Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5480 2015.12.23

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.06.04

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/483 2015.11.25

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.01.14

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08760508.5 2008.06.04

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2160190 2015.11.04

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	7109779

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.	Viale Shakespeare, 47, 0144 Rome / IT

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ROSSI, Francesco	Via Broggia, 3 I-80138 Napoli / IT , IT
FERRARI, Patrizia	Via Gasparotto, 57/A I-21100 Varese (VA) / IT , IT
FORTE, Amalia	Salita San Nicola da Tolentino, 51 I-80132 Napoli / IT , IT
CIPOLLARO, Marilena	Piazza Giulio Rodinò, 24 I-80121 Napoli / IT , IT
BIANCHI, Giuseppe	Piazza Adigrat, 4 I-20133 Milano / IT , IT
CASCINO, Antonio	Piazza Giulio Rodinò, 24 I-80121 Napoli / IT , IT
BERRINO, Liberato	Via Tavernola, 107 I-80053 Castellamare Di Stabia / IT , IT

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL

(54) Titull

Derivatet 5beta, 14beta-androstanë të përdorshme për trajtimin e sëmundjeve për shkak të fibrozës së organeve

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Përbërja e formulës (I) ku: simboli - - - përfaqëson një lidhje të vetme ose një të dyfishtë; Y është oksigjen ose guanidinoimino kur - - - në pozicionin 3 është një lidhje e dyfishtë; Y është hidroksi, OR4 ose SR4, kur - - - në pozicionin 3 është një lidhje e vetme dhe mund të ketë në konfigurim alfa ose beta; R është një grup 3-furil ose 4-piridazinil i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm; R1 është hidrogjen; metil; etil ose n-propil i zëvendësueshëm me OH ose NR5R6; R2 është hidrogjen ose së bashku me R3 është një lidhje e një unaze oksirane; R3 është hidrogjen ose së bashku me R2 është një lidhje e një unaze oksirane; R4 është hidrogjen; metil; C2-C6 alkil ose C3-C6 alkenil ose C2-C6 acil, këto grupe alkil, alkenil dhe acil që janë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm me një grup amoniumi katërsor ose një ose më shumë OR7, NR8R9, formil, amidino, guanidinoimino ose me NR8R9 dhe hidroksi; R5, R6 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen; metil; C2-C6 alkil të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm me një NR10R11, ose NR10R11 dhe hidroksi, ose R5 dhe R6 të marrë së bashku me atomin nitrogjen formojnë një unazë penta- ose heksa-monoheterociklike të ngopur ose të pangopur të pazëvendësueshme ose të zëvendësueshme, që përmban opsionalisht një tjetër heteroatom të zgjedhur nga oksigjen ose sulfur ose nitrogjen; R7 është hidrogjen, metil ose C2-C4 alkil, ky alkil që është i pazëvendësueshëm ose i zëvendësueshëm me një ose më shumë NR10R11 ose me NR10R11 dhe hidroksi; R8, R9 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen; metil; C2-C6 alkil ose C3-C6 alkenil, këto grupe alkil dhe alkenil që janë të pazëvendësueshëm ose të zëvendësueshëm me një ose më shumë NR10R11, ose NR10R11 dhe hidroksi, ose R8 dhe R9 të marrë së bashku me atomin nitrogjen formojnë një unazë penta- ose heksa-monoheterociklike të ngopur ose të pangopur të pazëvendësueshme ose të zëvendësueshme, që përmban opsionalisht një tjetër heteroatom të zgjedhur nga oksigjen ose sulfur ose nitrogjen, ose R8 është hidrogjen dhe R9 është amidino; ose NR8R9 përfaqëson propargilamino, R10, R11 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-C6 alkil, ose R10 dhe R11, të marrë së bashku me atomin nitrogjen formojnë një unazë penta- ose heksa-monoheterociklike të ngopur ose të pangopur; për parandalimin ose trajtimin e një sëmundjeje për shkak të fibrozës së organeve të përzgjedhur nga grupi që përbëhet prej: fibrozës së veshkave; fibrozës së zemrës; fibrozës së pankreasit; fibrozës së mushkërive; fibrozës së enëve vaskulare; fibrozës së palcës kockore, fibrozës së mëlҫisë; ose fibrozës së organeve për shkak të sklerozës sistemike.
2	Përbërja për përdorim sipas pretendimit 1, e përzgjedhur nga grupi që përbëhet prej: 17 beta -(3-Furil)-5 beta -androstane-3 beta, 14 beta, 17 alfa -triol; 3 beta -(2-Hidroksietoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-Aminoetoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-Aminopropoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-Metilaminoetoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(3-(1-Pirrolidinil)propoksi)etoksi)- 17 beta -(3- furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-(1-Pirrolidinil)propoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstane-14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(1-Imidazolil)etoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(2-Imidazolin-2-il)etoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstane-14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(2-Amidino)etoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-(2-(1-Pirrolidinil)etoksi)etoksi)- 17 beta -(3- furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-Guanidinoetoksi)- 17 beta -(3-furil)5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-Guanidinopropoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-Amino-2-hidroksipropoksi)- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2,3-Diaminopropoksi)- 17 beta -(3-furil)5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 17 beta -(3-Furil)- 17 alfa -metoksi-5 beta -androstane- 3 beta, 14 beta - diol; 17 beta -(3-Furil)- 17 alfa -(2-(1-pirrolidinil)etoksi)-5 beta -androstane-3 beta, 14 beta -diol; 17 beta -(3-Furil)- 17 alfa -(3-aminopropoksi)-5 beta - androstane-3 beta, 14 beta -diol; 3 beta -(2-(1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(3-furil)- 17 alfa -metoksi-5 beta -androstan- 14 beta -ol; 3 beta, 17 alfa -Bis(2-(1-pirrolidinil)etoksi)- 17 beta- (3-furil)-5 beta - androstan- 14 beta -ol; 3 beta, 17 alfa -Bis(3-aminopropoksi)- 17 beta -(3-furil)- 5 beta - androstan- 14 beta -ol; 14 beta, 17 alfa -Dihidroksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstan-3-one; 3-Guanidinoimino- 17 beta -(3-furil)- 5 beta -androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 17 beta -(4-Piridazinil)-5 beta -androstane-3 beta, 14 beta, 17 alfa - triol; 3 beta -(2-Hidroksietioksi)- 17 beta -(4-piridazinil)5 beta - androstane-14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-Aminopropoksi)- 17 beta -(4-piridazinil)-5 beta -androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-( 1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(4-piridazinil)- 5 beta-androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(3-( 1-Pirrolidinil)propoksi)- 17 beta -(4- piridazinil)-5 beta-androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 17 beta -(4-Piridazinil)- 17 alfa -(3-aminopropoksi)-5 beta -androstane-3 beta, 14 beta -diol; 3 beta -(2-( 1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(4-piridazinil)- 17 alfa -metoksi-5 beta -androstan- 14 beta -ol; 3 beta -(2-( 1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(4-piridazinil)- 17 alfa -(3-amino-propoksi)-5 beta -androstan- 14 beta -ol; 14 beta, 17 alfa -Dihidroksi- 17 beta -(4-piridazinil)-5 beta -androstan-3-one; 3-Guanidinoimino- 17 beta -(4-piridazinil)-5 beta - androstane- 14 beta, 17 alfa -diol; 14 beta, 15 beta -Epoksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta - androstane-3 beta, 17 alfa -diol; 3 beta -(2-Hidroksietoksi)- 14 beta, 15 beta -epoksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstan- 17 alfa -ol; 3 beta -(3-Aminopropoksi)- 14 beta, 15 beta -epoksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstan- 17 alfa -ol; 3 beta -(2-( 1-Pirrolidinil)etoksi)- 14 beta, 15 beta -epoksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstan- 17 alfa -ol; 3 beta -(3-( 1-Pirrolidinil)propoksi)- 14 beta, 15 beta - epoksi- 17 beta -(3-furil)-5 beta -androstan- 17 alfa -ol; 3 beta -(2-( 1-Pirrolidinil)etoksi)- 17 beta -(3-furil)- 17 alfa -metoksi-14 beta, 15 beta -epoksi-5 beta -androstane; 17 alfa -Hidroksi- 17 beta -(3-furil)- 14 beta, 15 beta - epoksi-5 beta-androstan-3-one; 3-Guanidinoimino- 17 beta -(3-furil)- 14 beta, 15 beta - epoksi-5 beta - androstan- 17 alfa -ol; 14 beta, 15 beta -Epoksi- 17 beta -(4-piridazinil)-5 beta - androstane-3 beta, 17 alfa -diol; dhe derivatet 3 alfa të derivateve 3 beta të identifikuara më sipër dhe gjithashtu tioderivatet 3 alfa dhe 3 beta përkatëse ku Y = S.
3	Përdorimi i një përbërje siҫ përshkruhet në pretendimin 1 për prodhimin e një medikamenti për parandalimin dhe/ose trajtimin e një sëmundjeje për shkak të fibrozës së organeve të përzgjedhur nga grupi që përbëhet prej: fibrozës së veshkave; fibrozës së zemrës; fibrozës së pankreasit; fibrozës së mushkërive; fibrozës së enëve vaskulare; fibrozës së palcës kockore, fibrozës së mëlҫisë; ose fibrozës së organeve për shkak të sklerozës sistemike.
4	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja e perferuar është 17 beta -(3-Furil)-5 beta -androstane-3 beta, 14 beta, 17 alfa - triol.
5	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin fibroza e mëlҫisë është për shkak të një sëmundjeje virusi, hepatitit alkoolik, steatohepatitit jo-alkoolik, cerozës ose kancerit të mëlҫisë.
6	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja është administruar në një dozë prej nga 0.05 mg deri në 20 mg për ditë.
7	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja është administruar në një dozë prej nga 0.5 mg deri në 15 mg.
8	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja është administruar në një dozë prej nga 5 mg deri në 10 mg.
9	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja është administruar në një plan doze të vetme.
10	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin përbërja është administruar në një plan doze të shumëfishtë.
11	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin kompozimi është për administrim oral, intravenoz, intramuskular, intra-arterial, intramedular, intratekal, intraventrikular, transdermal, transkutaneoz, subkutaneoz, intraperitoneal, intranazal, enteral, topikal, sublingual ose rektal.
12	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin kompozimi është administruar në mënyrë lokale mbi indin e sëmurë pas operacionit kirurgjik.
13	Përdorimi sipas pretendimit 3, në të cilin kompozimi është veshur mbi stentë; inkorporuar në një matriks të lëshimit të kontrolluar; ose inkorporuar në liposome.