REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5588 2016.02.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.11.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/482 2015.11.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12158715.8 2007.11.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2497470 2015.10.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 860840
US 957236
US 861459
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Incyte Holdings Corporation 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
Metcalf, Brian 297 Lakefield Place Moraga, CA California 94556 / US , US
Burns, David M. 7525 Claridge Street Philadelphia, PA Pennsylvania 19111 / US , US
Xu, Meizhong 8 Fritze Court Hockessin, DE Delaware 19707 / US , US
Yao, Wenqing 748 Meadowbank Road Kennett Square, PA Pennsylvania 19348 / US , US
He, Chunhong 34 Overlook Circle Boothwyn, PA Pennsylvania 19061 / US , US
Qian, Ding-quan 10 Donald Preston Drive Newark, DE Delaware 19702 / US , US
Zhang, Colin 309 Daniel Drive Ambler, PA Pennsylvania 19002 / US , US
Li, Yunlong 709 Willington Square Way Newark, DE Delaware 19711 / US , US
Zhuo, Jincong 17 Forwood Drive Boothwyn, PA Pennsylvania 19061 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Aleksandra ARSENI(Meçaj) Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL
Aleksandra ARSENI(Meçaj) Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL
(54) Titull
Imidazotriazinat dhe imidazopirimidinat si frenues kinaze
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërës i Formulës I: ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre ose probar i tyre, ku: A është N; Cy1 është aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W-X-Y-Z; Cy2 është aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’; L1 është (CR4R5)m; L2 është (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cikloalkilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heterocikloalkilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sS(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sS(O)NR7(CR8R9)t, (CR7R8)sS(O)2(CR7R8)t, ose (CR7R8)sS(O)2NR9(CR7R8)t, ku cikloalkilen, arilen, heterocikloalkilen në fjalë, ose heteroarilen është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy4, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg)NRc1Rd1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; R1 është H ose -W"-X"-Y"-Z"; R2 është H, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, CN, NO2, ORA, SRA, C(O)RB, C(O)NRCRD, C(O)ORA, OC(O)RB, OC(O)NRCRD, NRCRD, NRCC(O)RB, NRCC(O)NRCRD, NRCC(O)ORA, S(O)RB, S(O)NRCRD, S(O)2RB, NRCS(O)2RB, ose S(O)2NRCRD; ose R2 dhe -L2-Cy2 janë lidhur së bashku për të formuar një grup të formulës: ku unaza B është një aril i shkrirë ose unazë heteroaril e shkrirë, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 -W’-X’-Y’-Z’; R4 është H; R5 është zgjedhur nga H, halo, OH, C1-6 alkil, dhe cikloalkil; ose R4 dhe R5 bashkë me atomin C tek i cili janë lidhur formojnë një cikloalkil 3, 4, 5, 6, ose 7-antarëshe; R7 dhe R8 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, OH, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, CN, dhe NO2; ose R7 dhe R8 së bashku me atomin C tek i cili ato janë lidhur formojnë një cikloalkil 3, 4, 5, 6, ose 7-antarësh ose unazë heterocikloalkil, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mnëyrë të pavarur nga halo, OH, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, CN, dhe NO2; R9 është H, C1-6 alkyl, C2-6 alkenil, ose C2-6 alkinil; W, W’, dhe W" mungojnë në mënyrë të pavarur ose të zgjedhur në mnëyrë të pavarur nga C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, C2-6 alkinilen, O, S, NRh, CO, COO, CONRh, SO, SO2, SONRh dhe NRhCONRi, ku secili prej C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, dhe C2-6 alkinilen është zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga 1, 2 ose 3 zëvendesues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, OH, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkoksi, amino, C 1-6 alkilamino, dhe C2-8 di- alkilamino; X, X’, dhe X" mungojnë në mënyrë të pavarur ose janë zgjedhur në mënyrë të pavarur zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, C2-6 alkinilen, arilen, cikloalkilen, heteroarilen, dhe heterocikloalkilen, ku secila nga C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, C2-6 alkinilen, arilen, cikloalkilen, heteroarilen, dhe heterocikloalkilen është është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga1, 2 ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, CN, NO2, OH, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-8 alkoksialkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkoksi, C2-8 alkoksialkoksi, cikloalkil, heterocikloalkil, C(O)ORj, C(O)NRhRi, amino, C1-6 alkilamino, dhe C2-8dialkilamino; Y, Y’, dhe Y" mungojnë në mënyrë të pavarur ose janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, C2-6 alkinilen, O, S, NRh, CO, COO, CONRh, SO, SO2, SONRh, dhe NRhCONRi, ku secili nga C1-6 alkilen, C2-6 alkenilen, dhe C2-6 alkinilen është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga1, 2 ose 3 zëvendesuesa të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, OH, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkoksi, amino, C1-6 alkilamino, dhe C2-8 di- alkilamino; Z, Z’, dhe Z" janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, OR32, SR32, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2OR12, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, S(O)2NRc2Rd2, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil, ku C1-6 alkil në fjalë, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, OR32, SR32, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, p(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2ORf2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; ku dy -W-X-Y-Z të afërt, bashkë me atomet tek të cilat janë lidhur, formojnë në mënyrë opsionale një unazë të shkrirë 4-20 antarëshe cikloalkil ose një unazë të shkrirë 4-20 antarëshe heterocikloalkil, secila e zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRg)NRc3Rd3, NRc3C(=NRg)NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, S(O)2NRc3Rd3, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil; ku dy -W’-X’-Y’-Z’ të afërt, bashkë me atomet tek të cilat janë lidhur, formojnë në mënyrë opsionale një unazë të shkrirë 4-20 antarëshe ose një unazë të shkrirë 4-20 antarëshe heterocikloalkil, e zëvendësuar secila në mënyrë opsionale nga 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3Ra3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRg)NRc3Ra3, NRc3C(=NRg)NRc3Ra3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, S(O)2NRc3Rd3, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil; Cy4 është zgjedhur nga aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heteorcikloalkil, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halo- sulfanil, CN, NO2, N3, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4C(O)ORa4, C(=NRg)NRc4Rd4, NRc4C(=NRg)NRc4Rd4, P(Rf4)2, P(OR4)2, P(O)Re4Rf4, P(O)ORe4ORf4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, NRc4S(O)2Rb4, dhe S(O)2NRc4Rd4; RA është H, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, ose heteroaril ku C1-4 alkil në fjalë, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril ose heteroaril është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, dhe C1-4alkil; RB është H, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, C2-4 alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, ose heteroaril ku C1-4 alkil në fjalë, C2-4 alkenil, ose C2-4 alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, ose heteroaril është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, dhe C1-4 alkil; RC dhe RD janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-4 alkil, C2-4 alkenil, ose C2-4 alkinil, ku C1-4 alkil në fjalë, C2-4 alkenil, ose C2-4 alkinil, është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, dhe C1-4 alkil; ose RC dhe RD bashkë me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup 4-, 5, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me1, 2, ose 3 zëvendësuesa të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, dhe C1-4 alkil; Ra, Ra1, Ra2 , Ra3, dhe Ra4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; Rb, Rb1, Rb2, Rb3, dhe Rb4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, dhe heterocikloalkilalkil, ku C1-6 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; Rc dhe Rd janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil, ku C1-10 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; ose Rc dhe Rd së bashku me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup 4-, 5-, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6 haloalkoksi; Rc1 dhe Rd1 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil, ku C1-10 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; ose Rc1 dhe Rd1 bashkë me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë nje grup 4-, 5-, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6 haloalkoksi; Rc2 dhe Rd2 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, heterocikloalkilalkil, arilcikloalkil, arilheterocikloalkil, arilheteroaril, biaril, heteroarilcikloalkil, heteroarilheterocikloalkil, heteroarilaril, dhe biheteroaril, ku C1-10 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, heterocikloalkilalkil, arilcikloalkil, arilheterocikloalkil, arilheteroaril, biaril, heteroarilcikloalkil, heteroarilheterocikloalkil, heteroarilaril, dhe bi-heteroaril janë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C1-6 haloalkoksi, hidroksialkil, cianoalkil, aril, heteroaril, C(O)ORa4, C(O)Rb4, S(O)2Rb3, alkoksialkil, dhe alkoksialkoksi; ose Rc2 dhe Rd2 bashkë me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup 4-, 5-, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6 alkoksi, C1-6 haloalkil, C1-6 haloalkoksi, hidroksialkil, cianoalkil, aril, heteroaril, C(O)ORa4, C(O)Rb4, S(O)2Rb3, alkoksialkil, dhe alkoksialkoksi; Rc3 dhe Rd3 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil, ku C1-10 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; ose Rc3 dhe Rd3 bashkë me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup 4-, 5-, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; Rc4 dhe Rd4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-10 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil, ku C1-10 alkil në fjalë, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, heteroaril, cikloalkil, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil ose heterocikloalkilalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6 alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; ose Rc4 dhe Rd4 bashkë me atomin N tek i cili janë lidhur formojnë një grup 4-, 5-, 6- ose 7-antarësh heterocikloalkil ose grup heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6haloalkil, dhe C1-6haloalkoksi; Re, Re1, Re2, dhe Re4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, (C1-6 alkoksi)-C1-6 alkil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, cikloalkilalkil, heteroarilalkil, dhe heterocikloalkilalkil; Rf, Rf1, Rf2, dhe Rf4 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil; Rg është H, CN, dhe NO2; Rh dhe Ri janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-6 alkil; Rj është H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, heterocikloalkil, arilalkil, heteroarilalkil, cikloalkilalkil, ose heterocikloalkilalkil; m është 1, ose 2; r është 0, 1, 2, 3, 4, 5, ose 6; s është 0, 1, 2, 3, ose 4; dhe t është 0, 1, 2, 3, ose 4.
2 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku (a) Cy1 është aril ose heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W-X-Y-Z; (b) Cy1 është aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W-X-Y- Z; (c) Cy1 është heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W-X-Y-Z; ose (d) Cy1 është kuinonlinil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W-X-Y-Z, në mënyrë të vecantë kuinolinil.
3 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku (a) Cy2 është aril ose heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’; (b) Cy2 është aril ose heteroaril, secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’ ku të paktën një prej -W’-X’-Y’-Z’ në fjalë është C(O)NRc2Rd2; (c) Cy2 është aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’.; ose (d) Cy2 është heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’.
4 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L1 është CH2 ose CH2CH2 ose cikloalkilen; ose ku L1 është CH2 ose ciklopropilen.
5 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është (CR7R8)r.
6 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është (CR7R8)r dhe r është 0.
7 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cikloalkilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arilen)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heterocikloalkilen)-(CR7R8)t, ose (CR7R8)s-(heter- oarilen)-(CR7R8)t, ku cikloalkilen në fjalë, arilen, heterocikloalkilen, ose heteroarilen është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy4, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg)NRc1Rd1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1.
8 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cikloalkilen)-(CR7R8)t ose (CR7R8)s-(arilen)-(CR7R8)t, ku cikloalkilen në fjalë ose arilen, është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy4, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg)NRc1Rd1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1,NRc1S(O)2Rb1, and S(O)2NRc1Rd1.
9 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është (CR7R8)s-(cikloalkilen)-(CR7R8)t ose (CR7R8)s-(arilen)-(CR7R8)t, ku cikloalkilen ose arilen, është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2, ose 3 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga Cy4, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(=NRg)NRc1Rd1, NRc1C(=NRg)NRc1Rd1, P(Rf1)2, P(ORe1)2, P(O)Re1Rf1, P(O)ORe1ORf1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1,NRc1S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1.
10 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku L2 është cikloalkilen ose arilen; vecanërisht ku L2 është arilen.
11 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku (a) Cy2 është aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’; (b) ku Cy2 është heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’; (c) Cy2 është cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’; ose (d) ku Cy2 është heterocikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4, ose 5 -W’-X’-Y’-Z’.
12 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është H; ose ku R2 është H; ose ku R5 është H; ose ku R7 është H; ose ku R8 është H; ose ku R9 është H.
13 13. Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku -W-X-Y-Z është halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2ORf2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, S(O)2NRc2Rd2, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil, ku C1-6 alkil në fjalë, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2OR12, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; vecanërisht ku -W-X- Y-Z është halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2OR12, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, ose S(O)2NRc2Rd2; vecanërisht ku -W-X-Y-Z është halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, CN, NO2, N3, ose ORa2.; vecanërisht ku -W-X-Y-Z është ORa2; vecanërisht ku -W-X-Y-Z është metoksi.
14 14. Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku -W’-X’-Y’-Z’ është halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2ORf2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, S(O)2NRc2Rd2, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil, ku C1-6 alkil në fjalë, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, aril, cikloalkil, heteroaril, dhe heterocikloalkil janë të zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2OR12, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; vecanërisht ku -W’-X’- Y’-Z’ është halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, halosulfanil, CN, NO2, N3, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2C(O)ORa2, C(=NRg)NRc2Rd2, NRc2C(=NRg)NRc2Rd2, P(Rf2)2, P(ORe2)2, P(O)Re2Rf2, P(O)ORe2ORf2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, NRc2S(O)2Rb2, ose S(O)2NRc2Rd2; vecanërisht ku -W’-X’-Y’-Z’ është halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, CN, NO2, N3, ORa2, ose C(O)NRc2Rd2; vecanërisht ku -W’-X’-Y’-Z’ është halo, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, CN, NO2, N3, ose ORa2; vecanërisht ku -W’-X’-Y’-Z’ është halo ose C(O)NRc2Rd2.
15 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, që ka Formulën IIa
16 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, që ka Formulën III
17 Përbërësi i pretendimit 1, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, që ka Formulën VIII
18 18. Përbërësi i pretendimit 1, i zgjedhur nga: N- {(1R)-1-[(Dimetilamino)karbonil]-2-metilpropil}-4-[7-(1-kuinolin-6-iletil)imidazo[1,2-b] [1,2,4]triazin-2- il]benzamid 2-Fluoro-N-(trans-4-hidroksicikloheksil)-4-[7-(1-kuinolin-6-iletil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamid; 2-Fluoro-N-metil-4-[7-(1-kuinolin-6-iletil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamid; N-Ciklopropil-2-fluoro-4-[7-(1-kuinolin-6-iletil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamid; 2-Fluoro-N-[1-(metoksimetil)ciklopropil]-4-[7-(1-kuinolin-6-iletil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamid, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
19 Përbërës, i cili është 6-(4-Fluorofenil)-3-(4-metoksibenzil)imidazo[1,2-a]pirimidin ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
20 Përbërje që përmban një përbërës të cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, dhe të paktën një mbajtës farmaceutikisht të pranueshëm.
21 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripë farmaceutikisht të pranueshmë të tij për përdorim në një metodë të frenimit të aktivitetit të një tirozin kinazë receptor ose jo-receptor që përmban kontaktimin e kinazës në fjalë me përbërësin.
22 Përbërësi i pretendimit 21 ku kinaza në fjalë i përket nënfamiljeve Met, PDGFR, HER, FLK, Src, Abl, ose Jak; vecanërsiht ku kinaza në fjalë është c-Met, Ron, PDGFR beta, c-kit, EGFR, HER2, KDR, flt-3, Src, Abl, Jak1, Jak2, ose Jak3 kinazë; vecanërisht ku kinaza në fjalë është c-Met.
23 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në një metodë të frenimit të sinjalizimit të rrugës HGF/c-Met kinazë në një qelizë që përmban kontaktimin e qelizës në fjalë me përbërësin.
24 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në një metodë të frenimit të aktivitetit proliferative të një qelize që përmban kontaktimin e qelizës në fjalë me një përbërës të cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
25 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në një metodë të frenimit të rritjes së tumorit në pacient, ose për përdorim në një metodë të frenimit të metastazës së tumorit në pacient, që përmban marrjen nga pacienti në fjalë të sasisë terapeutikisht të efektshme të një përbërësi të cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripës farmaceutikisht të pranueshme të tij.
26 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në një metodë të trajtimit të një sëmundjeje në një pacient, ku sëmundja në fjalë është shoqëruar me crregullim të sinjalizimit të rrugës HGF/c-MET, që përmban marrjen nga pacienti në fjalë të një sasie terapeutikisht të efektshme të përbërësit; vecanërisht ku sëmundja në fjalë është kancer, aterosklerozë, fibrozë e mushkrisë, fibrozë e vashkës dhe rigjenerim, sëmundje e mëlcisë, crregullim alergjik, sëmundje inflamatore, crregullim autoimun, sëmundje cerebrovaskulare, sëmundje kardiovaskulare, ose situatë e shoqëruar me transplantim organi.
27 Përbërës i cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 19, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për përdorim në një metodë të trajtimit të kancerit në një pacient që përmban marrjen nga pacienti në fjalë të një sasie terapeutikisht të efektshme të përbërësit; vecanërisht ku (a) kanceri në fjalë është karcinoma, sarkoma muskuloskeletale, sarkoma e indit të butë, ose malinjiteti hematopoietik; (b) kanceri në fjalë është kanceri i fshikëzës, kanceri i gjirit, kanceri cervical, kanceri i kolangjiokarcinomës, kanceri kolorektal, kanceri ezofageal, kanceri gastrik, kanceri i kokës dhe qafës, kanceri i veshkës, kanceri i mëlcisë, kanceri i mushkrisë, kanceri nazofarigeal, kanceri i vezores, kanceri pankreatik, kanceri i prostatës, kanceri i tiroides, osteosarkoma, sarkoma sinoviale, rabdomiosarkoma, MFH/fibrosarkoma, leiomiosarkoma, sarkoma Kaposi, mieloma e shumëfishtë, limfoma, leucemia e qelizës T për të rritur, leucemia akute mielogjenoze, leucemia kronike mieloide, glioblastoma, astrocitoma, melanoma, mezotelioma, ose tumori Wilm; ose (c) kanceri në fjalë është kanceri i mushkrisë, kanceri i mëlcisë, kanceri gastrik, glioblastoma, kanceri i gjirit, ose kanceri i veshkës.
© 2026 DPPI