Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5515
2016.01.18
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.05.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/513
2015.12.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09746950.6
2009.05.13
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2291659
2015.09.16
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 127539 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Yale University | Two Whitney Avenue, New Haven, CT 06510 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SPIEGEL, David | 33 North Water Street Unit 704 Norwalk, CT 06854 / US , US |
| MURELLI, Ryan | 1275 Winsted Road Torrington, CT 06790 / US , US |
| ZHANG, Andrew | 423 Whitney Ave. Apt. 6 New Haven, CT 06511 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
MOLEKULA TË VOGLA KIMERIKE PËR REKRUTIMIN E ANTITRUPAVE NDAJ QELIZAVE KANCEROZE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje sipas strukturës kimike: ose Secila n në një molekulë është një numër i plotë nga 1 deri në 15 Ku A është një gjysmë lidhjeje antitrupi (ABT) sipas strukturës kimike: Ku Y’ është H ose NO2; X është O, CH2, NR1, S(O), S(O)2, -S(O)2O, -OS(O)2, ose OS(O)2O; dhe R1 është H, një grup alkili C1-C3, ose një grup -C(O)(C1-C3); përbërja duke qenë e karakterizuar në atë që: B është një gjysëm lidhjeje qelize (CBT) e aftë për të lidhur tek antigjeni i membranës specifike të prostatës në sipërfaqen qelizore të qelizave në një pacient sipas strukturës kimike; ose ku X1 dhe X2 janë secili në mënyrë të pavarur CH2, O, NH ose S; X3 është O, CH2, NR1, S(O), S(O)2, -S(O)2O, -OS(O)2, ose OS(O)2O; R1 është një grup alkili C1-C3, ose një grup -C(O)(C1-C3 alkil); dhe k është një numër i plotë nga 0 deri në 20; L është një lidhës e cila lidh [CON] tek A ose B në një molekulë sipas formulës kimike: ose Ose një glikol polipropilene ose lidhës glikoli polipropilene-co-polietilene që ka midis1 dhe 100 njësi glikoli; Ku Ra është H, C1-C3 alkil ose alkanol ose formon një unazë ciklike me R3 (proline) dhe R3 është një zinxhir anësor që rrjedhë nga një amino acid; dhe m është një numër i plotë nga 1 deri në 45; ose L është një lidhës sipas formulës kimike: Ku Z dhe Z’ janë secila në mënyrë të pavarur një lidhje, -(CH2)i-O, -(CH2)i-S, -(CH2)i-N-R , ku grupi i përmendur -(CH2)i, nëse paraqitet në Z ose Z’, është i lidhur tek [CON] ABT ose CBT; Secila R është në mënyrë të pavarur H, ose një grup C1-C3 alkil ose alkanol; Secila R2 është në mënyrë të pavarur H ose një grup C1-C3 alkil; Secila Y është në mënyrë të pavarur një lidhje, O, S ose N-R; Secila i është në mënyrë të pavarur 0 deri në 100; D është —— (CH2)m’—; ose një lidhje, me kushtin që Z, Z’ dhe D nuk janë secila njëkohësisht lidhje; j është 1 deri në 100; m’ është 1 deri në 100; n’ është 1 deri në 100; dhe X1 është O, S ose N-R, Secila R është në mënyrë të pavarur H, ose një grup C1-C3 alkil ose alkanol [CON] është një gjysmë sipas strukturës kimike: ose Ku X2 është O, S, NR4, S(O), S(O)2, -S(O)2O, -OS(O)2, ose OS(O)2O; X3 është NR4, O ose S; dhe R4 është H, një grup C1-C3 alkil ose alkanol, ose një grup -C(O)(C1-C3); ose një kripë, tretës ose polimorf i saj farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1 ku gjysma lidhjeje qelizore (CBT) e përmendur e aftë për të lidhur tek antigjeni i membranës specifike të prostatës në sipërfaqen qelizore të qelizave në pacientin e përmendur është sipas formulës kimike: ku k është një numër i plotë nga 0 deri në 20. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 2, ku k është nga 1 deri në 8. |
| 4 | Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1-3 ku lidhësi i përmendur është grup sipas formulës kimike ose Ku Ra është H ose formon një unazë ciklike me R3 dhe R3 është një zinxhir anësor që rrjedh nga një amino acid; dhe m është një numër i plotë nga 1 deri në 15; dhe n është 1. |
| 5 | Përbërja sipas secili prej pretenidmeve 1-4 ku [CON] është një grup. |
| 6 | Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1-5 ku lidhësi i përmendur është një grup sipas formulës: Ku m është një numër i plotë nga 1 deri në 10. |
| 7 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1-5 ku A është X është O ose NH; L është një grup; ku m është një numër i plotë nga 5 deri në 15; dhe [CON] është bashkëngjitur tek A ose B nëpërmjet lidhësit L. |
| 8 | Një përbërje sipas pretendimit 1 sipas formulës kimike: ose |
| 9 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një sasi efektive të një përbërje kimike sipas secilit prej pretendimeve 1-8 në kombinim me një mbartës, shtues ose eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 10 | Kompozimi sipas pretendimit 9 ku kompozimi i përmendur përfshin më tej një sasi efektive të një agjenti antikancer shtesë. |
| 11 | Kompozimi sipas pretendimit 10 ku agjenti antikancer shtesë i përmendur është një antimetabolit, një frenues i topoizomerazës I dhe II, një agjent alkilizues, një frenues mikrotubulat ose përzierjet e tyre. |
| 12 | Kompozimi sipas pretendimit 10 ku agjenti i përmendur është aldesleukin; aemtuzumab; alitretinoin; alopurinol; altretamine; amifostine; anastrozole; triokside arsenik; aparaginazë; BCG Live; kapsula beksarotene; xhel beksarotene; bleomicin; intravenozë busulfan; busulfan oral; kalusterone; kapecitabine; karboplatin; karmustine; karmustine me iplant 20poifeprosan; kelekoksib; klorambucil; kisplatin; kladribine; ciklofosfamide; kitarabine; lipozomal kitarabine; dakarbazine; daktinomicin; aktinomicin D; dabepoetin alfa; lipozomal daunorubicin; daunorubicin, daunomicin; dnileukin diftitoks, deksrazoksane; docetaksel; doksorubicin; lipozomal doksorubicin; propionate domostanolone; solucion eliott’s B; epirubicin; eoetin alfa estramustine; fosfate etoposide; etoposide (VP-16); eksemestane; flgrastim; floksuridine (intraarterial); fludarabine; fluorouracil (5-FU); fulvestrant; ozogamicin gemtuzumab; acetate goserelin; hidroksiurea; Tiuksetan Ibritumomab; idarubicin; ifosfamide; mesilate imatinib; Interferon alfa-2a; Interferon alfa-2b; irinotecan; letrozole; leucovorin; levamisole; lomustine (CCNU); mekloretamine (mustard nitrogjen); acetate megestrol; melfalan (L-PAM); merkaptopurine (6-MP); mesna; metotreksate; metokssalen; mitomicin C; mitotane; mitoksantrone; fenpropionate nandrolone; nfetumomab; LOddC; orelvekin; oksaliplatin; paclitaksel; pamidronate; pegademazë; Pegaspargazë; Pegfilgrastim; pentostatin; pipobroman; plicamicin; mitramicin; natrium porfimer; prokarbazine; kuinakrine; Rasburikazë; Rituksimab; Sargramostim; streptozocin; talbuvidine (LDT); talk; tamoksifen; temozolomide; teniposide (VM-26); testolaktone; tioguanine (6-TG); tiotepa; topotekan; toremifene; Tositumomab; Trastuzumab; tretinoin (ATRA); Mustard Uracil; valrubicin; valtorcitabine (monoval LDC); vinblastine; vinorelbine; zoledronate; dhe përzierjet e tyre. |
| 13 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-12 që përfshin më tej të paktën një përbërje antiandrogjeni. |
| 14 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-13 që përfshin më tej të paktën një modulator GNRh. |
| 15 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-14 që përfshin më tej të paktën një agjent të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga flutamide, bikalutamide, nilutamide, acetate ciproterone, ketokonazole, aminoglutetimide, abareliks, leuprolide, goserelin, triptorelin, buserelin, acetate abiraterone, sorafenib dhe përzierjet e tyre. |
| 16 | Kompozimi sipas secili prej pretendimeve 9-14 që përfshin më tej të paktën një agjent të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga një agjent i prostatës së zgjeruar, euleksin, flutamide, goserelin, leuprolide, lupron, nilandron, nilutamide, zoladeks dhe përzierjet e tyre. |
| 17 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-16 në një formë dozimi orale ose parenterale. |
| 18 | Përbërja sipas secilit prej pretendimeve 1-8 për përdorim si një medikament. |
| 19 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-12 për përdorim si një medikament për trajtimin e kancerit në një pacient. |
| 20 | Kompozimi sipas secilit prej pretendimeve 9-16 për përdorim si një medikament për trajtimin e kancerit të prostatës në një pacient në nevojë. |
| 21 | Kompozimi sipas pretendimit 20 ku kanceri i prostatës së përmendur është një kancer i prostatës metastatike. |