Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5568 2016.02.04

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2028.03.12

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/480 2015.11.23

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.02.09

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

08714386.3 2008.03.12

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2152701 2015.11.11

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	16252
US	894264

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
YM BioSciences Australia Pty Ltd	2nd Floor- 499 St. Kilda Road Melbourne VIC 3004 / AU

(72) Shpikës

Emri	Adresa
BURNS, Christopher John	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU
DONOHUE, Andrew Craig	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU
ZENG, Jun	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU
WILKS, Andrew Frederick	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU
NGUYEN, Thao Lien Thi	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU
FEUTRILL, John Thomas	c/o YM Biosciences Australia Pty Ltd 2nd Floor 499 St Kilda Road Melbourne, Victoria 3004 / AU , AU

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Fatos DEGA.	Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos DEGA.	Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL

(54) Titull

Përbërësit Pirimidinë Fenil Almino dhe përdorimet e tyre

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	Një përbërës me formulë Ib ku Z përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga N dhe CH; R1 përzgjidhet në mënyrë të pavarur nga H, halogjen, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinil, tiomorfolino-1, 1-dioksid, piperidinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, piperazinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, imidazolil, pirrolidinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe C1-4alkilen ku atomet e karbonit janë jodetyrimisht të zëvendësuara me NRY dhe/ose O është i zëvendësuar me morfolino, tiomorfolinil, tiomorfolino-1, 1-dioksid, piperidinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, piperazinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar, imidazolil ose pirrolidinil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R2 është C1-4alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; RY është H ose C1-4alkil i zëvendësuar ose i pazëvendësuar; R8 është RXCN; RX është C1-4alkilen i zëvendësuar ose i pazëvendësuar ku deri 2 atome karboni mund të zëvendësohen jodetyrimisht me CO, NS2R , NRY, CONRY, SO, SO2 ose O; R11 është H ose C1-4alkil, ku zëvendësuesit përzgjidhen nga grupi i përbërë nga C1-4 alkil, C3-6 cikloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 alkilaril, aril, heterociklil, halo, haloaril, haloheterociklil, hidroksi, C1-4alkoksi, ariloksi, karboksi, amino, C1-6alkilacil, arilacil, heterociklilacil, acilamino, aciloksi, C1-6alkilsulfenil, arilsulfonil dhe ciano; ose një enantiomer i tyre, një proilaç i tyre ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku proilaçet përzgjidhen nga • përbërës ku një mbetje amino acide, ose një zinxhir polipeptidi i dy ose më shumë mbetjeve amino acide bashkohet në mënyrë kovalente nëpërmjet një lidhjeje peptidi te një grup i lirë amino, hidroksi ose acidi karboksilik i përbërësit të sipërpërmendur me formulë Ib; • përbërës ku një karbonat, karbamat, amid ose ester alkili lidhet në mënyrë kovalente te një grup i lirë amino, hidroksi ose acidi karboksilik i përbërësit të sipërpërmendur me formulë Ib nëpërmjet një zinxhiri anësor proilaçi; dhe • përbërës ku një hidroksil i lirë i përbërësit të sipërpërmendur me formulë Ib bashkohet nëpërmjet një lidhjeje fosfor-oksigjen te një derivat fosfati i një përbërësi (të tillë si acid, kripë acidi, ose ester).
2	Një përbërës sipas pretendimit 1 ku R1 është morfolino.
3	Një përbërës sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 ku Z është CH.
4	Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga: N-(cianometil)-4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(2-cianopropan-2-il)-4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(3-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-tiomorfolinofenilamino) pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-iodofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-N-(4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)fenil)metansulfonamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(morfolinometil)fenilamino) pirimidin-4-il)benzamid; N-(2-(cianometilamino)-2-oxoetil)-4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(4-hidroksipiperidin-1-il)fenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(3-hidroksipiperidin-1-il)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)benzamid; 4-(2-(4-(1-benzilpiperidin-4-iloksi)fenilamino)pirimidin-4-il)-N-(cianometil)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(6-morfolinopiridin-3-ilamino)pirimidin-4-il)benzamid; 4-(2-(4-(4-acetilpiperazin-1-il)fenilamino)pirimidin-4-il)-N-(cianometil)benzamid; N-(4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)fenil)-N-(prop-2-inil)metansulfonamid tosilat; N-(cianometil)-4-(2-(4-(4-hidroksipiperidin-1-il)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(piperidin-4-iloksi)fenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; 5-(4-(4-(cianometilkarbamoil)fenil)pirimidin-2-ilamino)-N,N-dimetil-2-morfolinobenzamid; N-tert-butil-5-(4-(4-(cianometilkarbamoil)fenil) pirimidin-2-ilamino)-2-morfolinobenzamid; 5-(4-(4-(cianometilkarbamoil)fenil) pirimidin-2-ilamino)-N-etil-2-morfolinobenzamid; N-(cianometil)-4-(2-(3-fluoro-4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-morfolino-3-(trifluorometil)fenilamino) pirimidin-4-il)benzamid; 5-(4-(4-(N-(cianometil)metilsulfonamido) fenil)pirimidin-2-ilamino)-N-(2-(dimetilamino)etil)-2-morfolinobenzamid; N-(cianometil)-N-(4-(2-(4-morfolino-3-(trifluorometil)fenilamino) pirimidin-4-il)fenil)metansulfonamid; N-(cianometil)-4-(2-(3-(propoksimetil)fenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; 4-(2-(3-(alliloksimetil)-4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)-N-(cianometil)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(1-etilpiperidin-4-iloksi)fenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-N-(4-(2-(3-fluoro-4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)fenil)metansulfonamid; N-(4-(2-(3-ciano-4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)fenil)-N-(cianometil)metansulfonamid; 2-ciano-N-(4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)fenil)acetamid; N-(cianometil)-4-(2-(4-(2-morfolinoetoksi)fenilamino) pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-(2-{[4-(1,1-dioxo-1λ6,4-tiomorfolin-4-il)fenil]amino}pirimidin-4-il)benzamid; N-(cianometil)-4-[2-({4-[(1,1-dioxo-1λ6,4-tiomorfolin-4-il)metil]fenil}amino)pirimidin-4-il]benzamid; N-(cianometil)-N-metil-4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid; dhe N-(cianometil)-4-(5-metil-2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamid. dhe kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
5	Një përbërës sipas pretendimit 1 që është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
6	Një përbërës sipas pretendimit 5 që është një kripë klorhidrike
7	Një përbërës sipas pretendimit 1 që është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
8	Përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 7 ku përbërësi është një frenues kinaze.
9	Përbërësi sipas pretendimit 8, ku frenuesi i kinazës është një frenues JAK2.
10	Një proces për përgatitjen e përbërësit me formulë Ib sipas pretendimit 1 që përfshin hapin e çiftimit të një përbërësi me formulë II ku R11 është siç përcaktohet në pretendimin 1 dhe X është klor që konvertohet në jod përpara çiftimit me përbërësit me formulë III dhe IV ku Z, R1 dhe R8 janë siç përcaktohet në pretendimin 1; dhe M është B ose metal.
11	Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 9 dhe një transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm.
12	Një implant që përmban përbërësin sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 9.
13	Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 9 ose një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 11 për përdorim në një metodë për mjekimin e një sëmundjeje të lidhur me kinazën, ku metoda e sipërpërmendur përfshin administrimin e një sasie të efektshme të përbërësit të sipërpërmendur ose të përbërjes farmaceutike te një subjekt në nevojë për të.
14	Përbërësi ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 13, ku sëmundja e lidhur me kinazën është një sëmundje imunologjike ose inflamatore; sëmundje hiperproliferative; sëmundje virale; sëmundje metabolike; ose sëmundje vaskulare.
15	Përbërësi ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja imunologjike ose inflamatore është transplanti i organit.
16	Përbërësi ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja hiperproliferative është kanceri ose një sëmundje mieloproliferative.
17	Përbërësi ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 16 ku sëmundja hiperproliferative është një sëmundje mieloproliferative e përzgjedhur nga grupi i përbërë nga policitemia e vërtetë (PV), mielofibroza primare, trombocitemia, trombocitemia thelbësore (ET), metaplasia mieloide agnoneike (AMM), mielofibroza idiopatike (IMF), leuçemia mielogjenoze kronike (CML), mastocistoza sistemike (SM), leuçemia neutrofilike kronike (CNL), sindromi mielodisplastik (MDS) dhe sëmundja e qelizave mastocite sistemike (SMCD).
18	Përbërësi ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 17, ku sëmundja mieloproliferative përzgjidhet nga grupi i përbërë nga policitemia e vërtetë (PV), mielofibroza primare, trombocitemia, dhe trombocitemia thelbësore (ET).