Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5475
2015.12.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.07
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/379
2015.09.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11749555.6
2011.06.07
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2694492
2015.07.29
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 5202011 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Suven Life Sciences Limited | Serene Chambers Road No. 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500034 / IN |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| JAYARAJAN, Pradeep | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| MULLA, Mohmadsadik Abdulhamid | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| KANDIKERE, Vishwottam Nagaraj | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| SHINDE, Anil Karbhari | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| DWARAMPUDI, Adi Reddy | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| KAMBHAMPATI, Ramasastri | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| JASTI, Venkateswarlu | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| AHMAD, Ishtiyaque | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| DESHPANDE, Amol Dinakar | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| GANGADASARI, Narasimhareddy | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| SARAF, Sangram Keshari | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
| NIROGI, Ramakrishna | Serene Chambers Road 5 Avenue 7 Banjara Hills Hyderabad 500 034 / IN , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET E REJA SI LIGANDE TË RECEPTORIT H3 HISTAMINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës së përgjithshme (I): ku, në ҫdo rast, R1 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, hidroksi, hidroksialkil, halogjen, alkil, alkoksi, haloalkil, haloalkoksi, ciano ose -C(O)-NH2; L është alkil ose X është C, O ose N-R2; Y është C ose N; A është -C(O)- ose -CH2; R2 është hidrogjen, alkil, -C(O)-alkil ose -S(O)2-alkil; "r" është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 1; "p" është një numër i plotë që varion nga 0 deri në 3; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | Përbërja sipas pretendimit 1, ku R1 përfaqëson hidrogjen, halogjen, haloalkil, hidroksi ose alkil. |
| 3 | Përbërja sipas pretendimit 1, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide dihidrokloride; 2-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenilamino]-1-(morfolin-4-il) etanone hidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro-fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) benzil] morfoline-4-il amide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-3-fluoro fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(3,3-difluoro pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-trifluorometil fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-trifluorometil fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Isopropil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-N-metil -2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(R-2-metil pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(R-2-metil pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-metoksi fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-trifluorometil fenil]-2-(4-hidroksi piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(4-hidroksi piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Isopropil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopropil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(4-isopropil[1,4]diazepan-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(2-hidroksi metil morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-3-(morfolin-4-il) propionamide; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklopentil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(pirrolidin-1-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-trifluorometil fenil]-2-(pirrolidin-1-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-N-(2-morfolin-4-il etil) acetamide; [4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-(2-morfolin-4-il etil) amine; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(R-2-hidroksi metil pirrolidin-1-il) acetamide L(+) tartarate; N-[2-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) piridin-5-il]-N-[2-(morfolin-4-il) etil] acetamide; N-[2-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) piridin-5-il]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[2-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) piridin-5-il]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenil]-N-[2-(morfolin-4-il) etil] acetamide; N-[4-(1-Ciklopropil piperidin-4-iloksi) fenil]-N-[2-(morfolin-4-il) etil] acetamide L(+) tartarate; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(1-acetil piperazin-4-il) acetamide dihidrokloride; N-[4-(1-Ciklobutil piperidine-4-iloksi)-2-metil fenil]-2-(4-hidroksi piperidine-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklopropil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(R-2-hidroksi metil pirrolidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) benzil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro benzil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(3-hidroksi azetidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenil]-2-(3-metoksi azetidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenil]-2-(2-hidroksi metil pirrolidin-1-il) acetamide; N-[2-Kloro-4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(morfolin-4-il) acetamide; N-[2-Kloro-4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(piperidin-1-il) acetamide; N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi) fenil]-2-(tetrahidro piran-4-iloksi) acetamide; 2-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenilamino]-1-(morfolin-4-il) etanone ; dhe N-[4-(1-Ciklobutil piperidin-4-iloksi)-2-fluoro fenil]-N-(2-morfolin-4-il etil) acetamide, dhe kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 4 | Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 dhe eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 5 | Kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 4, për përdorim në trajtimin e gjendjeve klinike të ndërmjetësuara përmes receptorit H3 si ҫrregullime konjitive, demenca, ҫrregullimi i hiperaktivitetit të mungesës së vëmendjes, skizofrenia, epilepsia, ҫrregullime të gjumit, apnea e gjumit, obeziteti, ҫrregullime së të ngrënit dhe dhimbje. |
| 6 | Një proҫes për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siҫ pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) bashkimin e përbërjes së formulës (1) me përbërjen e formulës (2) për të formuar një përbërje të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1, (b) opsionalisht konvertimin e përbërjes së formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 7 | Një proҫes për përgatitjen e një përbërje së formulës (I) siҫ pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) përbërjen amine të formulës (1) është konvertuar në përbërjen e formulës (3), (b) bashkimin e përbërjes së formulës (3) me përbërjen e formulës (4) për të formuar nje përbërje të formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1, (c) opsionalisht konvertimin e përbërjes së formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 8 | Një proҫes për përgatitjen e një përbërje të formulës (I) siҫ pretendohet në pretendimin 1, i cili përfshin: (a) bashkimin e përbërjes së formulës (5) me përbërjen e formulës (4) për të formuar një përbërje të formulës (6), (b) konvertimin e përbërjes së formulës (6) për të formuar përbërjen e formulës (I), ku të gjithë zëvendësuesit janë siҫ përcaktohet në pretendimin 1, (c) opsionalisht konvertimin e përbërjes së formulës (I) në kriprat e tyre farmaceutikisht të pranueshme. |
| 9 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 për përdorim si një medikament. |
| 10 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, për përdorim në trajtimin e gjendjeve klinike si ҫrregullime konjitive, demenca, ҫrregullimi i hiperaktivitetit të mungesës së vëmendjes, skizofrenia, epilepsia, ҫrregullime të gjumit, apnea e gjumit, obeziteti, ҫrregullime së të ngrënit dhe dhimbje. |
| 11 | Një përbërje sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të sistemit nervor qëndror të lidhur me ose të prekur nga receptori H3. |