REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5530 2016.01.20
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2026.07.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/506 2015.12.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
06777972.8 2006.07.26
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP1912948 2015.09.09
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 5106962
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse / BE
(72) Shpikës
Emri Adresa
GUILLEMONT, J.E.G., Johnson & Johnson Pharm. R&D Div. Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex / FR , FR
LANÇOIS, D.F.A., Johnson & Johnsson Pharm. R&D Div. Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex / FR , FR
PASQUIER, E.T.J., Johnson & Johnsson Pharm. R&D Div. Janssen-Cilag Campus de Maigremont BP 615 27106 Val de Reuil Cedex / FR , FR
ANDRIES, K.J.L.M., c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse / BE , BE
KOUL, Anil, c/o Janssen Pharmaceutica N.V. Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse / BE , BE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATET KUINOLINE ANTIBAKTERIALE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1.Një përbërje sipas Formulës së përgjithshme (Ia) ose Formulës (Ib): një kripë shtesë acidi ose baze farmaceutikisht e pranueshme e saj, një amine kuaternare e saj, një formë izomerike stereokimike e saj, një formë tautomerike e saj ose një formë N-okside e saj, ku: p është një numër i plotë i barabartë me zero, 1, 2, 3 ose 4; q është një numër i plotë i barabartë me 1, 2 ose 3; Z është një radikal i zgjedhur nga formula: R1 është ciano, halo, alkil, haloalkil, hidroksi, alkiloksi, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, arilalkil, di(aril)alkil, aril ose Het; R2 është hidrogjen, alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ose di(alkil)amino, pirrolidino ose një radikal i formulës ku Y është CH2, O, S, NH ose N-alkil ; R3 është alkil, arilalkil, aril, mono- ose di-alkilaminoalkil, Het ose Het-alkil; R4 dhe R5 secila është në mënyrë të pavarur hidrogjen; alkil; alkiloksialkil; arilalkil; Het-alkil; mono- ose dialkilaminoalkil; Het; ose aril; ose R4 dhe R5 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një radikal të zgjedhur nga grupi i përbërë prej pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, 1,4-diazacikloheptil, 1-aza-4-oksacikloheptil, 1,2,3,4-tetrahidroisokuinolin-2-il, 2H-pirrolil, pirrolinil, pirrolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil dhe triazinil, i zëvendësuar opsionalisht me një ose më shumë zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga alkil, haloalkil, halo, arilalkil, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ose dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkil, alkiltioalkil, aril, piridil ose pirimidinil; R6 është aril ose Het; R7 është hidrogjen, halo, alkil, aril ose Het; R8 është një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 6 atome karboni; R9 është hidrogjen ose alkil; R10 është okso; dhe X është -CH2- ose -CO-; alkil është një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 6 atome karboni; ose është një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni; ose është një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni të bashkangjitura tek një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 6 atome karboni; ku secili atom karboni opsionalisht mund të zëvendësohet me ciano, hidroksi, alkiloksi ose okso; aril është një homocikle i zgjedhur nga fenil, naftil, acenaftil ose tetrahidronaftil, secili që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues që është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halo, ciano, nitro, amino, mono- ose dialkilamino, alkil, haloalkil, alkiloksi, karboksil, alkiloksikarbonil, aminokarbonil, morfolinil ose mono- ose dialkilaminokarbonil; Het është një heterocikle monociklik i zgjedhur nga N-fenoksipiperidinil, piperidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oksazolil, isoksazolil, tiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil ose piridazinil; ose një heterocikle biciklik i zgjedhur nga kuinolinil, kuinoksalinil, indolil, benzimidazolil, benzoksazolil, benzisoksazolil, benzotiazolil, benzisotiazolil, benzofuranil, benzotienil, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinil ose benzo[1,3]dioksolil; secili heterocikle monociklik dhe biciklik që është opsionalisht i zëvendësueshëm me 1, 2 ose 3 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, hidroksi, alkil ose alkiloksi; halo është një zëvendësues i zgjedhur nga fluoro, kloro, bromo ose iodo; dhe haloalkil është një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 6 atome karboni ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni ose një radikal hidrokarboni i ngopur ciklik që ka nga 3 deri në 6 atome karboni të bashkangjitura tek një një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 6 atome karboni; ku një ose më shumë atome karboni zëvendësohen me një ose më shumë atome halo.
2 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, karakterizuar në atë që p është 0 ose 1; R1 është halo ose alkil; R2 është alkiloksi ose aril; R3 është aril, arilalkil ose Het-alkil; q është 1; R4 dhe R5 secila janë në mënyrë të pavarur alkil ose R4 dhe R5 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një radikal 4-tiomorfolino, piperidino ose piperazino të zëvendësueshëm me alkil ose arilalkil; R6 është aril opsionalisht i zëvendësueshëm me një halo, ose R6 është benzofuranil; R7 është hidrogjen; dhe R8 është një radikal hidrokarboni i ngopur i drejtë ose i degëzuar që ka nga 1 deri në 4 atome karboni.
3 3. Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 dhe 2, karakterizuar në atë që p është 1; Z është një radikal i formulës (a); R1 është bromo ose metil; R2 është metiloksi ose fenil; R3 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me metiloksi, ose benzil; q është 1; R4 dhe R5 secila janë metil, etil ose isopropil, ose R4 dhe R5 së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një radikal 4-tiomorfolino, një radikal piperidino të zëvendësueshëm me metil në pozicionin 4- ose një radikal piperazino të zëvendësueshëm me benzil në pozicionin 4-; R6 është fenil ose benzofuranil; dhe R7 është hidrogjen.
4 4. Një përbërje sipas pretendimit 2, karakterizuar në atë që p është 0 orl; R1 është bromo ose metil; R2 është metiloksi ose fenil; R3 është fenil, benzil ose kuinoline-5-ilmetil; q është 1; R4 dhe R5 secila janë metil ose R4 dhe R5së bashku me atomin nitrogjen tek i cili ato janë bashkangjitur formojnë një radikal piperazino të zëvendësueshëm me metil në pozicionin 4-; R6 është fenil opsionalisht i zëvendësueshëm me një fluoro në pozicionin 2-; R7 është hidrogjen; dhe R8 është etil.
5 5. Një përbërje e zgjedhur nga : 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-N-(4-metil-piperazin-1-il)-acetamide; N-[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-N',N'-dimetil-N-feniletane-1,2-diamine; N-benzil-N-[(6-bromo-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-N',N'-dimetiletane-1,2-diamine; 2- {benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-(4-metil-piperazin-1-il)-etanone; 2-{[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-kuinolin-5-ilmetilamino}-1-(4-metil-piperazin-1-il)-etanone; 2-{benzil-[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-(4-metil-piperazin-1-il)-etanone; N-benzil-N-[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-(2-fluoro-fenil)-metil]-N',N'-dimetil-etane-1,2-diamine; {benzil-[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-acetik acid etil ester; dhe 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-piperidino-1-il-etanone; një kripë shtesë acidi ose baze farmaceutikisht e pranueshme e saj, një amine kuaternare e saj, një formë izomerike stereokimike e saj, një formë tautomerike e saj ose ose një formë N-okside e saj.
6 6. Një përbërje e zgjedhur nga: 2- {benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-(4-benzil-piperazin-1-il)-etanone; N-[(6-bromo-2-metoksi-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-N-(2-metoksi-fenil)-N',N'-dimetil-etane-1,2-diamine; 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-N,N-dimetil-acetamide; N-benzil-N-[(6-bromo-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-N',N'-dimetiletane-1,2-diamine; 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-(4-metil-piperidin-1-il)-etanone; 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-N,N-dietil-acetamide; 2-{benzil-[(6-bromo-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-N,N-dimetil-acetamide; 2-{[benzofuran-2-il-(2-fenil-kuinolin-3-il)-metil]-benzil-amino}-N-isopropil-N-metil-acetamide; 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-1-tiomorfolin-4-il-etanone; dhe 2-{benzil-[(6-metil-2-fenil-kuinolin-3-il)-fenil-metil]-amino}-N-isopropil-N-metil-acetamide; një kripë shtesë acidi ose baze farmaceutikisht e pranueshme e saj, një amine kuaternare e saj, një formë izomerike stereokimike e saj, një formë tautomerike e saj ose ose një formë N-okside e saj.
7 7. Një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorim si një ilaҫ.
8 8. Një kompozim që përfshin një bartës farmaceutikisht të pranueshëm dhe, si përbërës aktiv, një sasi terapeutikisht efektive të një përbërje siҫ përcaktohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6.
9 9. Përdorimi i një përbërje sipas ҫdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose një kompozim sipas pretendimmit 8 për prodhimin e një medikamenti për trajtimin e një sëmundjeje bakteriale.
10 10. Përbërja siҫ pretendohet në ҫdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje bakteriale.
11 11. Një kombinim i (a) një përbërjeje siҫ pretendohet në ҫdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe (b) një ose më shumë agjentë të tjerë antibakterialë, për përdorim si një ilaҫ.
© 2025 DPPI