Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

5436 2015.11.27

Status

PA Patentë e grantuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2031.03.31

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2015/409 2015.10.05

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2016.01.14

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

11714465.9 2011.03.31

Status

PA Patentë e grantuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2552930 2015.08.26

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	319548
US	783680
US	319513

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Gilead Pharmasset LLC	Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 / US

(72) Shpikës

Emri	Adresa
ROSS, Bruce, S.	155 Del Monte Road El Granada, CA 94018 / US , US
SOFIA, Michael, Joseph	3066 Antler Drive Doylestown, PA 18902 / US , US
RACHAKONDA, Suguna	1272 Sharonbrook Drive Twinsburg, OH 44087 / US , US
ZHANG, Hai-Ren	6767 Mason Way San Jose, CA 95129 / US , US
PAMULAPATI, Ganapati, Reddy	1709 Blakesley Drive San Ramon, CA 94582 / US , US
WANG, Peiyuan	42 Continental Circle Totowa, NJ 07512 / US , US
CHUN, Byoung-Kwon	135 Heritage Street Robbinsville, NJ 08691 / US , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Fatos Dega	Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos Dega	Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL

(54) Titull

(S)-izopropil 2-(((S)-(((2r,3r,4r,5r,)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1-(2h)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-yl)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1************** 1. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin i përfaqësuar me formulën SP-4: që ka XRPD 2θ -refleksione (°) te rreth: 6.1, 8.2, 10.4, 12.7, 17.2, 17.7, 18.0, 18.8, 19.4, 19.8, 20.1, 20.8, 21.8, dhe 23.3. 2. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 që ka XRPD 2θ -refleksione (°) te rreth: 6.08, 8.2, 10.38, 10.85, 12.17, 12.7, 13.73, 14.1, 15.91, 16.83, 17.17, 17.66, 17.95, 18.79, 19.1, 19.41, 19.8, 20.11, 20.82, 21.81, 22.03, 23.03, 23.26, 23.64, 23.89, dhe 24.73 me intensitet (%) prej 66.7, 62.1, 29.8, 10.4, 12.0, 66.4, 14.9, 13.8, 3.1, 8.7, 19.7, 56.2, 37.7, 59.0, 14.3, 37.2, 46.0, 68.8, 100.0, 36.8, 7.4, 14.2, 21.6, 6.3, 7.0, dhe 3.3, përkatësisht. 3. Një përbërje farmaceutike që përmban (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoksi) (fenoksi) fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 dhe një mjedis farmaceutikisht të pranueshëm. 4. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 3, që përmban edhe një agjent tjetër antiviral. 5. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 4, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 6. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 4, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 7. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim si një ilaç. 8. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim në mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 9. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 8, për përdorim në kombinim me një agjent tjetër antiviral. 10. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 9, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 11. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 9, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 12. Një ilaç që përmban (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2. 13. Një ilaç sipas pretendimit 12, që përmban edhe një agjent tjetër antiviral. 14. Një ilaç sipas pretendimit 13, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 15. Një ilaç sipas pretendimit 13, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 16. Përdorimi i një (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoati kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 17. Përdorimi i një (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoati kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 dhe i një agjenti tjetër antiviral për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 18. Përdorimi sipas pretendimit 17, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 19. Përdorimi sipas pretendimit 17, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A.

Pretendim

Përshkrim

1************** 1. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin i përfaqësuar me formulën SP-4: që ka XRPD 2θ -refleksione (°) te rreth: 6.1, 8.2, 10.4, 12.7, 17.2, 17.7, 18.0, 18.8, 19.4, 19.8, 20.1, 20.8, 21.8, dhe 23.3. 2. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 që ka XRPD 2θ -refleksione (°) te rreth: 6.08, 8.2, 10.38, 10.85, 12.17, 12.7, 13.73, 14.1, 15.91, 16.83, 17.17, 17.66, 17.95, 18.79, 19.1, 19.41, 19.8, 20.11, 20.82, 21.81, 22.03, 23.03, 23.26, 23.64, 23.89, dhe 24.73 me intensitet (%) prej 66.7, 62.1, 29.8, 10.4, 12.0, 66.4, 14.9, 13.8, 3.1, 8.7, 19.7, 56.2, 37.7, 59.0, 14.3, 37.2, 46.0, 68.8, 100.0, 36.8, 7.4, 14.2, 21.6, 6.3, 7.0, dhe 3.3, përkatësisht. 3. Një përbërje farmaceutike që përmban (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoksi) (fenoksi) fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 dhe një mjedis farmaceutikisht të pranueshëm. 4. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 3, që përmban edhe një agjent tjetër antiviral. 5. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 4, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 6. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 4, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 7. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim si një ilaç. 8. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim në mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 9. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 8, për përdorim në kombinim me një agjent tjetër antiviral. 10. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 9, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 11. (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin për përdorim sipas pretendimit 9, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 12. Një ilaç që përmban (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoat kristalin sipas pretendimit 1 ose 2. 13. Një ilaç sipas pretendimit 12, që përmban edhe një agjent tjetër antiviral. 14. Një ilaç sipas pretendimit 13, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 15. Një ilaç sipas pretendimit 13, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A. 16. Përdorimi i një (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoati kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 17. Përdorimi i një (S)-izopropil 2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-diokso-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroksi-4-metiltetrahidrofuran-2-il)metoksi)(fenoksi)fosforil)amino)propanoati kristalin sipas pretendimit 1 ose 2 dhe i një agjenti tjetër antiviral për prodhimin e një ilaçi për mjekimin e një infeksioni nga virusi i hepatitit C. 18. Përdorimi sipas pretendimit 17, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS3 proteazës. 19. Përdorimi sipas pretendimit 17, ku agjenti tjetër antiviral është një frenues i HCV NS5A.