REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5440 2015.12.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2030.07.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/426 2015.10.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10747095.7 2010.07.28
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2459197 2015.10.14
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 230202
US 324201
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Bristol-Myers Squibb Company Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
BOY, Kenneth M. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
GUERNON, Jason M. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
MACOR, John E. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
OLSON, Richard E. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
SHI, Jianliang Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
THOMPSON, III, Lorin A. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
WU, Yong-Jin Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
XU, Li Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
ZHANG, Yunhui Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
ZUEV, Dmitry S. Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, Connecticut 06492 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos DEGA. Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos DEGA. Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
Përbërës për uljen e prodhimit të beta-amiloidit
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërës me formulë (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A është një unazë heteroaromatike pesë- ose gjashtë- anëtarëshe që përmban nga një deri në tre heteroatome të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga azoti, oksigjeni, dhe squfuri; ku unaza heteroaromatike e sipërpërmendur është jodetyrimisht e zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhura nga halo, haloC1-6alkil, hidroksi, amino, C1-6alkoksi, dhe C1-6alkil; B përzgjidhet nga fenil dhe piridinil, ku fenili dhe piridinili janë jodetyrimisht të zëvendësuar me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi, C1-6alkil, C1-3alkilamino-C1-6alkoksi, ciano, C1-3dialkilamino-C1-6alkoksi, halo, haloC1-6alkoksi, haloC1-6alkil, hidroksi, metilamino, dhe amino; D përzgjidhet nga shënon pikën e takimit te atomi i azotit të molekulës prindërore; shënon pikën e takimit te pjesa 'E'; Ra përzgjidhet nga hidrogjeni, C1-6alkil, C2-6alkenil, dhe hidroksi; Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksi, C1-4alkoksiC1-4alkil, C1-4alkoksikarbonil, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, (C3-7cikloalkil)C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, dhe trideuterometil, ku pjesa alkile e (C3-7cikloalkil)C1-4alkil mund të zëvendësohet jodetyrimisht me një grup C1-4alkoksi; ose, Rx dhe Ry, së bashku me atomin e azotit te i cili janë fqinjëzuar, formojnë një unazë monociklike ose biciklike katër- deri shtatë- anëtarëshe që përmban jodetyrimisht një lidhje dyshe dhe që përmban jodetyrimisht një heteroatom shtesë të përzgjedhur nga O, NRz, dhe S; ku Rz përzgjidhet nga hidrogjen, C1-6alkil, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe ku unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi, C1-6alkil, halo, haloC1-4alkil, hidroksi,-NRfRg, okso, dioksolanil spirociklik; ku Rf dhe Rg përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-6alkil; Rc përzgjidhet nga hidrogjen, C1-4alkilsulfonil, C1-4alkilsulfonilamido, amino, C1-6alkilamino, C1-6dialkilamino, C3-7cikloalkilamino, hidroksi, dhe C1-4alkoksi; Rd përzgjidhet nga hidrogjen, C1-6alkil, C1-4alkoksiC1-4alkilkarbonil, C1-6alkoksikarbonil, C1-6alkilkarbonil, C1-6alkilsulfonil, C3-7cikloalkilsulfonil, C3-7cikloalkilkarbonil, C1-6dialkilaminoC1-4alkilkarbonil, dhe haloC1-4alkil, ku pjesa alkile e alkoksikarbonil-it, alkilkarbonil-it, dhe e alkilsulfonil-it zëvendësohet jodetyrimisht me një zëvendësues të përzgjedhur nga C1-4dialkilamino, and C1-4alkoksi; dhe E përzgjidhet nga C1-6alkil, C4-6cikloalkil, (C4-7cikloalkil)C1-4alkil, benzil, fenil, dhe një unazë heteroaromatike pesë- ose gjashtë- anëtarëshe që përmban një ose dy atome azoti, ku fenili, pjesa fenile e benzilit, dhe unaza heteroaromatike zëvendësohen secila jodetyrimisht me një, dy, ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil, C1-6alkoksi, ciano, halo, halo C1-6alkoksi, dhe haloC1-6alkil.
2 Një përbërës sipas pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku A është një unazë heteroaromatike pesë -anëtarëshe që përmban një deri në tre atome azoti; ku unaza heteroaromatike e sipërpërmendur zëvendësohet jodetyrimisht me një grup të përzgjedhur nga halo dhe C1-6alkil.
3 Një përbërës sipas pretendimit 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku B përzgjidhet nga fenil dhe piridinil, ku fenili dhe piridinili zëvendësohen jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi dhe halo.
4 Një përbërës sipas pretendimit 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku E është fenil jodetyrimisht i zëvendësuar me një, dy, ose tre zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkil, C1-6alkoksi, ciano, halo, haloC1-6alkoksi, dhe haloC1-6alkil.
5 Një përbërës sipas pretendimit 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku D përzgjidhet nga
6 Një përbërës sipas pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksiC1-4alkil, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, hidroksiC1-4alkil, dhe trideuterometil, ku pjesa alkile e (C3-7cikloalkil)C1-4alkil mund të zëvendësohet jodetyrimisht me një grup C1-4alkoksi.
7 Një përbërës sipas pretendimit 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry, së bashku me atomin e azotit te i cili janë fqinjëzuar, formojnë një unazë monociklike ose biciklike katër- deri shtatë- anëtarëshe që përmban jodetyrimisht një heteroatom shtesë të përzgjedhur nga O dhe NRz; ku Rz përzgjidhet nga C1-6alkil, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe ku unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi, C1-6alkil, halo, haloC1-4alkil, hidroksi, -NRfRg, okso, dhe dioksolanil spirocikël; ku Rf dhe Rg përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-6alkil.
8 Një përbërës sipas pretendimit 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku D përzgjidhet nga
9 Një përbërës sipas pretendimit 8, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është - NRxRy, ku Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksiC1-4alkil, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, hidroksiC1-4alkil, dhe trideuterometil, ku pjesa alkile e (C3-7cikloalkil)C1-4alkil mund të zëvendësohet jodetyrimisht me një grup C1-4alkoksi.
10 Një përbërës sipas pretendimit 8, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry, së bashku me atomin e azotit te i cili janë fqinjëzuar, formojnë një unazë monociklike ose biciklike katër- deri shtatë- anëtarëshe që përmban jodetyrimisht një heteroatom shtesë të përzgjedhur nga O dhe NRz; ku Rz përzgjidhet nga C1-6alkil, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe ku unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi, C1-6alkil, halo, haloC1-4alkil, hidroksi, -NRfRg, okso, dhe dioksolanil spirocikël; ku Rf dhe Rg përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-6alkil.
11 Një përbërës sipas pretendimit 4, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku D përzgjidhet nga
12 Një përbërës sipas pretendimit 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksiC1-4alkil, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, hidroksiC1-4alkil, dhe trideuterometil, ku pjesa alkile e (C3-7cikloalkil)C1-4alkil mund të zëvendësohet jodetyrimisht me një grup C1-4alkoksi.
13 Një përbërës sipas pretendimit 11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku Rb është -NRxRy, ku Rx dhe Ry, së bashku me atomin e azotit te i cili janë fqinjëzuar, formojnë një unazë monociklike ose biciklike katër- deri shtatë- anëtarëshe që përmban jodetyrimisht një heteroatom shtesë të përzgjedhur nga O dhe NRz; ku Rz përzgjidhet nga C1-6alkil, dhe C1-4alkoksikarbonil; dhe ku unaza zëvendësohet jodetyrimisht me një ose dy zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6alkoksi, C1-6alkil, halo, haloC1-4alkil, hidroksi, -NRfRg, okso, dhe dioksolanil spirocikël; ku Rf dhe Rg përzgjidhen në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkoksikarbonil, dhe C1-6alkil.
14 Një përbërës sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (S)-4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (R)-4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-ciklopropil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-ciklobutil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-izopropil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)- N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-Fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(2-Fluor-5-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(6-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-5-metoksipiridin-3-il)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-N-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-N-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-N-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(3-klor-1H-1,2,4-triazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(3-klor-1H-1,2,4-triazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(3-klor-1H-1,2,4-triazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-((1S,4S)-2-oxa-5-azabiciklo[2.2.1]heptan-5-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-((1S,4S)-2-oxa-5-azabiciklo[2.2.1]heptan-5-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-((1S,4S)-2-oxa-5-azabiciklo[2.2.1]heptan-5-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(2-metilpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-4-metilpiperidin-4-ol; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(2-etilpirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 4-(4-amino-4-metilpiperidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-(trifluormetil)pirrolidin-3-ol; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-(trifluormetil)pirrolidin-3-ol; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-(trifluormetil)pirrolidin-3-ol; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-(trifluormetil)pirrolidin-3-ol; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-(dimetilamino)pirrolidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(4-metilpiperazin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(4-metilpiperazin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(4-metilpiperazin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(piperazin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(3-(metilamino)pirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(3-(metilamino)azetidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-(dimetilamino)azetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin); N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(4,4-difluorpiperidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(4-fluor-5,6-dihidropiridin-1(2H)-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(3-(trifluormetil)pirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-(3-etoksipropil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 3-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-ilamino)propan-1-ol; 7-(4-fluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-(1-ciklopropil-2-metoksietil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-trideuterometil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-((R)-1-metoksibutan-2-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-((R)-1-ciklopropiletil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-((S)-1-ciklopropiletil)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imiazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imiazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-8-fenil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-fluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-(4-fluorfenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-8-(4-fluorfenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-klorfenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,N4-dimetil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-N-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(4-metil-1H-imidazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(4-metil-1H-imidazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(4-metil-1H-imidazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-klorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-bromfenil)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-bromfenil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((S)-2-metilpirrolidin-1-il)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin ; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-((R)-1-ciklopropiletil)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-((2S,6R)-2,6-dimetilmorfolino)-7-(4-fluorfenil)-5,7-dihidrofuro[3,4-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-fenil-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-8-fenil-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-8-fenil-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-6,8-dihidro-5H-pirano[3,4-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-klorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-klorfenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-klorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-klorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-klorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4,N4-dimetil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (S)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (R)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (S)-4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (R)-4-(Azetidin-1-il)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(3,5-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(6-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-5-metoksipiridin-3-il)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(3-klor-1H-1,2,4-triazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorpirrolidin-1-il)-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (S)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorpirrolidin-1-il)-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; (R)-N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorpirrolidin-1-il)-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-7-(3,4,5-trifluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(2,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(2,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(2,4-difluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-7-allil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(3,5-difluorfenil)-N4-etil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(3,4-difluorfenil)-N4-etil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-8-(3,4-difluorfenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(3,4-difluorfenil)-N4-metil-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(3,4-difluorfenil)-N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-((R)-1-ciklopropiletil)-8-(4-(trifluormetil)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-(trifluormetil)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-(4-(trifluormetil)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-(4-(trifluormetil)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-8-il)benzonitril; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-(4-(trifluormetoksi)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-8-(4-(trifluormetoksi)fenil)-7,8-dihidro-5H-pirano[4,3-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4,N4-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-6-(metilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-6-(ciklopropilsulfonil)-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; Metil 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-karboksilate; (2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)(ciklopropil)metanon; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)-2-metoksietanon; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-6-(metilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)-2-(dimetilamino)etanon; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-6-(ciklopropilsulfonil)-N4-etil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)etanon; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-6-(etilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6-(metilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6-(metilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 6-(ciklopropilsulfonil)-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 6-(ciklopropilsulfonil)-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; ciklopropil(4-(etilamino)-2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)metanon; ciklopropil(4-(etilamino)-2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenilamino)-8-fenil-7,8-dihidropirido[4,3-d]pirimidin-6(5H)-il)metanon; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-fenil-6-(2,2,2-trifluoretil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-fenil-6-(2,2,2-trifluoretil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,N4-dimetil-6-(metilsulfonil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,6-dimetil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,6-dimetil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,6-dimetil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-6-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-6-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-6-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-(4-fluorfenil)-6-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6-(metilsulfonil)-8-(4-fluorfenil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,6-dietil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-8-(4-fluorfenil)-6-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-8-(4-fluorfenil)-6-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3,3-difluorazetidin-1-il)-8-(4-fluorfenil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-N4,6-dimetil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-6-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4,6-dimetil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((S)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7-(4-metoksibenzil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-7-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4,7-dietil-8-(4-fluorfenil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; metil 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-(4-fluorfenil)-5,6-dihidropirido[3,4-d]pirimidin-7(8H)-karboksilate; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(etilamino)-8-(4-fluorfenil)-5,6-dihidropirido[3,4-d]pirimidin-7(8H)-il)etanon; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-N4-metil-7-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-8-(4-fluorfenil)-4-((R)-3-fluorpirrolidin-1-il)-7-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2-amin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-etil-8-(4-fluorfenil)-7-metil-5,6,7,8-tetrahidropirido[3,4-d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-trideuterometil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-trideuterometil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)-N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-trideuterometil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(metilamino)-8-fenil-7,8-dihidrokuinazolin-8-ol; 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(metilamino)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-8-ol; 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(dimetilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-7-ol; (6S,7S)-2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(dimetilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-6-ol; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-klorazetidin-1-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-fluorazetidin-1-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-metoksiazetidin-1-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-4-(5,8-dioxa-2-azaspiro[3.4]oktan-2-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)azetidin-3-one; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-metilazetidine-3-karbonitril; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-etoksiazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-4-(5-oxa-2-azaspiro[3.4]oktan-2-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-3-metilazetidin-3-ol; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-4-(3-fluor-3-metilazetidin-1-il)-7-(4-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-4-(3-metoksi-3-metilazetidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 7-(4-fluorfenil)-4-(3-metoksi-3-metilazetidin-1-il)-N-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 7-(2,4-difluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (S)- 7-(2,4-difluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; (R)- 7-(2,4-difluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 6-(2,2-difluoretil)-N4-etil-N2-(3-fluor-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 6-(2,2-difluoretil)-N4-etil-N2-(3-fluor-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-metoksi-4-(4-klor-1H-13-imidazol-1-il)fenil)-8-fenil-6-(2,2,2-trifluoretil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; N4-etil-N2-(3-metoksi-4-(4-klor-1H-13-imidazol-1-il)fenil)-8-fenil-6-(2,2-difluoretil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-fluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,6-dimetil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; 8-(4-fluorfenil)-N2-(3-metoksi-4-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)-N4,6-dimetil-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2,4-diamin; (±)-2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-5-one; (E)-2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-5-one O-metil oxime; 2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-5-ol; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-metil-8-fenil-5,6,7,8-tetrahidrokuinazolin-2,4-diamin; 1-(2-metoksi-4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenil)-1H-imidazol-4-karbonitril; N-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-fenil-4-(1,4-dioxa-7-azaspiro[4.4]nonan-7-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-amin; 1-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)pirrolidin-3-one; N2-(4-(4-(difluormetil)-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-metoksi-4-(1-metil-1H-pirazol-4-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-N-metilmetansulfonamid; N-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-N-metansulfonamid; N-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-N-metilacetamid; N-(2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-4-il)-N-acetamid; N2-(4-(4-klor-1H-imidazol-1-il)-3-metoksifenil)-N4-(5-izopropil-2-metilfenil)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-metoksi-4-(2-metilpiridin-4-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-metoksi-4-(piridin-4-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin, dhe N2-(3-metoksi-4-(piridin-3-il)fenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
15 Një përbërës i përzgjedhur nga 4-(8-(4-fluorfenil)-4-(metilamino)-6-(metilsulfonil)-5,6,7,8-tetrahidropirido[4,3-d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; 4-(4-(5-izopropil-2-metilfenilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; N4-metil-N2-(2-metilpiridin-4-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-fluorfenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(3,5-difluorfenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-klor-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-brom-2-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-fluor-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-7-fenil-N2-(pirimidin-5-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-7-fenil-N2-(piridin-4-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; 2-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-1-naftonitril; 5-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)picolinonitril; 2-(4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenil)acetonitril; 2-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-1H-benzo[d]imidazol-5-karbonitril; 3-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; N2-(4-tert-butilfenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-N2-(4-(metilsulfonil)fenil)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-7-fenil-N2-(4-(trifluormetoksi)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fthalonitril; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-2-(trifluormetil)benzonitril; N4-metil-7-fenil-N2-(4-(trifluormetil)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 5-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-2,3-dihidro-1H-inden-1-one; 2-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-1H-imidazol-4,5-dikarbonitril; 2-brom-5-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzonitril; N,N-dimetil-4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)benzamid; 1-(4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenil)ciklopentanekarbonitril; N4-metil-7-fenil-N2-(1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-6-il)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)-2-(trifluormetoksi)benzonitril; 1-(4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenil)ciklopropankarbonitril; 1-(2-metoksi-4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenilamino)ciklopropankarbonitril; N4-metil-N2-(2-metil-1H-indol-5-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(benzofuran-5-il)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(1H-indol-5-il)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-N2-(2-metilbenzo[d]oxazol-6-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(1H-benzo[d]imidazol-6-il)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-N2-(1-metil-1H-indol-5-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N4-metil-N2-(2-metilbenzo[d]thiazol-6-il)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-brom-3-metoksifenil)-N4-metil-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 1-(4-(4-(metilamino)-7-fenil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2-ilamino)fenil)etanon; N2-(4-ciklopropilfenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-etinilfenil)-7-(4-fluorfenil)-N4-metil-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; 7-(4-fluorfenil)-N4-metil-N2-(4-(prop-l-ynil)fenil)-6,7-dihidro-5H-ciklopenta[d]pirimidin-2,4-diamin; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij.
16 Një përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht të efektshme të një përbërësi sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 15, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshëm të tij, bashkë me një transportues (bartës) ose tretës farmaceutikisht të pranueshëm.
17 Një përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, për përdorim në një metodë për mjekimin e çrregullimeve përgjegjëse për uljen e prodhimit të peptidit β-amiloid në një gjitar në nevojë për të, ku çrregullimi i sipëpërmendur përzgjidhet nga sëmundja e Alzheimer-it (AD), Sindromi Down, dëmtimi i butë konjitiv (MCI), angiopatia amiloide cerebrale (CAA), demenca me trupa Lewy (DLB), skleroza laterale amiotrofike (ALS-D), mioziti me trupa të ndërfutur (IBM), dhe degjenerimi makular i lidhur me moshën.
18 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 17, ku çrregullimi i sipëpërmendur përzgjidhet nga sëmundja e Alzheimer-it dhe Sindromi Down.
19 Një përbërës për përdorim sipas pretendimit 18, ku çrregullimi i sipëpërmendur është sëmundja e Alzheimer-it.