -(C0-C4 alkil)-CO2R15, ku -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril dhe grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R4 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilët ato janë lidhur formojnë një sistem unaze karbociklik 3 deri në 8 elementë; ose R4 dhe R5 së bashku formojnë një grup okso (C=O) dhe R6 është C1-C4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C4 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupet aril dhe heterociklik janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R5 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilët ato janë lidhur formojnë një sistem unaze heterociklik 5 deri në 8 elementë që përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, ku sistemi unazë është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R4 dhe R5 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilët ato janë lidhur formojnë një sistem unaze heterociklik 5 deri në 8 elementë që përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, ku sistemi unazë është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; R është H, ose C1-C8 alkil opsional i zëvendësuar me një ose më shumë halogjen; m është 0, 1, 2 ose 3; R8, R11, R13 dhe R17 janë secili në mënyrë të pavarur H, C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C3-C10 cikloalkil ose -(C1-C4 alkil)-C3-C8 cikloalkil; R9, R10, R12, R14, R15 dhe R18 janë secili në mënyrë të pavarur H; C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C2-C8 alkenil; C2-C8 alkinil; C3-C10 cikloalkil; C5-C10 cikloalkenil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril dhe heterociklik janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R8 dhe R9, R11 dhe R12, R13 dhe R14, dhe R17 dhe R18 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur mund të formojnë një grup heterociklik 4 deri në 14 elementë i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; Z është në mënyrë të pavarur OH, aril, O-aril, benzil, O-benzil, C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose grupe NH2, C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C1-C6 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose C1-C4 alkoksi, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21 NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, okso, CN, NO2, halogjen ose një grup heterociklik 3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; R19 dhe R21 janë secili në mënyrë të pavarur H; C1-C8 alkil; C3-C8 cikloalkil; C1-C4 alkoksi-C1-C4 alkil; (C0-C4 alkil)-aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi dhe halogjen; grupi heterociklik (C0-C4 alkil)- 3- deri në 14-elementë, ku grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjen, okso, C1-C6 alkil dhe C(O)C1-C6 alkil; (C0-C4 alkil)-O-aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi dhe halogjen; dhe grupi heterociklik (C0-C4 alkil)- O-3- deri në 14-elementë, grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjen, C1-C6 alkil ose C(O)C1-C6 alkil; ku grupet alkil janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C1-C4 alkoksi, C(O)NH2, C(O)NHC1-C6 alkil ose C(O)N(C1-C6 alkil)2; ose R19 dhe R21 së bashku me atomin nitrogjen tek i cilia to janë bashkangjitur formojnë një grup heterociklik 5- deri në 10-elementë, grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të mëtejshme të zgjedhura nga N, O dhe S, grupi heterociklik që është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH; halogjen; aril; grupi heterociklik 5- deri në 10- elementë që përfshin një ose më shumë heteroatome të mëtejshme të zgjedhura nga N, O dhe S; S(O)2-aril; S(O)2-C1-C6 alkil; C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C6 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose C1-C4 alkoksi; dhe C(O)OC1-C6 alkil, ku grupet e zëvendësuesit aril dhe heterociklik janë vetë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil ose C1-C6 alkoksi.
2 Përbërja sipas pretendimit 1, ku A është CR4a.
3 Përbërja sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, wherein R1 është C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; halogjen; NR11R12, C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-5 deri në 6 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteratom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupet aril dhe heterociklik janë secili të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z.
4 Përbërja sipas secilit pretendim të mëparshëm, ku R4 është H ose C1-C4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; R5 është C1-C4 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR ; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupi heterociklik është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; R6 është C1-C4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C4 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; ose -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril ku arili është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R4 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilët ato janë lidhur formojnë një sistem unaze karbociklik 3 deri në 6 elementë; ose R5 dhe R6 së bashku me atomet karbon tek të cilët ato janë lidhur formojnë një sistem unaze heterociklik 5 deri në 8 elementë që përmban një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, ku sistemi unazë është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; m është 0 ose 1; R17 dhe R18 janë secili në mënyrë të pavarur H; C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen.
5 5. Përbërja sipas secilit prej pretendimeve të mëparshëm, ku A është CR4a; R1 është C1-C4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; ose C1-C4 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; R2 është CF3; R3 është H, CH3 or CF3; R4 është H ose Me; R4a është H; R5 është -NR17R18 ose OH, dhe R6 është C1-C4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen.
6 Një përbërje e përfaqësuar nga formula II, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; ku A është N ose CR4a; R4a është H ose C1-C4 alkil; R1 është C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C8 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; halogjen; NR11R12, C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-5 deri në 6 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupet aril dhe heterociklik janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; R3 është H ose CH3; R101 është R11 është H, C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C3-C10 cikloalkil ose -(C1-C4 alkil)-C3-C8 cikloalkil; R12 dhe R18 janë secili në mënyrë të pavarur H; C1-C8 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C2-C8 alkenil; C2-C8 alkinil; C3-C10 cikloalkil; C5-C10 cikloalkenil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ose grupi heterociklik -(C0-C4 alkil)-3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S, ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril dhe heterociklik groups janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; ose R11 dhe R12 së bashku me atomin nitrogjen tek i cilia to janë bashkangjitur mund të formojnë një grup heterociklik 4 deri në 14 elementë i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues Z; Z është në mënyrë të pavarur OH, aril, O-aril, benzil, O-benzil, C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose grupe NH2, C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C1-C6 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose C1-C4 alkoksi, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21 NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, okso, CN, NO2, halogjen ose një grup heterociklik 3 deri në 14 elementë, ku grupi heterociklik përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O dhe S; R19 dhe R21 janë secili në mënyrë të pavarur H; C1-C8 alkil; C3-C8 cikloalkil; C1-C4 alkoksi-C1-C4 alkil; (C0-C4 alkil)-aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi dhe halogjen; grupi heterociklik (C0-C4 alkil)- 3- deri në 14-elementë, grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjen, okso, C1-C6 alkil dhe C(O)C1-C6 alkil; (C0-C4 alkil)-O-aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi dhe halogjen; dhe grupi heterociklik (C0-C4 alkil)- O-3- deri në 14-elementë, grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga halogjen, C1-C6 alkil ose C(O)C1-C6 alkil; ku grupet alkil janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen, C1-C4 alkoksi, C(O)NH2, C(O)NHC1-C6 alkil ose C(O)N(C1-C6 alkil)2; ose R19 dhe R21 së bashku me atomin nitrogjen tek i cilia to janë bashkangjitur formojnë një grup heterociklik 5- deri në 10-elementë, grupi heterociklik që përfshin një ose më shumë heteroatome të mëtejshme të zgjedhura nga N, O dhe S, grupi heterociklik që është i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga OH; halogjen; aril; grupi heterociklik 5- deri në 10- elementë që përfshin një ose më shumë heteroatome të zgjedhura nga N, O dhe S; S(O)2-aril; S(O)2-C1-C6 alkil; C1-C6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atome halogjen; C1-C6 alkoksi i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe OH ose C1-C4 alkoksi; dhe C(O)OC1-C6 alkil, ku grupet e zëvendësuesit aril dhe heterociklik janë vetë të zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil ose C1-C6 alkoksi.
7 Përbërja sipas pretendimit 1, e zgjedhur nga 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid [(R)-1-(tetrahidro-furan-2-il)metil]-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ([1,3]dioksolan-2-ilmetil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid [(S)-1-(tetrahidro-furan-2-il)metil]-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (tetrahidro-furan-2-ilmetil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-metil-2-piperidin-1-il-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-hidroksi-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-metil-tetrahidrofuran-2-il-metil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-metoksi-etil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid [2-(4-fluoro-fenil)-2-morfolin-4-il-etil]-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-morfolin-4-il-2-fenil-etil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-dimetilamino-2-fenil-etil)-amide; 3-Amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-(4-kloro-2-metil-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksipropil)-amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-trifluorometil-propil)- amide; 5-Amino-6’-metil-3-trifluorometil-[2,3’]bipiridinil-6-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide; 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-amide; 3-Amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-amide; 3-amino-6-(2,4-dikloro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-amide; 3-Amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-propil)-amide; 5-Amino-6’-metil-3-trifluorometil-[2,3’]bipiridinil-6-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-trifluorometilpropil)-amide; 5-Amino-6’-metil-3-trifluorometil-[2,3’]bipiridinil-6-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-5,6-bis-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-5,6-bis-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide; 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide; Metil 3-(3-amino-6-bromo-5-(trifluorometil)pikolinamido)propanoate; 3-Amino-6-(oksazol-2-il)-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; 3-Amino-6-bromo-N-(3,3,3-trifluoro-2-metoksi-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; 3-amino-N-(2-hidroksi-3-metil-2-(trifluorometil)butil)-6-metoksi-5-(trifluorometil)pikolinamide; 3-Amino-6-ciklopropil-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; 3-Amino-6-metoksi-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-(trifluorometil)propil)-5-(trifluoro metil) pikolinamide; 5-amino-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-3-(trifluorometil)-2,4’-bipiridine-6-karboksamide; 3-Amino-6-bromo-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3-metil-2-okso-butil)-amide; 3-Amino-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; (S)-3-amino-6-etoksi-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-5-(trifluoro metil)pikolinamide; 3-Amino-6-(pirrolidin-1-il)-N-(3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; 3-Amino-N-(2-amino-3,3,3-trifluoro-2-metilpropil)-6-metoksi-5-(trifluorometil) pikolinamide; dhe 3-Amino-6-metoksi-N-(3,3,3-trifluoro-2-(4-metoksibenzilamino)-2-metilpropil)-5-(trifluorometil)pikolinamide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
8 Përbërja sipas pretendimit 7, e cila është: 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
9 Përbërja sipas pretendimit 7, e cila është: 3-Amino-6-metoksi-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)-amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
10 Përbërja sipas pretendimit 7, e cila është: 3-Amino-6-(4-fluoro-fenil)-5-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid (3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metilpropil)-amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
11 Përbërja sipas pretendimit 7, e cila është: 3-Amino-5,6-bis-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((S)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12 Përbërja sipas pretendimit 7, e cila është: 3-Amino-5,6-bis-trifluorometil-piridine-2-karboksilik acid ((R)-3,3,3-trifluoro-2-hidroksi-2-metil-propil)- amide, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
13 Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim si një produkt farmaceutik.
14 Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim në trajtimin e një sëmundje inflamatore ose obstruktive të rrugëve të frymëmarrjes ose gjendjeve që përftohen nga hidratimi mukozal.
15 Një përbërje, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 për përdorim në trajtimin e fibrozës cistike.
16 Përdorimi i një përbërjeje, ose një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e një sëmundje inflamatore ose obstruktive të rrugëve të frymëmarrjes ose gjendjeve që përftohen nga hidratimi mukozal.
17 Një kompozim farmaceutik, që përbëhet nga: përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 dhe një ose më shumë eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
18 Një kombinim farmaceutik, që përbëhet nga: një veprues i parë që përbëhet nga përbërja, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas secilit prej Pretendimeve 1 deri në 12 dhe një veprues i dytë i zgjedhur nga agjentë ozmotikë, bllokues ENaC, agjentë anti-inflamatorë, agjentë bronkodilatorë, agjentë antihistamine, agjentë anti-tusivë, agjentë antibiotik dhe substanca ilaçi DNase, ku vepruesit e parë dhe të dytë mund të jenë në të njëjtin ose të ndryshëm kompozim farmaceutik.
© 2025 DPPI