Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5428
2015.11.18
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.04.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/440
2015.10.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2015.12.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12717685.7
2012.04.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2702061
2015.07.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi | ID e prioritetit |
---|---|
EP | 11382124 |
US | 201161502550 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti | Adresa |
---|---|
Almirall S.A. | Ronda del General Mitre, 151, 08022 Barcelona |
(72) Shpikës
Emri | Adresa |
---|---|
BERNAL ANCHUELA, Francisco Javier | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
CARRASCAL RIERA, Marta | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
CATURLA JAVALOYES, Juan Francisco | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
GRACIA FERRER, Jordi | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
MATASSA, Victor Giulio | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
TERRICABRAS BELART, Emma | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
TALTAVULL MOLL, Joan | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
ERRA SOLA, Montserrat | C/ Laureà Miró 408-410 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona / ES , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri | Adresa |
---|---|
Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET E PIROLOTRIAZINONËS SI PENGUES PI3K
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim | Përshkrim |
---|---|
1 | Një përbërje e formulës (I), ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht, ose solvat, ose oksid N, ose stereoizomer ose derivat i deuterizuar i tyre: Formula (I) ku, X përfaqëson një atom nitrogjen ose një grup -CR6; n përfaqëson 0, 1, 2 ose 3; Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C10, një grup cikloalkenil C3-C10, një grup aril C6-C14 monociklik ose biciklik, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5 deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ose një grup heterociklik monociklik ose biciklik, 5 deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues, të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)1-3CN, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8, një grup -S(O)2(CH2)0-3R8, një grup -S(O)2(CH2)0-3NR7R8 ose një grup -(CH2)0-3(fenil)-OR8; R2 dhe R3, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup -NR’R" ose një grup alkil C1-C6 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C7; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup -(CH2)1-4NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; R6 përfaqëson një atom hidrogjen; një atom halogjen; një grup hidroksil; një grup cian; një grup alkoksi C1-C4; një grup haloalkil C1-C4; një grup hidroksialkil C1-C4 linear ose të degëzuar; një grup cikloalkil C3-C7; një grup -(CH2)0-3NR’R"; një grup -(CH2)1-3O(C1-C4 alkil ); një grup -(CH2)0-3OC(O)-(C1-C4 alkil); një grup -(CH2)0-3C(O)O-(C1-C4 alkil); një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; një grup -(CH2)0-3C(O)OH; një grup -(CH2)0-3-(heteroaril monociklik ose biciklik 5- deri 14-anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); një grup -(CH2)0-3-(heteroaril monociklik ose biciklik 5- deri 14-anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku grupet heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, ose një grup haloalkil C1-C4, R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar. R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga: i) një grup formule (IIa) formula (IIa) ii) një grup formule (IIb) formula (IIb) dhe iii) një grup formule (IIc) formula (IIc) ku Y përfaqëson një lidhës të përzgjedhur nga një grup -NR’, -O- ose -S-; ku R’ është siç përcaktohet më sipër; (*) përfaqëson ku R5 është lidhet me atomin e karbonit ngjitur me R4 dhe grupin pirrolotriazinon; W1 përfaqëson një grup -CR11 dhe W2 përfaqëson një atom nitrogjen, ose W1, përfaqëson një atom hidrogjeni dhe W2 përfaqëson një grup -CR12; G1 përfaqëson një grup -CR14 dhe G2 përfaqëson një atom nitrogjen, ose G1 përfaqëson një atom nitrogjen dhe G2 përfaqëson një grup -CR15, ose G1 përfaqëson një grup -CR14 dhe G2 përfaqëson një grup -CR15; G3 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR16; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen; një grup alkoksi C1-C4; një grup haloalkil C1-C4; një grup hidroksialkil C1-C4; një grup cikloalkil C3-C4; një grup -(CH2)0-3CN; një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN; një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’; një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; një grup (CH2)0-3NR’R"; një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R" janë siç përcaktohen më sipër; R17 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga a) një grup formule (IIIa), b) një grup formule (IIIb), formula (IIIa) formula (IIIb) c) një grup formule (IIIc), dhed) një grup formule (IIId), formula (IIIc) formula (llld) ku G4 përfaqëson një atom nitrogjen ose një grup -CR22; G5 dhe G6, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom nitrogjen ose një atom karbon, ku, kur njëra nga G5 dhe G6 përfaqëson një atom nitrogjen, tjetra përfaqëson një atom karbon; G7 përfaqëson një grup -NH ose një grup -CH; G8 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR23; G9 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR24; G10 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR25; G11 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR26; G12 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR27; G13 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR28; G14 dhe G15, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom nitrogjen ose një atom karbon, ku, kur njëra nga G14 dhe G15 përfaqëson një atom nitrogjen, tjetra përfaqëson një atom karbon; G16 përfaqëson një grup -NH ose një grup -CH; G17 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR29; G18 përfaqëson një atom nitrogjen, ose një grup -CR30; R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, dhe R30, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup-(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R" janë siç përcaktohen më sipër; dhe ku Y është siç përcaktohet më sipër; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon, me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur, 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3. |
2 | Një përbërje sipas deklarimit 1, ku Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; n përfaqëson 0, 1 ose 2; R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 10- anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, një grup pirrolidinil, një grup piperidinil, një grup piperazinil, një grup tetrahidropiranil ose një grup morfolinil; ku grupet cikloalkil, fenil, heteroaril, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, tetrahidropiranil ose morfolinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8 ose një grup -(CH2)0-3(fenil)-OR8; ku R7 dhe R, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C4; R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R6 përfaqëson një atom hidrogjen; një atom halogjen; një grup hidroksil; një grup cian; një grup alkoksi C1-C3; një grup haloalkil C1-C3; një grup hidroksialkil C1-C4 linear ose të degëzuar; një grup cikloalkil C3-C4; një grup -(CH2)0-3NR’R"; një grup -(CH2)1-3O(C1-C4 alkil); një grup -(CH2)0-3OC(O)-(C1-C4 alkil); një grup -(CH2)0-3C(O)O-(C1-C4 alkil); një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; një grup -(CH2)0-3C(O)OH; një grup -(CH2)0-3(heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); një grup -(CH2)0-3-(heterociklik monociklik ose biciklik, 5- deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; ku grupet heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar ose një grup haloalkil C1-C4, R5 përfaqëson një pjesë formule (II-a2), (IIb-1), (IIb-2), (IIb-3), (IIIa-1), (IIIa-3), (IIIa-5) ose (IIIa-14): formula (IIa-2) formula (IIb-1) formula (IIb-2) formula (IIb-3) formula (IIIa-1) formula (IIIa-3) formula (IIIa-5) formula (IIIa-14) ku: • R9, R10, dhe R12, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; • R13, R14, R15 dhe R16, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", • një grup -(CH2)0-3NR’R"; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; • R18, R22, R23 dhe R24, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; • Y përfaqëson një grup -NR’-, -O- ose -S-; ku R’ përfaqëson hidrogjen ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik që përmban N, të ngopur, 4- deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3. |
3 | Një përbërje sipas deklarimit 1, ku X përfaqëson një atom nitrogjen ose një grup -CR6; n përfaqëson 0, 1, 2 ose 3; Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; R1 përfaqëson një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, një grup cikloalkil C3-C10, një grup cikloalkenil C3-C10, një grup aril C6-C14 monociklik ose biciklik, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5 - deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ose një grup heterociklik monociklik ose biciklik, 5 - deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)1-3CN, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8, një grup -S(O)2(CH2)0-3R8 ose një grup -S(O)2(CH2)0-3NR7R8; R2 dhe R3, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup -NR’R" ose një grup alkil C1-C6 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C7; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup -(CH2)1-4NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; R6 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C7, një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar. R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 dhe R16, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R" janë siç përcaktohen më sipër; R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, dhe R30, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R" janë siç përcaktohen më sipër; dhe ku Y është siç përcaktohet më sipër. |
4 | Një përbërje sipas deklarimit 3, ku Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; n përfaqëson 0, 1 ose 2; R1 përfaqëson një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup heteroaril monociklik ose biciklik 5 - deri 10 anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, një grup pirrolidinil, një grup piperidinil, një grup piperazinil, një grup tetrahidropiranil ose një grup morfolinil; ku grupet cikloalkil, fenil, heteroaril, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, tetrahidropiranil ose morfolinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8 ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8; ku R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C4; R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R6 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; R5 përfaqëson një pjesë të formulës (II-a2), (IIb-1), (IIb-2) or (IIIa-1): formula (IIa-2) formula (llb-1) formula (IIb-2) formula (IIIa-1) ku: • R9, R10, dhe R12, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; • R13, R14, R15 dhe R16, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup -(CH2)0-3CN, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R" ose një grup -(CH2)0-3NR’R"; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; • R18 dhe R23, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar • Y përfaqëson një grup -NR’-, -O- ose -S-; ku R’ përfaqëson hidrogjen ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik që përmban N, të ngopur, 4- deri 7 anëtarësh. |
5 | Një përbërje sipas deklarimit 1, ku R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C10, një grup cikloalkenil C3-C10, një grup aril C6-C14 monociklik ose biciklik, një grup heteroaril monociklik ose biciklik 5- deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ose një grup heterociklik monociklik ose biciklik, 5- deri 14 anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku grupet cikloalkil, cikloalkenil, aril, heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)1-3CN, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një -C(O)-(CH2)0-3-R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8, një grup -S(O)2(CH2)0-3R8, një grup -S(O)2(CH2)0-3NR7R8 ose një grup -(CH2)0-3(fenil)-OR8; dhe ku R1 preferimisht përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup naftil, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 10 anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhura nga O, S dhe N, ose një grup heterociklik monociklik ose biciklik, 5- deri 10- anëtarësh që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku grupet cikloalkil, fenil, naftil, heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8 ose një grup -(CH2)0-3(fenil)-OR8; ku R7 dhe R8 janë siç përcaktohen në deklarimin 1. |
6 | Një përbërje sipas çdonjërit prej deklarimeve 1, 3 ose 5, ku: (a) R1 përfaqëson një grup alkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup naftil, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 10 anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ose një grup heterociklik monociklik ose biciklik, 5- deri 10 anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, ku grupet cikloalkil, fenil, naftil, heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8 ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8; ku R7 dhe R8 janë siç përcaktohen në deklarimin 1; dhe ku R1 preferimisht përfaqëson një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 10 anëtarësh, që përmban një, dy ose tre heteroatome të përzgjedhur nga O, S dhe N, një grup pirrolidinil, një grup piperadinil, një grup piperazinil, një grup tetrahidropiranil ose një grup morfolinil, ku grupet cikloalkil, fenil, heteroaril, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil, tetrahidropiranil ose morfolinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-C4 linear ose i degëzuar, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3OR8, një grup -(CH2)0-3NR7R8, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R8 ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR7R8; ku R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C4; dhe ku R1 më preferimisht përfaqëson një grup fenil ose një grup piridinil, fenil ose piridinil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-C3 linear ose i degëzuar ose një grup -(CH2)0-3OCH3; dhe ku, preferimisht grupet fenil dhe piridinil të lartpërmendura janë drejtpërdrejt të lidhura me grupin pirrolotriazinon; dhe/ose (b) R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C3; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku R2 preferimisht përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2: dhe/ose (c) R3 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C3; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksi, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku R3 preferimisht përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup –N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2; dhe/ose (d) R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)1-4NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C3, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R ose një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku R4 preferimisht përfaqëson një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C3, një grup hidroksialkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe/ose (e) R6 përfaqëson një atom hidrogjen; një atom halogjen; një grup hidroksil; një grup cian; një grup alkoksi C1-C4; një grup haloalkil C1-C4; një grup hidroksialkil C1-C4 linear ose të degëzuar; një grup cikloalkil C3-C7; një grup -(CH2)0-3NR’R"; një grup -(CH2)1-3O(C1-C4 alkil); një grup -(CH2)0-3OC(O)-(C1-C4 alkil); një grup -(CH2)0-3C(O)O-(C1-C4 alkil); një grup -C(O)-(CH2)0-3-NR’R"; një grup -(CH2)0-3C(O)OH; një grup -(CH2)0-3-(heteroaril monociklik ose biciklik, 5- deri 10-anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); një grup -(CH2)0-3-(heterociklik monociklik ose biciklik, 5- deri 10-anëtarësh, që përmban të paktën një heteroatom të përzgjedhur nga O, S dhe N); ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku grupet heteroaril dhe heterociklik janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkil C1-C3 linear ose i degëzuar ose një grup haloalkil C1-C3; dhe/ose (f) R6 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C3; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku R6 preferimisht përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkoksi C1-C3, një grup haloalkil C1-C3, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -NH2, një grup -N(CH3)H, një grup -N(CH3)2, ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup alkoksi C1-C2. |
7 | Një përbërje sipas çdonjërit prej deklarimeve 1, 3, 5 ose 6, ku: (a) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIa-1), dhe ii) një grup formule (IIa-2) formula (IIa-1) formula (IIa-2) ku R9, R10, R11 dhe R12, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup halolalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; ose (b) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIb-1), ii) një grup formule (IIb-2), iii) një grup formule (IIb-3), formula (Ilb-1) formula (llb-2) formula (Ilb-3) iv) një grup formule (IIb-4), dhe v) një grup formule (IIb-5), formula (llb-4) formula (llb-5) ku R13, R14, R15 dhe R16, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkoksi C1-C4; një grup haloalkil C1-C4; një grup hidroksialkil C1-C4; një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN; një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’; një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R";një grup -(CH2)0-3NR’R"; ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; dhe ku Y është siç përcaktohet në deklarimin 1; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur, 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3; ose (c) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIIa-1), ii) një grup formule (IIIa-2), iii) një grup formule (IIIa-3), formula (IIla-1) formula (IIla-2) formula (IIla-3) iv) një grup formule (IIIa-4), v) një grup formule (IIIa-5), vi) një grup formule (IIIa-6), formula (IIIa-4) formula (IIIa-5) formula (IIIa-6) vii) një grup formule (IIIa-7), viii) një grup formule (IIIa-8), ix) një grup formule (IIIa-9), formula (IIIa-7) formula (IIIa-8) formula (llla-9) X) një grup formule (IIIa-10), xi) një grup formule (IIIa-11), xii) një grup formule (IIIa-12), formula (llla-10) formula (llla-11) formula (llla-12) xiii) një grup formule (IIIa-13), xiv) një grup formule (IIIa-14), xv) një grup formule (IIIa-15), formula (llla-13) formula (llla-14) formula (llla-15) xvi) një grup formule (IIIa-16), xvii) një grup formule (IIIa-17), xviii) një grup formule (IIIa-18), formula (llla-16) formula (llla-17) formula (llla-18) xix) një grup formule (IIIa-19), xx) një grup formule (IIIa-20), xxi) një grup formule (IIIa-21), dhe formula (IIIa-19) formula (llla-20) formula (llla-21) xxii) një grup formule (IIIa-22) formula (IIIa-22) ku R18, R22, R23, dhe R24, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; dhe ku Y është siç përcaktohet në deklarimin 1; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur, 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3; ose (d) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIIb-1), ii) një grup formule (IIIb-2), iii) një grup formule (I IIb-3), formula (lllb-1) formula (lllb-2) formula (IIlb-3) iv) një grup formule (IIIb-4), v) një grup formule (IIIb-5), vi) një grup formule (IIIb-6), formula (IIIb-4) formula (lllb-5) formula (lllb-6) vii) një grup formule (IIIb-7), dhe viii) një grup formule (IIIb-8), formula (lllb-7) formula (lllb-8) ku R18, R22, R25, R26, dhe R27, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; dhe ku Y është siç përcaktohet në deklarimin 1; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3; ose (e) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIIc-1), dhe ii) një grup formule (IIIc-2), formula (IIIc-1) formula (IIIc-2) ku R19, R20, dhe R28, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; dhe ku Y është siç përcaktohet në deklarimin 1; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur, 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3; ose (f) R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga i) një grup formule (IIId-1), ii) një grup formule (IIId-2), dhe iii) një grup formule (IIId-3), formula (llld-1) formula (llld-2) formula (IIId-3) ku R21, R28, R29, dhe R30, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C4, një grup haloalkil C1-C4, një grup hidroksialkil C1-C4, një grup cikloalkil C3-C4, një grup -(CH2)0-3CN, një grup -C(O)-(CH2)1-3-CN, një grup -C(O)-(CH2)0-3-R’, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup -(CH2)0-3NR’R", ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar, grup alkil i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një grup alkoksi C1-C4, një grup cian ose një grup cikloalkil C3-C4; ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, një grup alkoksi C1-C4 ose një grup alkil C1-C4 linear ose të degëzuar; dhe ku Y është siç përcaktohet në deklarimin 1; ose në rastin kur Y përfaqëson një grup -NR’-, R4 së bashku me grupin -NR’- dhe atomin karbon me të cilin janë lidhur të dy R4 dhe grupi -NR’-, formojnë një grup heterociklik N-mbajtës, të ngopur 4 - deri 7 anëtarësh, grup heterociklik i cili është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup cian, një grup -CHF2 ose një grup -CF3. |
8 | Një përbërje sipas deklarimit 1, e cila është: (a) një përbërje formule (Ia): Formula (la) ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra, Rb dhe n janë siç përcaktohen në çdonjërin prej deklarimeve pararendëse; ose (b) një përbërje formule (Ib): Formula (Ib) ku R1, R2, R3, R4, R5, Ra, Rb dhe n janë siç përcaktohen në çdonjërin prej deklarimeve 1 deri 7. |
9 | Një përbërje sipas deklarimit 1, ku: X përfaqëson një atom nitrogjen ose një grup -CR6; Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup metil; R1 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup haloalkil C1-C3, një grup metil, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup piridinil, një grup pirazolil, një grup isoksazolil, një grup piperidinil ose një grup tetrahidropiranil; ku grupet cikloalkil, fenil, piridinil, pirazolil, isoksazolil, piperadinil ose tetrahidropiranil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup hidroksil, një grup haloalkil C1-C3, një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar, një grup -(CH2)-(fenil)-O-(C1-C3 alkil), një grup -NR7R8 ose një grup -OR8; ku R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R2 dhe R3, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup cian, një grup haloalkil C1-C3 ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C3, një grup hidroksialkil C1-C3 ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R6 përfaqëson një atom hidrogjen; një atom halogjen; një grup hidroksil; një grup cian; një grup alkoksi C1-C4; një grup haloalkil C1-C4; një grup hidroksialkil C1-C4 linear ose të degëzuar; një grup cikloalkil C3-C7; një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; një grup -(CH2)0-3NR’R"; një grup -(CH2)1-3O(C1-C3 alkil); një grup -(CH2)0-3OC(O)-(C1-C3 alkil); një grup -(CH2)0-3C(O)O-(C1-C3 alkil); një grup -C(O)-NR’R"; një grup -(CH2)0-3C(O)OH; një grup -(CH2)0-3-(imidazolil); një grup -(CH2)0-3-(oksazolil); një grup -(CH2)0-3-(oksadiazolil); një grup -(CH2)0-3-(pirazolil) ose një grup -(CH2)0-3-(morfolinil); ku R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup hidroksil, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; dhe ku grupet imidazolil, oksazolil, oksadiazolil, pirazolil dhe morfolinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-C3 linear ose i degëzuar ose një grup haloalkil C1-C3. R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga: i) një grup formule (IIa), grup i cili është një grup purinil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup -NR’R"; ii) një grup formule (IIb), grup i cili është i përzgjedhur nga një grup -NR’-piridinil, një grup -S-piridinil, një grup -NR’- pirimidinil, një grup -S-pirimidinil ose një grup -NR’-triazinil; ku grupet piridinil, pirimidinil dhe triazinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup haloalkil C1-C3, një grup -(CH2)0-3CN, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R", një grup-(CH2)0-3NR’R"; dhe iii) një grup formule (IIc), grup i cili është përzgjedhur nga një grup -NR’-purinil, një grup -S-purinil, një grup -NR’- 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinil, një grup -NR’-1 H-pirazolo[3,4-d]pirimidinil ose një grup -NR’-pirazolo[1,5-a]pirimidinil; ku grupet purinil, 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinil, 1 H-pirazolo[3,4-d]pirimidinil dhe pirazolo[1,5-a]pirimidinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një atom halogjen ose një grup -(CH2)0-3NR’R"; ose R4 dhe R5 së bashku me atomin karbon me të cilin janë lidhur, formojnë një grup pirrolidinil-purinil ose një pirrolidinil-pirimidinil; ku grupi pirrolidinil është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen ose një grup hidroksil; dhe ku grupi purinil është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup -(CH2)0-3NR’R"; dhe ku grupi pirimidinil është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur nga një grup -(CH2)0-3CN ose një grup - (CH2)0-3NR’R"; dhe R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C3 ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar. |
10 | Një përbërje sipas deklarimit 1 ose deklarimit 3, ku: X përfaqëson një atom nitrogjen ose një grup -CR6; Ra dhe Rb, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup metil; R1 përfaqëson një grup metil, një grup cikloalkil C3-C7, një grup fenil, një grup piridinil, një grup piperidinil ose një grup tetrahidropiranil; ku grupet cikloalkil, fenil, piridinil, piperidinil ose tetrahidropiranil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues të përzgjedhur nga një atom halogjen, një grup alkil C1-C3 linear ose i degëzuar, një grup -NR7R8 ose një grup -OR8; ku R7 dhe R8, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R2 dhe R3, secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R4 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup haloalkil C1-C3, ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar; R6 përfaqëson një atom halogjen, një grup haloalkil C1-C3, një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar ose një grup ciklopropil; R5 përfaqëson një grup të përzgjedhur nga: i) një grup formule (IIa), grup i cili është një grup purinil i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup -NR’R"; ii) një grup formule (IIb), grup i cili është përzgjedhur nga një grup -NH-piridinil, një grup -S-piridinil, një grup -NH- pirimidinil ose një grup -S-pirimidinil; ku grupet piridinil ose pirimidinil janë të pazëvendësuar ose të zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të përzgjedhur nga një grup -(CH2)0-3CN, një -C(O)-(CH2)0-3-NR’R" ose një grup -(CH2)0-3NR’R"; dhe iii) një grup formule (IIc), grup i cili është përzgjedhur nga një grup -NH-purinil ose një grup -S-purinil; ku grupi purinil është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup -(CH2)0-3NR’R"; ose R4 dhe R5 së bashku me atomin karbon me të cilin ato janë lidhur, formojnë një grup pirrolidinil-purinil, ku grupi purinil është i pazëvendësuar ose i zëvendësuar nga një grup -(CH2)0-3NR’R"; R’ dhe R", secila në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkoksi C1-C3 ose një grup alkil C1-C3 linear ose të degëzuar. |
11 | Një përbërje sipas deklarimit 1, e cila është një nga: 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Aminopirimidin-4-ilamino)metil)-5-kloro-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-ciklopropil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-aminopirimidin-4-ilamino)metil)-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 4-((4-Okso-3-o-tolil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)metilamino)pikolinamid; 2-((2-aminopirimidin-4-ilamino)metil)-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((9H-purin-6-ilamino)metil)-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-3-cikloheksilpirrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-5-metil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((9H-purin-6-iltio)metil)-5-metil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-6-metil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((9H-purin-6-iltio)metil)-6-metil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-(1-(6-amino-9H-purin-9-il)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)propil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-aminopirimidin-4-ilamino)propil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(2-amino-9H-purin-6-ilamino)propil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)propilamino)pirimidine-5-karbonitril; (R)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)propil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(2-amino-9H-purin-6-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-aminopirimidin-4-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-(1-(6-amino-9H-purin-9-il)etil)-5-metil-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-3-o-tolil-5-(trifluorometil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-yl)metil)-5-kloro-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(3-metoksifenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(2,4-difluorofenil)pirrolo-[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-3-benzil-5-kloropirrolo[1,2-f][1,2,4]-triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-3-fenilimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-3-o-tolilimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(piridin-4-yl)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(tetrahidro-2H-piran-4-il)pirrolo-[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(1-metilpiperidin-4-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3-fluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(3-fluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidine-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)etilamino)pirimi- dine-5-karbonitril; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-metilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-3-((1r,4r)-4-aminocikloheksil)-5-kloropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin- 4(3H)-një; (R)-2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(1-feniletil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-((6-Amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(1-feniletil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-(piridin-2-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-il)pirrolidin-2-il)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pi- rimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-fenil-5-(trifluorometil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(5-(difluorometil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pi- rimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-5-(difluorometil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-fenilimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidroimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-(1-(9H-purin-6-ilamino)-3,3,3-trifluoropropil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 4-amino-6-(3,3,3-trifluoro-1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)propilamino)pirimi- din-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(2-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)pirrolidin-1-il)pirimidin-5-karbonitril; (S)-3-fenil-2-(1-(pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilamino)etil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-5-(difluorometil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(2-amino-9H-purin-6-il)pirrolidin-2-il)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-((6-amino-9H-purin-9-il)metil)-5-kloro-3-(1-(5-fluoropiridin-2-il)etil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin- 4(3H)-një; (S)-2-(1-(2-amino-9H-purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (R)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)-2-hidroksietil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (R)-4-amino-6-(2-hidroksi-1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(2-amino-9H-purin-6-ilamino)etil)-3-fenilimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(metil(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etil)amino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(metil(9H-puhn-6-il)amino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-5-metil-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(5-metil-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-7-metil-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(7-metil-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(4,4-difluoro-1-(9H-purin-6-il)pirrolidin-2-il)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(4,4-difluoro-2-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)pirrolidin-1-il)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-6-fluoro-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(6-fluoro-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-((S)-1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-((S)-1-feniletil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 4-amino-6-((S)-1-(4-okso-3-((S)-1-feniletil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(1-(3-(2,6-dimetilfenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-((9H-purin-6-ilamino)metil)-3-(1-feniletil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-((4-okso-3-(1-feniletil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)metilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(5-fluoro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-(2,6-dimetilfenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(5-fluoro-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-5-fluoro-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidroimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 4-amino-6-((1S)-1-(5-(1,2-dihidroksietil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-5-(trifluorometil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(hidroksimetil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-(trifluorometil)pirimidin-4-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-(piridin-2-ilmetil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-5-(difluorometil)-3-(3,5-difluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difIuorofenil)imidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(difluorometil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(2-Amino-9H-purin-6-ilamino)etil)-5-(difluorometil)-3-(3,5-difluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(2-Amino-9H-purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)-2,2,2-trifluoroetil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(3-benzil-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-fluoropirimidin-4-ilamino)etil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-Amino-5-fluoropirimidin-4-ilamino)etil)-5-(difluorometil)-3-(3,5-difluorofenil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)propil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-diklorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-fluoropirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-(trifluorometil)pirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (R)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)-2-hidroksetil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-karbamoilpirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karboksamid; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karboksamid; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(2-klorobenzil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 2-((S)-1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-((S)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (R)-4-Amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)-2-hidroksietilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(2-Amino-5-fluoropirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(2-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; ((S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-5-(2H-tetrazol-5-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(3-((5-metilisoksazol-3-il)metil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-7-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-7-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(1-(4-metoksibenzil)-1H-pirazol-4-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-5-(tiazol-2-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(2,6-Diamino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(morfolinometil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-((S)-1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-((R)-1-feniletil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(1H-pirazol-4-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(3,5-difluorofenil)-5-(5-metil-1,2,4-oksadiazol-3-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 4-amino-6-((S)-1-(4-okso-3-((S)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(5-metil-1H-pirazol-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-5-acid karboksilik; 2-((S)-1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-((R)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(5-fluoropiridin-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(1H-pirazol-3-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-(piridin-5-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 4-amino-6-((S)-1-(4-okso-3-((R)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2,4-Diamino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-(1-(3-((1H-Pirazol-3-il)metil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)-6-aminopirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-ciklobutil-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-amino-4-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 4-Amino-6-(1-(5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-ciklopropil-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-bromo-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 4-amino-6-((S)-1-(4-okso-3-((R)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-bromo-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-((3-lodo-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ilamino)metil)-5-metil-3-o-tolilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(5-fluoropiridin-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 4-amino-6-((S)-1-(4-okso-3-((S)-tetrahidro-2H-piran-3-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-5-(1H-pirazol-4-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(isoksazol-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-N,N-dimetil-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karboksamid; (S)-4-Amino-6-(-(3-(1-metil-1H-pirazol-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril (S)-2-(1-(6-Amino-5-cinopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-N-propil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karboksamid; 2-((S)-1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(tetrahidro-2H-piran-3-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((S)-1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-((S)-tetrahidro-2H-piran-3-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(3-hidroksi-1-(4-okso-3-fenyl-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)propilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)-3-hidroksipropil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (R)-4-Amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)-2-hidroksietilamino)pirimidin-5-karbonitril; 4-Amino-6-((4-okso-3-o-tolil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)metilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(2-hidroxyksietil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)-3-hidroksipropil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(5-fluoropiridin-3-il)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(2-metiloksazol-5-il)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-(2-metoksietil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-Propil 2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karboksilat; (S)-4-Amino-6-(3-hidroksi-1-(4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)propilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)-3-hidroksipropil)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-5-(trifluorometil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)-3-hidroksipropilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(6-(trifluorometil)piridin-2-il)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-bromo-4-okso-3-(3-(trifluorometil)fenil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-il)etil acetat; (S)-2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)etil)-3-(6-(trifluorometil)piridin-2-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; 2-((2S,4R)-1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-il)-4-hidroksipirrolidin-2-il)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 4-Amino-6-((2S,4R)-2-(5-(aminometil)-3-(3,5-difluorofenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)-4-hidroksipirrolidin-1-il)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amin0-6-(-(5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-bromo-3-(3-metoksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-(3-(trifluorometil)fenil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(5-bromo-3-(3-hidroksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(3-metoksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-4-Amino-6-(1-(3-(3-hidroksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3-metoksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; 4-Amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)ciclopropilamino)pirimidin-5-karbonitril; 2-(1-(9H-Purin-6-ilamino)ciklopropil)-3-fenilpirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-Amino-6-(1-(4-okso-3-(3-(trifluorometil)fenil)-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)etilamino)pirimidin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-3-(3-hidroksifenil)-4-okso-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)etil)-3-(piridin-2-il)pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-2-(1-(9H-purin-6-ilamino)propil)-3-fenilimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-4(3H)-një; (S)-4-amino-6-(1-(4-okso-3-fenil-3,4-dihidroimidazo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-il)propilamino)pirimidin-5-karbonitril; ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht, ose një solvat, ose një oksid N, ose një stereoizomer ose një derivat i deuterizuar i tyre. |
12 | Një përbërje sipas deklarimit 1 ose deklarimit 11, e cila është (S)-2-(1-(6-Amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-okso-3-fenil-3,4-dihidropirrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-karbonitril, ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht, ose solvat ose oksid N, ose stereoizomer ose derivat i deuterizuar i tyre. |
13 | Një përbërje sipas çdonjërit prej deklarimeve 1 deri 12, për përdorim në trajtimin e një gjendjeje patologjike ose sëmundje, të predispozuara për përmirësim, nëpërmjet frenimit të Fosfoinozitid 3-Kinazës (PI3K), ku gjendja patologjike ose sëmundja është përzgjedhur nga sëmundjet respiratore; sëmundjet alergjike; inflamatore ose autoimune - të ndërmjetësuara; çrregullime të funksionit dhe çrregullime neurologjike; sëmundjet kardiovaskulare; infeksion viral; çrregullime të metabolizmit/funksionit endokrin; çrregullimet neurologjike dhe dhimbja; flakja e transplantit të palcës së kockës dhe organeve; sindroma mielo-displazike; çrregullimet mieloproliferative (MPD); kanceri dhe problemet hematologjike malinje, leuçemia, limfomat dhe tumoret solide, ose ku gjendja patologjike ose sëmundja është përzgjedhur nga leuçemia, limfomat dhe tumoret solide, artriti reumatoid, skleroza multiple, skleroza amiotrofike laterale, sëmundja e Krohn-it, koliti ulçerativ, lupusi eritematoz sistemik, anemia hemolitike autoimune, diabeti tip I, vaskuliti kutan, lupusi eritematoz kutan, dermatomiozitis, sëmundjet blisterike përfshirë por jo të kufizuara në pemfigus vulgaris, bulën pemfigoide dhe epidermolizën buloze, astma, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, fibroza kistike, fibroza pulmonare idiopatike, sarkoidoza, riniti alergjik, dermatiti atopik, dermatiti i kontaktit, ekzema, psoriazis, karcinoma me qeliza bazale, karcinoma me qeliza skuamoze dhe keratoza aktinike. |
14 | Një përbërje farmaceutike që përfshin një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej deklarimeve 1 deri 12, e shoqëruar me një hollues ose transportues të pranueshëm farmaceutikisht. |
15 | Një produkt kombinimi që përfshin (i) një përbërje siç përcaktohet në çdonjërin prej deklarimeve 1 deri 12; dhe (ii) një përbërje tjetër të përzgjedhur nga grupi që përbëhet nga një agonist i Adenozid A2A, një agjent për trajtimin e diabetit dhe një agjent për trajtimin e sëmundjes së mëlçisë, një agjent anti alergjik, një agjent antikolinergjik, një agjent anti-inflamator, një agjent anti-infektiv, një agonist β2-adrenergjik, një molekulë homologe receptorë kimioatraktuese të shprehur në frenuesit e qelizave TH2 (CRTH2), një agjent kimioterapeutik, një kortikosteroid, një frenues të IKKβ/IKBKB (IkB kinazë beta ose IKK2), një imunosupresant, një frenues të Janus kinazës (JAK), një frenues të protein kinazës p38 Mitogjen-të aktivizuar, me veprim lokal (p38 MAPK), një frenues të fosfodiesterazës (PDE) IV dhe një frenues të tirozinë kinazës (Syk) të shpretkës, për përdorim të njëkohshëm, të ndarë ose me ndërprerje, në trajtimin e trupit njerëzor ose të kafshës. |