REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5500 2016.01.12
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.07.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/422 2015.10.14
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.02.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08796352.6 2008.07.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2178865 2015.08.19
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 950625
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Lundbeck, H., A/S Ottiliavej 9 2500 Copenhagen-Valby / DK
(72) Shpikës
Emri Adresa
LI, Hongbin 52 Whitman Road Madison, Connecticut 06443 / US , US
YUAN, Jun 3 Avery Street, Unit 909 Boston, Massachusetts 02111 / US , US
BAKTHAVATCHALAM, Rajagopal 67 Hickory Lane Madison, Connecticut 06443 / US , US
HODGETTS, Kevin J. 224 Reservoir Road Killingworth, Connecticut 06419 / US , US
CAPITOSTI, Scott M. 4108 David s Way Perry, Ohio 44081 / US , US
MAO, Jianmin 36 Lebanon Street Winchester, Massachusetts 01890 / US , US
WUSTROW, David J. 13768 Howen Drive Saragota, California 95070 / US , US
GUO, Qin 18 Maple Terrace Waterford, Connecticut 06385 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
AMIDE HETEROCIKLIKE ME 5-ELEMENTE DHE PËRBËRJET PËRKATËSE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e formulës: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose hidrat i saj, ku: W është -C(=O)NR4-, -NR4C(=O)- ose -NR4-NR4-C(=O)-; V është C1-C6 alkilene që është i zëvendësuar me nga 0 deri në 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: (i) C1-C4 alkil, (C3-C8 cikloalkil)C0-C2 alkil dhe fenil C0-C2 alkil; (ii) zëvendësues që janë marrë sëbashku, me çdo ndërhyrje të atomeve të karbonit, për të formuar një unazë cikloalkili me 3 deri në 7 elemente ose një heterocikloalkili me 4 deri në 7 elemente; dhe (iii) zëvendësues që janë marrë sëbashku me R4 dhe çdo ndërhyrje të atomeve të karbonit për të formuar një heterocikloalakil me 4 deri në 7 elemente; Y është fenil ose heteroaril me 5 deri në 6 elemente, secili prej të cilëve është zëvendësuar me nga 0 deri në 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksi, halogjeni, ciano, amino, nitro, okso, aminokarbonil, aminosulfonil, -COOH, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 haloalkil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 aminoalkil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 haloalkoksi, C2-C6 alkil eter, C1-C6 alkanoil, C1-C6 alkilsulfonil, (C3-C7 cikloalkil)C0-C4 alkil dhe mono-ose di-(C1-C6 alkil)amino; R2 përfaqëson nga 0 deri në 2 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, ciano, amino, nitro, aminokarbonil, aminosulfonil, -COOH, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6haloalkil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6aminoalkil, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6alkanoil, C2-C6alkil eter, (C3-C7cikloalkil)C0-C4alkil, mono- or di-(C1-C6alkil)amino, C1-C6alkilsulfonil, C1-C6alkanoilamino, mono- ose di-(C1-C6alkyl)aminokarbonil, mono- ose di-(C1-C6alkil)aminosulfonil dhe (C1-C6alkil)sulfonilamino; Secila R4 hidrogjen ose C1-C4alkil,; Ose: (i) secila R5 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, -COOH, C1-C6alkil ose (C3-C7cikloalkil)C0-C4alkil, në mënyrë të tillë që të paktën një R5 nuk është hidrogjen; ose (ii) të dyja gjysmat R5 janë marrë sëbashku, me atomin e karbonit tek i cili ato janë lidhur, për të formuar një C3-C7cikloalkil; dhe RA është fenil ose heteroaril me 5-6 elemente që është i zëvendësuar me nga 0 deri në 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga okso, amino, halogjen, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6haloalkil, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C2-C6alkil eter, mono- ose di-(C1-C6alkil)amino.
2 2. Një përbërje ose kripë ose hidrat i saj sipas pretendimit 1, ku përbërja ka formulën: ku secili R2 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen, ciano, amino, nitro, aminokarbonil, aminosulfonil, -COOH, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6aminoalkil, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6alkanoil, C2-C6alkil eter, (C3-C7cikloalkil)C0-C4alkil, mono- ose di-(C1-C6alkil)amino, C1-C6alkilsulfonil, C1-C6alkanoilamino, mono- ose di-(C1-C6alkil)aminokarbonil, mono- ose di-(C1-C6alkil)aminosulfonil ose (C1-C6alkil)sulfonolamino.
3 3. Një përbërje ose kripë ose hidrat i saj sipas pretendimit 1, ku përbërja ka formulën: ku R2 është hidrogjen, halogjen, ciano, amino, nitro, aminokarbonil, aminosulfonil, -COOH, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6aminoalkil, C1-C6alkoksi, C1-C6haloalkoksi, C1-C6alkanoil, C2-C6alkil eter, (C3-C7cikloalkil)C0-C4alkil, mono- ose di-(C1-C6alkil)amino, C1-C6alkilsulfonil, C1-C6alkanoilamino, mono- ose di-(C1-C6alkil)aminokarbonil, mono- ose di-(C1-C6alkil)aminosulfonil ose(C1-C6alkil)sulfonilamino.
4 Një përbërje ose kripë ose hidrat i saj sipas secilit prej pretendimeve 1-3, ku Y është C3-C16cikloalkil, aril me 6 deri në 10 elemente ose heteroaril me 5 deri në 10 elemente, secili prej të cilëve është zëvendësuar me nga 0 deri në 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6alkoksi, dhe mono- ose di-(C1-C6alkil)amino.
5 Një përbërje ose kripë ose hidrat i saj sipas secilit prej pretendimeve 1-3, ku Y është fenil ose një heteroaril me 5 ose 6 elemente; secili prej të cilëve është përzierë në mënyrë opsionale me një karbocikle me 5 deri në 7 elemente ose një heterocikle me 5 deri në 7 elemente; dhe secili prej të cilëve fenil, heteroaril, karbocikle dhe heterocikle është zëvendësuar me nga 0 deri në 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjeni, hidroksi, ciano, amino, C1-C6alkil, C2-C6alkenil, C2-C6alkinil, C1-C6haloalkil, C1-C6hidroksialkil, C1-C6alkoksi, dhe mono- ose di-(C1-C6alkil)amino.
6 Një përbërje ose kripë ose hidrat i saj sipas pretendimit 1, ku -W-V-C(R5)(R5)-Y është: ku J dhe K janë në mënyrë të pavarur CH ose N.
7 Një përbërje sipas pretendimit 1 e përzgjedhur nga grupi i përbërë nga 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-N-[2-(4-klorofenil)-4-metilpentil]-3-metil-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-[2-(4-klorofenil)-4-metilpentil]-3-metil-1 H-pirazole-4-karboksamide; N-[2-(4-klorofenil)-4-metilpentil]-1-(5-fluoropirimidin-2-il)-3-metil-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-3-metil-N-14-etil-2-[4 (trifluorometil)fenil]pentil}-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-3-metil-N-{4-etil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(5-fluoropirimidin-2-il)-3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-{[1-(6-metilpiridin-3-il)cikloheksil]metil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-(4-metil-2-piridin-3-ilpentil)-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-[2-(4-klorofenil)-4-metilpentil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-{[1-(4-klorofenil)cikloheksil]metil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-[2-(4-klorofenil)propil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-[2-(4-klorofenil)pentil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(5-fluoropirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-aminopirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3-aminopirazin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N- {[1-(6-metilpiridin-3-il)cikloheksil]metil}-2-pirimidin-2-il-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-[2-(4-klorofenil)pentil]-2-pirimidin-2-il-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-2-pirimidin-2-il-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide; 2-piridin-3-il-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide; N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-2-piridin-3-il-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide; 4-etil-2-piridin-3-il-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-1,3-tiazole-5-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-{[1-(4-klorofenil)ciklobutil]metil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-N-{[1-(4-metoksifenil)cikloheksil]metil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-3-metil-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-3-(trifluorometil)-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1Hpirazole-4-karboksamide; 1-(4-aminopirimidin-2-il)-3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1 H-pirazole-4-karboksamide; 3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1-pirazin-2-il-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-aminopirimidin-2-il)-3-metil-N-({1 -[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-3-tert-butil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-3-tert-butil-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1-pirimidin-2-il-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3-aminopirazin-2-il)-3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(6-aminopirazin-2-il)-3-metil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1 H-pirazole-4-karboksamide; 3-metil-1-pirimidin-2-il-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3-aminopirazin-2-il)-3-metil-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(6-aminopirazin-2-il)-3-metil-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil] cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 3-metil-1-pirazin-2-il-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-metoksipirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3-metilpirazin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(2-adamantan-1-il-2-hidroksietil)-1-(4-amino-5-fluoropirimidin-2-il)-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(6-metilpirazin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3-etilpirazin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(3,6-dimetilpirazin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(4-amino-5-metilpirimidin-2-il)-N-{[1-(4-fluorofenil)cikloheksil]metil}-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-(5-metoksipirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; 1-(5-kloropirimidin-2-il)-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; N- {[1-(4-klorofenil)cikloheksil]metil}-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; 1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-N-({1-[4-(trifluorometil)fenil]cikloheksil}metil)-1H-pirazole-4-karboksamide N-{[4-(4-klorofenil)tetrahidro-2H-piran-4-il]metil}-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-{[1-(4-metoksifenil)cikloheksil]metil}-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1 H-pirazole-4-karboksamide; N-[2-(4-klorofenil)pentil]-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-[2-(4-klorofenil)propil]-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-(4-metil-2-piridin-3-ilpentil)-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide; N-{[1-(4-klorofenil)ciklobutil]metil}-1-pirimidin-2-il-3-(trifluorometil)-1H-pirazole-4-karboksamide ; 4-etil-N-[(1-piridin-3-ilcikloheksil)metil]-2-pirimidin-2-il-1,3-tiazole-5-karboksamide; dhe 4-etil-N-{4-metil-2-[4-(trifluorometil)fenil]pentil}-2-pirimidin-2-il-1,3-tiazole-5-karboksamide.
8 Një kompozim farmaceutik, që përfshin të paktën një përbërje ose kripë ose hidrat të saj sipas secilit prej pretendimeve 1-7 në kombinim me një mbartës ose eksipient fizioligjikisht të pranueshëm.
9 Përbërja ose kripa ose hidrat i saj sipas secilit prej pretendimeve 1-7 për përdorim në trajtimin e një gjëndjeje përgjegjëse për modulimin e receptorit P2X7.
10 Përbërja ose kripa ose hidrat i saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku gjendja është dhimbje, inflamacion, një çrregullim neurologjik ose neurodegjenerativ, një çrregullim neuropsikiatrik qendror-i ndërmjetësuar, një crregullim kardiovaskular, osteoartriti, artriti reumatoid, artroskleroza, glaukoma, sindroma e irritimit të zorrës, sëmundje inflamatore të zorrës, sëmundja Alzheimer, dëmtimi traumatik i trurit, astma, sëmundje pulmonare obstruktive kronike, cirroza, lupus, skleroderma, ose fibroza ndërmjetësore.
11 Përbërja ose kripa ose hidrat i saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku dhimbja është dhimbje e shoqëruar me artritin, një sindrom dhimbjeje neuropatike, dhimbje e organeve të brendshme, dhimbje dentale, dhimbje koke, dhimbje të prejardhura, meralgia parestetika, sindromi djegia-gojë, dhimbje e shoqëruar me dëmtimin e nervit dhe rrënjës, causalgia, pezmatim nervi, neuronitis, nevralgji, dhimbje që lidhen me kirurgji, dhimbje muskulore, dhimbje të sistemit nervor qendror, dhimbje kurrizore, dhimbje Charcot, dhimbje veshi, dhimbje muskuli, dhimbje e syrit, dhimbje orofaciale, sindromi i tunelit carpel, dhimbje të shpinës akute dhe kronike, cerma, dhimbje të shënjës, dhimbje hemorrhoidale, dhimbje dispetike, angina, dhimbje të rrenjës nervore, sindroma e dhimbjes rajonale komplekse, dhimbje shoqëruar me kancerin, dhimbje shoqëruar me ekspozimin e helmit, dhimbje shoqëruar me traumën, dhimbje shoqëruar me sëmundje autoimune ose çrregullime të mungesës së imunitetit, ose dhimbje që rezulton nga afshe të nxehta, djegiet, djegien nga dielli, ose ekspozimin ndaj nxehtësisë, stimuj kimik të ftohtë ose të jashtëm.
12 Përbërja ose kripa ose hidrat i saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku çrregullimi neuropsikiatrik qendror-i ndërmjetësuar është depresioni, mania depresioni, sëmundje bipolare, ankth, skizofrenia, një çrregullim në të ngrënë, një çrregullim i gjumit ose një çrregullim i njohjes.
13 Përbërja ose kripa ose hidrat i saj për përdorim sipas pretendimit 9, ku çrregullimi neurologjik është epilepsi.
14 Përbërja e pretendimit 1 ku përbërja është N-[2-(4-klorofenil)-2-morfolin-4-iletil]-2-pirimidin-2-il-4-(trifluorometil)-1,3-tiazole-5-karboksamide.
© 2026 DPPI