REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5470 2015.12.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.01.16
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/381 2015.09.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09701914.5 2009.01.16
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2233474 2015.08.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2008008680
US 21939
JP 2008197204
US 85024
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Eisai R&D Management Co., Ltd. 6-10, Koishikawa 4-chome Bunkyo-ku Tokyo 112-8088 / JP
(72) Shpikës
Emri Adresa
SUZUKI, Yuichi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
MOTOKI, Takafumi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
KANEKO, Toshihiko c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
TAKAISHI, Mamoru c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
ISHIDA, Tasuku c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
TAKEDA, Kunitoshi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
KITA, Yoichi c/o Tsukuba Research Laboratories Eisai Co. Ltd. 1-3, Tokodai 5-chome Tsukuba-shi Ibaraki 300-2635 / JP , JP
YAMAMOTO, Noboru c/o EISAI LONDON RESEARCH LABORATORIES LIMITED Bernard Katz Building University College London Gower Street London WC1E6BT / GB , GB
KHAN, Afzal c/o EISAI LONDON RESEARCH LABORATORIES LIMITED Bernard Katz Building University College London Gower Street London WC1E6BT / GB , GB
DIMOPOULOS, Paschalis c/o EISAI LONDON RESEARCH LABORATORIES LIMITED Bernard Katz Building University College London Gower Street London WC1E6BT / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATI AMINODIHIDROTIAZINE I KONDENSUAR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një përbërje e përfaqësuar nëpërmjet formulës (I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj ose një tretës i saj, ku Unaza A është një grup C6-14 aril i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup heteroaril me 5- deri në 6-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik benzo-i përzier me 9- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, L është një lidhje e vetme, një atom oksigjen, një formulë -NReCO- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α), një formulë -NReSO2- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α), një formulë -NRe- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α), një grup C1-6 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C2-6 alkenilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup C2-6 alkinilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, Unaza B është një grup C3-8 cikloalkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 aril i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, X është një grup metilene i cili mund të ketë 1 deri në 2 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, Y është një lidhje e vetme, -NRY- (ku RY është një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkilsulfonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 aril i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α), ose një atom oksigjen,, Z është një lidhje e vetme, ose një grup C1-3 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavaruar një atom hidrogjen, një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkilsulfonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup karbociklik me 3- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, dhe R3, R4, R5 dhe R6 janë në mënyrë të pavarur një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkoksi i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup karbociklik me 3-deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, [Grupi Zëvendësues α: një atom hidrogjen, nje atom halogjen, një grup hidroksi, një grup nitro, një grup C1-6 alkiltio, një grup C6-14 aril, një grup C6-14 ariloksikarbonil, një grup C6-14 arilkarbonil, një grup ciano, një grup C3-8 cikloalkoksi, një grup C3-8 cikloalkil, një grup C3-8 cikloalkiltio, një grup sulfonilamino (ku grupi sulfonilamino mund të zëvendësohet me një grup C1-6 alkil), një grup C2-6 alkenil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues β, një grup C2-6 alkinil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues β, një grup karbamoil i cili mund të zëvendësohet me një ose dy grupe C1-6 alkil, një grup C1-6 alkoksi i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues β, një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues β dhe një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues β, Grupi Zëvendësues β: një atom halogjen, një grup ciano, një grup hidroksi, një grup C1-6 alkoksi, një grup C1-6 alkil, një grup C3-8 cikloalkil dhe një grup okso].
2 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas pretendimit 1, ku Y është një lidhje e vetme dhe Z është një C1-3 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α.
3 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas pretendimit 1, ku Y është një atom oksigjen dhe Z është një C1-3 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α.
4 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas pretendimit 1, ku Y është një atom oksigjen dhe Z është një lidhje e vetme.
5 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas pretendimit 1, ku Y është -NRY- (ku RY është një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C1-6 alkilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilkarbonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 arilsulfonil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C6-14 aril i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup heterociklik me 5- deri në 10-elementë i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α), një atom sulfur, një sulfokside ose një sulfone dhe Z është një lidhje e vetme, një C1-3 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α.
6 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku L është një lidhje e vetme, një formulë -NReCO- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α) ose një formulë -NReSO2- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α).
7 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku L është një lidhje e vetme, një atom oksigjen, një grup C1-6 alkilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α, një grup C2-6 alkenilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α ose një grup C2-6 alkinilene i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α.
8 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku L është një formulë -NReCO- (ku Re është një atom hidrogjen ose një grup C1-6 alkil i cili mund të ketë 1 deri në 3 zëvendësues të zgjedhur nga Grupi Zëvendësues α).
9 Përbërja ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj ose tretësi i saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku përbërja është zgjedhur nga përbërjet vijuese: 1) (+)-N-{3-[(4aR*,8aS*)-2-amino-4,4a,5,6,7,8-heksahidrobenzo[d][1,3]tiazin-8a-il]-4-fluorofenil}-5-kloropiridine-2-karboksamide, 2) (+)-N-{3-[(4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluorofenil}-5-kloropiridine-2-karboksamide, 3) N-{3-[(4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluorofenil}piridine-2-karboksamide, 4) N-{3-[(4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il]-4-fluorofenil}-5-fluoropiridine-2-karboksamide, 5) N-[3-((4aR*,8aS*)-2-amino-4,4a,5,6,7,8-heksahidrobenzo[d][1,3]tiazin-8a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 6) N-[3-((4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il-4-fluorofenil]-5-difluorometoksipirazine-2-karboksamide, 7) N-[3-((4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksipirazine-2-karboksamide, 8) N-[3-((4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 9) N-[3-((4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksipiridine-2-karboksamide, 10) N-[3-((4aS*,7aS*)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 11) N-[3-((4aS*,7aS*)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometoksipirazine-2-karboksamide, 12) N-[3-((4aS*,7aS*)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-kloropiridine-2-karboksamide, 13) N-[3-((7S*,7aS*)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksipirazine-2-karboksamide, 14) N-[3-((4aS*,8aS*)-2-amino-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 15) N-[3-((4aS*,8aS*)-2-amino-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometoksipirazine-2-karboksamide, 16) N-[3-((4aS*,8aS*)-2-amino-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-kloropiridine-2-karboksamide, 17) (+)-N-[3-((4aR*,6S*,7aS*)-2-amino-6-metoksi-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 18) (+)-N-[3-((4aR*,6R*,7aS*)-2-amino-6-metoksi-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 19) (+)-N-[3-((4aR*,9aS*)-2-amino--ciklohepta[d][1,3]tiazin-9a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 20) N-[3-((4aR*,7aS*)-2-amino-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazin-7a-il)-4-metoksifenil]-5-kloropiridine-2-karboksamide, 21) N-[3-((4aS*,7aS*)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide, 22) (4aR,7aS)-7a-[3-(2-fluoro-piridin-3-il)fenil]-6-fenil-4,4a,5,6,7,7a-heksahidropirrolo [3,4-d][1,3]tiazin-2-ilamine, 23) (4aR*,7aS*)-7a-[3-(2-fluoropiridin-3-il)fenil]-6-pirimidin-2-il-4,4a,5,6,7,7a-heksahidropirrolo[3,4-d][1,3]tiazin-2-ilamine, 24) N-[3-((4aS*,5R*,7aS*)-2-amino-5-metil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 25) N-[3-((4aS*,5R*,7aS*)-2-amino-5-metil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide, 26) N-[3-((4aS*,8aS*)-2-amino-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksipirazine-2-karboksamide, 27) N-[3-((4aS*,5R*,7aS*)-2-amino-5-etil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometoksipirazine-2-karboksamide, 28) N-[3-((4aS,5S,7aS)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide, 29) N-[3-((4aS,5S,7aS)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksilpirazine-2-karboksamide, 30) N-[3-((4aS*,5S*,7aS*)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,7a-tetrahidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 31) N-[3-((4aS*,5S*,8aS*)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-cianopiridine-2-karboksamide, 32) N-[3-((4aS*,5S*,8aS*)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-fluorometoksipirazine-2-karboksamide, 33) N-[3-((4aS*,5S*,8aS*)-2-amino-5-fluorometil-4a,5,7,8-tetrahidro-4H-6-oksa-3-tia-1-azanaftalen-8a-il)-4-fluorofenil]-5-kloropiridine-2-karboksamide, 34) N-[3-((4aS*,6S*,7aS*)-2-amino-6-metoksi-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazine-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide, 35) N-[3-((4aR*,6R*,7aS*)-2-amino-6-metoksi-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazine-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide, dhe 36) N-[3-((4aR*,6S*,7aS*)-2-amino-6-fluoro-4a,5,6,7-tetrahidro-4H-ciklopenta[d][1,3]tiazine-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide.
10 Përbërja sipas pretendimit 1 N-[3-((4aS*,5R*,7aS*)-2-amino-5-metil-4a,5-dihidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide e përfaqësuar nëpërmjet formulës: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
11 Përbërja sipas pretendimit 1 N-[3-((4aS,5S,7aS)-2-amino-5-fluorometil-4a,5-dihidro-4H-furo[3,4-d][1,3]tiazin-7a-il)-4-fluorofenil]-5-difluorometilpirazine-2-karboksamide e përfaqësuar nëpërmjet formulës: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
12 Një kompozim farmaceutik që përfshin përbërjen ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të saj ose tretësin e saj sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 si një përbërës aktiv.
13 Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11 për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundje neurodegjenerative.
14 Përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku sëmundja neurodegjenerative është demenca e llojit Alzheimer ose sindroma e Down-it.
© 2026 DPPI