Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5457
2015.12.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2025.11.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/453
2015.11.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10179360.2
2005.11.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2289509
2015.10.14
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 630556 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| EURO-CELTIQUE S.A. | 2, avenue Charles de Gaulle 1653 Luxembourg / LU |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Gutman, Arie L. | 9/22 Shindler Street 34996, Haifa 34996 / IL , IL |
| Nisnevich, Gennady A. | Hohit Street 12 Haifa 32992 / IL , IL |
| Rukhman, Igor | 12 Gilad Street P.O. Box 9586, Yokneam / IL , IL |
| Tishin, Boris | 46/63 Leon Blum Street 33855, Haifa 33855 / IL , IL |
| Etinger, Marina M. | 14/1 Savion Street 36822, Nesher 36822 /IL , IL |
| Fedotev, Irina M. | 3/7 Strouma Street 35708, Haifa 35708 / IL , IL |
| Pertsikov, Boris M. | 4 Native Harimon Street 36781, Nesher 36781 / IL , IL |
| Khanolkar, Ram | Regency Estate, Flat 15/1004 Kalyan Shil Road Dombivli (East) 421 201 Maharashtra State / IN , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
Metodë për të pastruar trans-(-)-delta9-tetrahidrokanabinol dhe trans-(+)-delta9-tetrahidrokanabinol
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një metodë për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor e cila përmban: lejimin e trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolit dhe trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit për tu kristalizuar nga një përbërje e parë e cila përmban trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinol, trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinol, dhe një tretës organik jo-polar për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor, ku përbërja e parë u përftua nga: (1) konvertimi i (-)-p-ment-2,8-dien,-1-ol në trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinol nëpërmjet (i) trazimit të një përzierjeje olivetoli, klorur zinku dhe diklorometani të thatë në 40° C për një orë, duke shtuar një tretësirë të (-)-p-ment-2,8-dien-1-ol dhe pika diklorometani të thatë përgjatë 1 ore në 40° C mbi përzierjen e trazuar që përmban olivetol, dhe trazimin e përzierjes së përftuar për një periudhë kohe shtesë prej 40 minutash në 40° C, (ii) ftohjes së përzierjes në -10° C, duke shtuar një tretësirë të BF3•Et2O në pikat e diklorometanit të thatë përgjatë 1 ore në -10° C, dhe trazimin e përzierjes për 30 minuta në -10° C, dhe (iii) shtimit të ujit të ftohtë, trazimit të përzierjes bifazike rezultuese për 20 minuta në 0° C, dhe izolimit të trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit të papërpunuar nga faza organike; (2) formimi i përbërjes bifazike e cila përmban (i) një fazë të parë organike, dhe (ii) një fazë alkooliko-kaustike e cila përmban trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolin e papërpunuar që krijohet nga hapi (1) dhe trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolin; (4) ndarja e Δ9-tetrahidrokanabinolit nga faza rezultuese që përmban Δ9-tetrahidrokanabinolin; dhe (5) kontaktimi i Δ9-tetrahidrokanabinolit të hapit (4)me një tretës organik jo-polar për të formuar përbërjen e parë. |
| 2 | Një metodë për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor e cila përmban: lejimin e trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolit dhe trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit për tu kristalizuar nga një përbërje e parë e cila përmban trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinol, trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinol, dhe një tretës organik jo-polar për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor, ku përbërja e parë është përftuar nga: (1) konvertimi i një përzierje cis/trans të (+)-p-ment-2,8-dien-1-ol në trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinol nëpërmjet reagimit të përzierjes cis/trans të (+)-p-ment-2,8-dien-1-ol me olivetol në praninë e një acidi katalizator dhe një agjenti dehidratues; (2) formimi i një përbërje bifazike e cila përmban (i) një fazë të parë organike, dhe (ii) një fazë alkooliko-kaustike e cila përmban trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolin e papërpunuar që rezulton nga hapi (1) dhe trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolin; (4) ndarja e Δ9-tetrahidrokanabinolit nga faza rezultuese e cila përmban Δ9-tetrahidrokanabinolin; dhe (5) kontaktimi i Δ9-tetrahidrokanabinolit të hapit (4) me një tretës organik jo-polar për të formuar përbërjen e parë. |
| 3 | Metoda e pretendimit 2, ku acidi katalizator është acid para-toluensulfonik ose BF3•Et2O. |
| 4 | Një metodë për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor e cila përmban: lejimin e trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolit dhe trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit për tu kristalizuar nga një përbërje e parë e cila përmban trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinol, trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinol, dhe një tretës organik jo-polar për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor, kur përbërja e parë përftohet nga: (1) konvertimi i (±)-p-ment-2,8-dien-1-ol në trans-(±)-Δ9-tetrahidrokanabinol nëpërmjet (i) trazimit të një përzierje olivetoli, klorur zinku dhe diklorome-tani të thatë në 40° C për një orë, duke shtuar një tretësirë të (±)-p-ment-2,8-dien-1-ol dhe pika të diklorometanit të thatë përgjatë 1 ore në 40° C tek përzierja e trazuar që përmban olivetol, dhe trazimit të përzierjes së përftuar për një periudhë kohe shtesë prej 40 minutash në 40°C, (ii) ftohjen e përzierjes në -10°C, shtimin e një tretësire të BF3•Et2O në pikat e diklorometanit të thatë përgjatë 1 ore në -10°C, dhe trazimin e përzierjes për 30 minuta në -10°C, dhe (iii) shtimit të ujit të ftohtë, trazimit të përzierjes bifazike rezul-tuese për 20 minuta në 0°C, dhe izolimit të trans-(±)-Δ9-tetrahidrokanabinolit të papërpunuar nga faza organike; (2) formimi i përbërjes bifazike e cila përmban (i) një fazë të parë organike, dhe (ii) një fazë alkooliko-kaustike e cila përmban trans-(±)-Δ9-tetrakanabinolin i cili përftohet nga hapi (1); (4) ndarja e Δ9-tetrahidrokanabinolit të fazës rezultuese që përmban Δ9-tetrahidrokanabinolin; dhe (5) kontaktimi i Δ9-tetrahidrokanabinolit të hapit (4) me një tretës organik jo-polar për të formuar përbërjen e parë. |
| 5 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol kristalor e pretendimit 2, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) reagimi i (-)-kanabidiolit me një acid Lewis në një tretës inert në kushte thatësire tek trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinoli i përdorur në hapin (2). |
| 6 | Metoda e pretendimit 5, ku acidi Leëis është BF3•Et2O. |
| 7 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 1, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) shtimi i një tretësire të BF3•Et2O në pikat e diklorometanit të thatë duke e trazuar përgjatë 1 ore në një tretësirë të (+)-kanabidiolit në diklorometan të thatë në -5°C, duke e trazuar përzierjen rezultuese për 1.5 orë në -5°C, duke e shtuar përzierjen në një përzierje akulli dhe 7% NaHCO3, dhe duke izoluar nga faza organike trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolin e papërpunuar të përdorur në hapin (2). |
| 8 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 4, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) shtimi i një tretësire të BF3•Et2O në pikat e diklorometanit të thatë duke e trazuar përgjatë 1 ore në një tretësirë të (±)-Kanabidiolit në diklorometan të thatë në -5°C, duke e trazuar përzierjen rezultuese për 1.5 orë në -5°C, duke e shtuar përzierjen në 7% NaHCO3, dhe duke izoluar nga faza organike trans-(±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin e papërpunuar të përdorur në hapin (2). |
| 9 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 1, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) reagimi i (+)-Δ8-tetrahidrokanabinolit me HCl i pasuar nga dehidroklo-rinizimi i trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit të papërpunuar të përdorur në hapin (2). |
| 10 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 2, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) reagimi i (-)-Δ-tetrahidrokanabinolit me HCl i pasuar nga dehidroklori-nizimi i trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolit të përdorur në hapin (2). |
| 11 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 4, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) (i) trazimi i një përzierje të (±)-A8-tetrahidrokanabinolit, klorurit të zinkut, dhe diklorometanit të thatë për 0.5 orë në 25° C në një ambient Ar, ftohja e përzierjes në 0°C, gurgullimi i klorurit të hidrogjenit të gaztë nëpërmjet përzierjes për 1.5 orë, derdhja e përzierjes në një banjë të akullt dhe trazimi i përzierjes bifazike rezultuese për 1 orë në 0 deri në 5°C, izolimi i (±)-9-kloro-trans-hekzahidrokanabinolit rezultues nga faza organike, (ii) trazimi i përzierjes së (±)-9-kloro-trans-hekzahidrokanabinolit me kalium-tert-amilat dhe toluen të thatë për 75 minuta në 65°C, ftohja e përzierjes dhe derdhja e saj në ujë të akullt, dhe izolimi nga faza orga-nike i trans-(±)-Δ9-tetrahidrokanabinolit të papërpunuar të përdorur në hapin (2). |
| 12 | Metoda për të përftuar (±)-Δ9-tetrahidrokanabinolin kristalor të pretendimit 4, ku hapi (1) është zëvendësuar nga hapi vijues (1): (1) reagimi i citralit me olivetol në praninë e një acidi Leëis në trans-(±)-Δ9-tetrahidrokanabinol të papërpunuar të përdorur në hapin (2). |
| 13 | Një metodë për të përgatitur një përbërje trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinoli, e cila përmban: lejimin e një përbërje e cila përmban (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol dhe një tretës shpëlarës për tu ndarë në një fazë ndërmjetëse kirale për të siguruar një përbërje trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinoli, ose një përbërje trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinoli, e cila përmban: lejimin e një përbërje e cila përmban (±)-Δ9-tetrahidrokanabinol dhe një tretës shpëlarës për tu ndarë në një fazë ndërmjetëse kirale për të siguruar një përbërje trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinoli, ku (±)-Δ9-tetrahidrokanabinoli është përftuar nga (±)-Δ9-tetrahidrokanabinoli kristalor, dhe ku (±)-Δ9-tetrahidrokanabinoli kristalor është përftuar nga metoda e secilit prej pretendimeve 1 deri në 12. |
| 14 | Metoda e secilit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinoli është i pranishëm në përbërjen e parë në një sasi e cila varion nga 0.75 deri në 1.25 masë molare ekuivalente, preferueshëm varion nga 0.9 deri në 1.1 masë molare ekuivalente, akoma më preferueshëm varion nga 0.95 deri në 1.05 masë molare ekuivalente për masë molare ekuivalente të trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit. |
| 15 | Metoda e secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku (±)-Δ9-tetrahidrokanabinoli përmban të paktën 95%, preferueshëm të paktën 98%, akoma më preferueshëm të paktën 99% ndaj peshës së trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolit dhe trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolit bazuar në peshën e përgjithshme të kanabinoideve. |
| 16 | Metoda e secilit prej pretendimeve 1 deri në 15, ku tretësi organik jo-polar është hi-drokarbur alifatik (C4-C10) me zinxhir të drejtë ose me zinxhir të degëzuar, një hidro-karbur cikloalifatik (C4-C10), ose cilado përzierje e tyre, ku hidrokarburi me zinxhir të drejtë ose zinxhir të degëzuar preferueshëm është pentan, hekzan, heptan, izooktan, ose cilado përzierje e tyre, dhe akoma më preferueshëm është n-heptan. |
| 17 | Përbërja bifazike që rezulton nga hapi (2) e metodës sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12. |
| 18 | Një përbërje e cila përmban trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinolin, trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinolin, një tretës organik të papërzieshëm me ujin, një alkool të përzieshëm me ujin, ujë, dhe një hidroksid metal alkali, ku trans-(-)-Δ9-tetrahidrokanabinoli është i pranishëm në një sasi e cila varion nga 0.75 deri në 1.25 masë molare ekuivalente për masë molare ekuivalente trans-(+)-Δ9-tetrahidrokanabinol. |