REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5432 2015.11.26
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.12.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/428 2015.10.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12805516.7 2012.12.10
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2791136 2015.07.29
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 11193011
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bayer Intellectual Property GmbH Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Monheim
Bayer Pharma Aktiengesellschaft Müllerstrasse 178, 13353 Berlin
(72) Shpikës
Emri Adresa
SCHULZE, Volker Emil-Czekowski-Str. 5 16562 Bergfelde / DE , DE
KOSEMUND, Dirk Klutstr. 14 12587 Berlin / DE , DE
WENGNER, Antje Margret Borkumstr. 12 e 13189 Berlin / DE , DE
SIEMEISTER, Gerhard Reimerswalder Steig 26 13503 Berlin / DE , DE
STÖCKIGT, Detlef Clara-Zetkin-Str. 27 14471 Potsdam / DE , DE
BRUENING, Michael Amselweg 31 16552 Schildow / DE , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
TRIAZOLOPIRIDINE TË ZËVENDËSUARA DHE PËRDORIMI I TYRE SI FRENUES TTK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e formulës së përgjithshme (I): në të cilën : R1 përfaqëson ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; R2 përfaqëson ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; R3 përfaqëson një atom hidrogjen; R4 përfaqëson një atom hidrogjen; R5 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C3-alkil-; R5a përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C4-alkoksi-, halo-C1-C4-alkoksi-, C1-C4-alkil; R5b përfaqëson një grup të zgjedhur nga: -C(=O)N(H)R8 -C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)OR8, R7-S(=O)2-; R6 përfaqëson një grup; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; ku grupi i lartpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një atom halogjen ose një grup metil-; R7 përfaqëson një grup C1-C3-alkil- ose një ciklopropil-; R8 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C6-alkil- ose C3-C6-cikloalkil- , ku grupi C1-C6-alkil- ose C3-C6-cikloalkil- i lartpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, me një atom halogjen; ose R7 dhe R8 së bashku me fragmentin molekular ato janë bashkëngjitur për të përfaqësuar një unazë heterociklike me 4-deri në 6-elementë, e cila është zëvendësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një atom halogjen, një grup C1-C3-alkil-, halo-C1-C3-alkil- ose C1-C3-akloksi-; R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C3-alkil-, hidroksi-C1-C3-alkil, -N(H)R8; -N(R7)R8, N(H)(R8)-C1-C3-alkil-, N(R7)(R8)-C1-C3-alkil-; dhe Q përfaqëson CH ose N; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
2 Një përbërje sipas pretendimit 1, ku: R5 përfaqëson një atom hidrogjen; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
3 Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku: Q përfaqëson CH; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
4 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku: R5a përfaqëson një grup të zgjedhur nga: C1-C2-alkoksi-, halo-C1-C2-alkoksi-; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
5 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku: R6 përfaqëson një grup; ku * tregon pikën e bashkëngjitjes të grupit të lartpërmendur me pjesën tjetër të molekulës; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
6 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku: R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: metil-, hidroksi-C1-C2-alkil-, -NH2, -N(R10)R10, -C1-C2-alkil-N(R10)R10; R10 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup metil-; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
7 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku: R9 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: metil-, hidroksi-metil-, -NH2; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
8 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku: R5b përfaqëson një grup të zgjedhur nga: -C(=O)N(H)R8 -C(=O)NR8R7; R7 përfaqëson një grup C1-C3-alkil-; R8 përfaqëson një atom hidrogjen ose një grup C1-C3-alkil-; ku grupi C1-C3-alkil- i lartpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, me një atom halogjen; ose R7 dhe R8 së bashku me fragmentin molekular ato janë bashkëngjitur për të përfaqësuar një unazë heterociklike me 4-deri në 6-elementë, e cila është zëvendësuar në mënyrë opsionale, një ose më shumë herë, në mënyrë identike ose në mënyrë të ndryshme, me një atom halogjen; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
9 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku: R5b përfaqëson një grup -N(R7)C(=O)OR8; R7 dhe R8 së bashku me fragmentin molekular ato janë bashkëngjitur për të përfaqësuar një unazë heterociklike me 4-deri në 6-elementë; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
10 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku: R5b përfaqëson një grup R7-S(=O)2-; R7 përfaqëson një grup C1-C3-alkil-; ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
11 Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila eshtë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (2R)-N-[4-(2-{[2-etoksi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]-2-(4-fluorofenil)propanamide, (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[4-(metilsulfonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)-fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, 4-{[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoksi-N-(2,2,2-trifluoroetil)benzamide, 4-{[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]-piridin-2-il]amino}-3-metoksibenzamide, 4-{[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]-piridin-2-il]amino}-3-(2,2,2-trifluoroetoksi)benzamide, (2R)-N-{4-[2-({4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-metoksifenil}amino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]fenil}-2-(4-fluorofenil)propanamide, (2R)-N-[4-(2-{[4-(azetidin-1-ilkarbonil)-2-metoksifenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]-2-(4-fluorofenil)propanamide, (2R)-2-(4-fluorofeni)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)fenil]-amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (-)-2-(4-fluorofenil)-3-hidroksi-N-[4-(2-{[4-(metilsulfonil)-2-(2,2,2-tri-fluoroetoksi)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (2R)-2-amino-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(metilsulfonil)-fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]etanamide, 4-{[6-(4-{[(2R)-2-(4-fluorofenil)propanoil]amino}fenil)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-2-il]amino}-3-metoksi-N,N-dimetilbenzamide, (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(pirrolidin-1-ilkarbonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (2R)-N-{4-[2-([4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil}amino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]fenil}-2-(4-fluorofenil)propanamide, (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-{4-[2-({4-[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil}amino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il] fenil}propanamide, (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[4-(pirrolidin-1-ilkarbonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (2S)-2-(4-fluorofenil)-3-hidroksi-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]propanamide, (2S)-N-{4-[2-({4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil}amino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]fenil}-2-(4-fluorofenil)-3-hidroksipropanamide, (2R)-2-amino-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[4-(metilsulfonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]etanamide, (2R)-2-amino-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]etanamide, (2R)-2-amino-N-{4-[2-({4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-metoksifenil}amino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]fenil}-2-(4-fluorofenil)etanamide, (2R)-2-amino-N-[4-(2-{[4-(azetidin-1-ilkarbonil)-2-metoksifenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]-2-(4-fluorofenil)etanamide, (2R)-2-amino-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoksi-4-(pirrolidin-1-ilkarbonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]etanamide, (2R)-2-amino-N-[4-[2-({4-[(3-fluoroazetidin-1-il)karbonil]-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil}amino)[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il]fenil}-2-(4-fluorofenil)etanamide, dhe (2R)-2-amino-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[4-(pirrolidin-1-ilkarbonil)-2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5-a]piridin-6-il)fenil]etanamide, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, ose një përzierje të tyre.
12 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (5): në të cilën R1, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, është lejuar për të reaguar me një përbërje së formulës të përgjithshme (5a):         R2-Y     (5a) në të cilën R2 është siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, dhe Y përfaqëson një grup largues, duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (I).
13 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (5): në të cilën R5, R6, dhe R9 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra, është lejuar për të reaguar me një përbërje aril së formulës të përgjithshme (5a):         R2-Y     (5a) në të cilën R2 është siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra, dhe Y përfaqëson një grup largues, si një atom halogjen ose një grup trifluorometilsulfoniloksi ose nonafluorobutilsulfoniloksi për shembull, duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (Ia): në të cilën R2, R5, R6, dhe R9 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra; dhe në mënyrë opsionale: në të cilën një përbërje e formulës (I): në të cilën R1, R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra, është ndarë nga një përbërje e formulës (Ib): në të cilën R2, R5, R6, dhe R9 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra.
14 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (7): në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 7, dhe R1a është një grup fenil tek i cili një zëvendësues -NH2 është lidhur në para pozicion, është lejuar për të reaguar me një përbërje së formulës të përgjithshme (7a): në të cilën R9 dhe R6 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra, dhe X është një grup funksional i përshtatshëm, përmes së cilit R1b e përbërjes R1b-X (7a) mund të bashkohet, përmes një reaksioni bashkues, në zëvendësuesin -NH2 të lidhur tek grupi fenil R1a i përbërjes (7), duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (I).
15 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (7): në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I), supra, dhe R1a është një grup fenil tek i cili një zëvendësues -NH2 është lidhur në para pozicion, është lejuar për të reaguar me një përbërje së formulës të përgjithshme (7a): në të cilën R9 dhe R6 janë siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe X është një grup funksional i përshtatshëm, përmes së cilit grupi -C(O)C(H)R6 i përbërjes (7a) mund të bashkohet, përmes një raksioni bashkues në zëvendësuesin -NH2 të lidhur tek grupi fenil R1a i përbërjes (7), duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (Ia): dhe në mënyrë opsionale: në të cilën një përbërje e formulës (I): është ndarë nga një përbërje e formulës (Ib):
16 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (4): në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe Y përfaqëson një grup largues, është lejuar për të reaguar me një përbërje së formulës të përgjithshme:         R1-Z në të cilën R1 është siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe Z përfaqëson një acid boronik ose një ester boronik, duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (I).
17 Një metodë e përgatitjes së një përbërje të formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, në metodën e së cilës një përbërje e ndërmjetme e formulës së përgjithshme (4): në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe Y përfaqëson një grup largues; është lejuar për të reaguar me një përbërje së formulës të përgjithshme:         R1-Z në të cilën R1 përfaqëson ku * tregon pikën e bashkëngjitjes së grupit të lartpërmendur me pjesën e mbetur të molekulës, R6 dhe R9 janë siҫ përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe Z përfaqëson një acid boronik ose një ester boronik; duke siguruar kështu një përbërje së formulës të përgjithshme (Ia): dhe në mënyrë opsionale: në të cilën një përbërje e formulës (I): është ndarë nga një përbërje e formulës (Ib):
18 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë e tij, në mënyrë të veҫantë një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ose një përzierje të tyre, për përdorim në trajtimin ose profilaksinë e një sëmundje.
19 Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 18, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së pakontrolluar të qelizës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në mënyrë të veҫantë në të cilën rritja, shumimi dhe/ose mbijetesa e pakontrolluar e qelizës, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga Mps-1, më veҫanërisht në të cilën sëmundja e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së pakontrolluar të qelizës, përgjigjes imune qelizore të papërshtatshme, ose përgjigjes inflamatore qelizore të papërshtatshme është një tumor haemotologjikal, një tumor solid dhe/ose metastaza prej tyre, p.sh. leuҫemia dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumore të kokës dhe qafës duke përfshirë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të kraharorit duke përfshirë tumore së mushkërisë të qelizës jo-të vogël dhe qelizës të vogël, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe të tjera gjinekologjikale, tumore urologjikale duke përfshirë tumore të veshkave, fshikëzës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza prej tyre.
20 Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, në mënyrë të veҫantë një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, ose një përzierje të tyre, dhe një hollues ose bartës farmaceutikisht të pranueshëm.
21 Një kombinim farmaceutik që përfshin: - një ose më shumë përbërje të secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, në mënyrë të veҫantë një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, ose një përzierje të tyre; dhe - një ose më shumë agjentë të zgjedhur nga : një taksane, si Doketaksel, Paklitaksel, ose Taksol; një epotilone, si Iksabepilone, Patupilone, ose Sagopilone; Mitoksantrone; Predinisolone; Deksametasone; Estramustin; Vinblastin; Vinkristin; Doksorubicin; Adriamicin; Idarubicin; Daunorubicin; Bleomicin; Etoposide; Ciklofosfamide; Ifosfamide; Prokarbazine; Melfalan; 5-Fluorouracil; Kapekitabine; Fludarabine; Kitarabine; Ara-C; 2-Kloro-2'-deoksiadenosine; Tioguanine; një anti-androgjen, si Flutamide, Kiproterone acetate, ose Bikalutamide; Bortezomib; një derivat platinumi, si Kisplatin, ose Karboplatin; Klorambucil; Metotreksate; dhe Rituksimab.
22 Përdorimi i një përbërje të secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose një tautomer, një N-okside, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tij, në mënyrë të veҫantë një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, ose një përzierje të tyre, për përgatitjen e një medikamenti për profilaksinë ose trajtimin e një sëmundje.
23 Përdorimi sipas pretendimit 22, ku sëmundja e lartpërmendur është një sëmundje e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së pakontrolluar të qelizës, një përgjigje imune qelizore e papërshtatshme, ose një përgjigje inflamatore qelizore e papërshtatshme, në mënyrë të veҫantë në të cilën rritja, shumimi dhe/ose mbijetesa e pakontrolluar e qelizës, përgjigja imune qelizore e papërshtatshme, ose përgjigja inflamatore qelizore e papërshtatshme është ndërmjetësuar nga Mps-1, më veҫanërisht në të cilën sëmundja e rritjes, shumimit dhe/ose mbijetesës së pakontrolluar të qelizës, përgjigjes imune qelizore të papërshtatshme, ose përgjigjes inflamatore qelizore të papërshtatshme është një tumor haemotologjikal, një tumor solid dhe/ose metastaza prej tyre, p.sh. leuҫemia dhe sindroma mielodisplastike, limfoma malinje, tumore të kokës dhe qafës duke përfshirë tumore të trurit dhe metastaza të trurit, tumore të kraharorit duke përfshirë tumore së mushkërisë të qelizës jo-të vogël dhe qelizës të vogël, tumore gastrointestinale, tumore endokrine, tumore mamare dhe të tjera gjinekologjikale, tumore urologjikale duke përfshirë tumore të veshkave, fshikëzës dhe prostatës, tumore të lëkurës, dhe sarkoma, dhe/ose metastaza prej tyre.
24 Përdorimi i (a) një përbërje së formulës të përgjithshme (5): në të cilën R1, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohen për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, ose (b) një përbërje së formulës të përgjithshme (7) në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohen për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe R1a është një grup fenil tek i cili një zëvendësues -NH2 është lidhur në para pozicion, ose (c) a një përbërje së formulës të përgjithshme (4) në të cilën R2, R3, R4, dhe R5 janë siҫ përcaktohen për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) në secilin prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe Y përfaqëson një grup largues, për përgatitjen e një përbërje së formulës të përgjithshme (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11.
© 2026 DPPI