Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5600
2016.02.23
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.11.29
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/511
2015.12.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06829177.2
2006.11.29
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1963280
2015.10.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 5028147 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Newron Pharmaceuticals S.p.A. | Via Ariosto, 21, 20091 Bresso (MI) |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| THALER, Florian | Via Fratelli Cervi 4a 21040 Gerenzano (VA) / IT , IT |
| NAPOLETANO, Mauro | Via Venini, 37 I-20127 MILANO (MI) / IT , IT |
| SABIDO-DAVID, Cibele | Via Carlo de Cristoforis, 13 I-20124 Milano (MI) / IT , IT |
| MORIGGI, Ermanno | Via Egeo, 37 I-21013 Gallarate (VA) / IT , IT |
| CACCIA, Carla | Via Rogorazza 29D I-21010 Cardano Al Campo (VA) / IT , IT |
| FARAVELLI, Laura | Via Roma, 4 I-20024 Garbagnate Milanese (MI) / IT , IT |
| RESTIVO, Alessandra | Via Domenichino, 2 I-20149 Milano (MI) / IT , IT |
| SALVATI, Patricia | Via Valera, 16/C I-20020 Arese (MI) / IT , IT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Raimonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
| Raimonda KARAPICI | Rr. Margarita Tutulani, Pall 15/3, Ap.28, Tiranë , AL |
| Eno DODBIBA | Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi , AL |
(54) Titull
Derivate 2-feniletilamino si modulatore kanalesh te kalcium dhe/ose natrium
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Nje perberes i formules se pergjitheshme I ku: (a) J eshte nje grup A-[(CH2)n-O]r- i para vendosur ne lidhje me zinxhirin etilamino ku: n eshte 1; dhe r eshte 1; A eshte fenil i zevendesuar me nje grup flor; W eshte metoksi; R eshte hydrogjen; R0 eshte hydrogjen; R1 eshte hydrogjen; (C1-C4)alkil; ciklopropimetil; benzil; ose heterociklilmetil ku grupi heterociklil eshte zgjedhur nga furanil, tetrahidrofuranil, dhe pyridinil opsionalisht i zevendesuar me nje grup metoksi; R2 eshte hidrogjen; (C1-C4)alkil; ose phenyl; R3 eshte hidrogjen; ose (C1-C4)alkil; dhe R4 eshte hidrogjen; (C1-C4)alkil opsionalisht te zevendesuar me nje grup te zgjedhur nga amino, dimetilamino, dhe pirrolidinil ku pirrolidinil eshte opsionalisht i zevendesuar me nje grup metil; ose R3 dhe R4 te marre sebashku me atomin e azotit fqinje formojne nje unaze pirrolidinil ose morfolinil; ose (b) J eshte hidrogjen; W eshte nje grup A-[(CH2)n-O]r- ku: n eshte 1; r eshte 1; A eshte (C1-C4)alkil; ose fenil i zevendesuar me nje grup floro; R eshte hidrogjen; R0 eshte hidrogjen; R1 eshte furanilmetil; ose tetrahidrofuranilmetil R2 eshte hidrogjen; R3 eshte hidrogjen; ose (C1-C4)alkil; dhe R4 eshte hidrogjen; ose (C1-C4)alkil opsionalisht i zevendesuar me nje grup te zgjedhur nga amino dhe dimetilamino; ne cdo rast si enantiomer ose diastereizomer i vetem apo nje perzierje e tyre dhe kriperat e tyre te pranueshme farmaceutikisht. |
| 2 | Nje perberes i grupit (b) te pretendimit 1 ku: J eshte hidrogjen; W eshte nje grup A-[(CH2)n-O]r- ku: n eshte 1; r eshte 1; A eshte (C1-C4)alkil; R eshte hidrogjen; R0 eshte hidrogjen; R1 eshte furanilmetil; or tetrahidrofuranilmetil; R2 eshte hidrogjen; R3 eshte hidrogjen; or (C1-C4)alkil; dhe R4 eshte (C1-C4)alkil; ne cdo rast si enantiomer ose diastereizomer i vetem apo nje perzierje e tyre dhe kriperat e tyre te pranueshme farmaceutikisht. |
| 3 | Nje perberes i pretendimit 1 i cili eshte zgjedhur nga: 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-isobutilamino]-N-metil-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)amino]-N-metil-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-N,N-dimetil-acetamide; 2-[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etilamino]-N,N-dimetil-2-fenil-acetamide; 2-[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etilamino]-1-(morfolin-4-il)-2-fenil-etanone; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-1-(pirrolidin-1-il)-etanone; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-N-(2-amino-2-metil-propil)-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-N-(2-dimetilamino-etil)-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-N-[2-(1-metil-pirrolidin-2-il)-etil]-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-(ciklopropilmetil)amino]-N-etil-acetamide; 2-[[2-[3-(3-Floro-benziloksi)-fenil]-etil]-(furan-2-ilmetil)amino]-N-(2-dimetilamino-etil)-acetamide; 2-[[2-[3-(3-Floro-benziloksi)-fenil]-etil]-(furan-2-ilmetil)amino]-N-(2-amino-2-metil-propil)-acetamide; 2-[[2-[(3-Butoksi-fenil)]-etil]-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)amino]-N,N-dimetil-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-(ciklopropilmetil)amino]-N-metil-acetamide; (S)-2-[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etilamino]-N-metil-4-metil-valeramide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-(furan-3-ilmetil)amino]-N-metil-acetamide; 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-benzilamino]-N-etil-acetamide; dhe 2-[[2-[4-(3-Floro-benziloksi)-3-metoksi-fenil]-etil]-(6-metoksi-piridin-3-ilmetil)amino]-N-metil-acetamide; ne cdo rast si enantiomer ose diastereizomer i vetem apo nje perzierje e tyre dhe kriperat e tyre te pranueshme farmaceutikisht. |
| 4 | Nje perberes i pretendimit 3 i cili eshte 2-[[2-(3-butoksi-fenil)-etil]-(tetrahidrofuran-3-ilmetil)amino]-N,N-dimetilacetamide dhe kriperat e tij te pranueshme farmaceutikisht. |
| 5 | Nje perberes i pretendimit 4 i cili eshte enantiomeri i vetem qe ka nje [α]D = -10°, c = 0.1, MeOH (20 °C) ose enantiomeri i vetem qe ka [α]D = +10°, c = 0.1, MeOH (20 °C) ose nje perzierje e tyre ne cdo proporcion dhe kriperat e tyre te pranueshme farmaceutikisht. |
| 6 | Nje perberes si ne cilindo prej pretendimeve 1 deri ne 5 ku kripa e pranueshme farmaceutikisht eshte hidroklorid. |
| 7 | Nje perberes i pretendimit 6 i cili eshte 2-[[2-(3-butoksi-fenil)-etil]-(tetrahidrofuran-3-ilemetil)amino]-N.N-dimetilacetamide hidrokloride. |
| 8 | Nje perberes si ne cilindo prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si medikament. |
| 9 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament aktiv si modulator kanali calcium dhe/ose natrium kunder crregullimeve te shkaktuara nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni, te tilla si dhimbja neuropatike, dhimbje kronike, dhimbje akute, dhimbje koke, gjendje neurologjike, crregullime konjiktive dhe psiqiatrike te tilla si crregullime bipolar, psikoza, ankthi dhe drogimi, procese inflamatore afektuese te cdo sistemi trupor, crregullime te traktit gastrointestinal, crregullime te traktit genital-urinar, semundje oftalmike, semundje te melcise, crregullime kardiovaskulare dhe crregullime neurodegjenerative. |
| 10 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament per trajtimin e dhimbjes neuropatike, dhimbjes kronike dhe/ose dhimbjes acute. |
| 11 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament per trajtimin e dhimbjes se kokes te tille si migrena. |
| 12 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament per trajtimin e gjendjeve neurologjike te tilla si epilepsia. |
| 13 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament per trajtimin e crregullimeve konjiktive dhe/ose psiqiatrike. |
| 14 | Nje perberes si ne cdonjerin prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament per trajtimin e crregullimeve te shkaktuara nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni, te tilla si procese inflamatore afektuese te cdo sistemi trupor, crregullime te traktit gastrointestinal, crregullime te traktit genital-urinar, semundje oftalmike, semundje te melcise, crregullime kardiovaskulare dhe/ose crregullime neurodegjenerative. |
| 15 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7 per perdorim si nje medikament aktiv si modulator kanali kalcium dhe/ose natrium kunder crregullimeve te skaktuara nga nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni, te tilla sidhimbja neuropatike, dhimbje kronike, dhimbje akute, dhimbje koke, gjendje neurologjike, crregullime konjiktive dhe psiqiatrike te tilla si crregullime bipolar, psikoza, ankthi dhe drogimi, procese inflamatore afektuese te cdo sistemi trupor, crregullime te traktit gastrointestinal, crregullime te traktit genital-urinar, semundje oftalmike, semundje te melcise, crregullime kardiovaskulare dhe crregullime neurodegjenerative karakterizuar nga ajo qe dozimi i perberesit te permendur i cili eshte efektiv ne trajtimin e nje pacienti qe vuan nga afeksionet e shkaktuara nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni, nuk shfaq ndonje aktivitet frenues MAO ose shfaq nje aktivitet frenues MAO te reduktuar dukshem. |
| 16 | Nje perberje farmaceutike qe permban nje perberes te cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, si ingredient aktiv sebashku me nje eksipient te pranueshem farmaceutikisht. |
| 17 | Nje perberje farmaceutike e pretendimit 16 qe permban me tej nje agjent terapeutik |
| 18 | Nje perberes si ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 7 per perdorim si anelgjezik, antikonvulsant, anti-mani dhe/ose anti-skizofreni. |
| 19 | Nje perberes si ne cdonjerin prej pretendimeve 4 deri ne 7 per perdorim si ne pretendimin 18 ku kripa e pranueshme farmaceutikisht eshte hidroklorid. |
| 20 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 4 deri ne 7 per perdorim si ne cdonjerin prej pretendimeve 9 deri ne 15 ne trajtimin e pacienteve qe vuajne nga afeksionet e shkaktuara nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni ku frenimi i enzimave MAO nuk sjell dobi ose efektet anesore te frenuesit MAO imponojne kufizime negative. |
| 21 | Nje perberes i cdonjerit prej pretendimeve 4 deri ne 7, per perdorim si ne cdonjerin prej pretendimeve 9 deri ne 15, 18 dhe 19 ne prajtimin e pacienteve qe vuajne nga afeksione te krijuara nga mosfunksionimi i kanaleve kalcium dhe/ose natrium si barriere tensioni ku frenimi i enzimave MAO nuk sjell dobi ose efektet anesore te frenuesit MAO imponojne kufizime negative. |