REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5601 2016.02.24
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.09.06
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/375 2015.09.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.03.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11755311.5 2011.09.06
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2614058 2015.07.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 380748
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited 980 Great West Road Brentford Middlesex TW8 9GS / GB
(72) Shpikës
Emri Adresa
HAMBLIN, Julie Nicole GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
JONES, Paul Spencer c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
KEELING, Suzanne Elaine c/o GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
LE, Joelle GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
MITCHELL, Charlotte Jane GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
PARR, Nigel James GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
WILLACY, Robert David GlaxoSmithKline Gunnels Wood Road Stevenage Hertfordshire SG1 2NY / GB , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, pall.1/1, Kati II, Tirane, Shqiperi , Tiranë , AL
(54) Titull
Polimorfe dhe kripra të -[5-[4-(5-{[(2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-&zA; 1,3-oksazol-2-il)-1h-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një polimorf (Form II) e N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin një kulm (o2θ) në 9.2 + 0.1.
2 Një polimorf sipas pretendimit 1 karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin kulme kryesisht siҫ përcaktohet në Tabelën 1 Tabela 1 2θ/o d-hapësirë/ Å 4.6 19.1 9.2 9.6 11.4 7.8 12.1 7.3 12.7 7.0 13.7 6.5 14.0 6.3 16.0 5.5 17.1 5.2 17.9 5.0 18.5 4.8 18.8 4.7 22.3 4.0 20.8 4.3 23.8 3.7 25.9 3.4
3 Një polimorf sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2 në atë që ai siguron një model XRPD kryesisht në përputhje me Figurën 1.
4 Një polimorf (Form III) i një N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin një kulm (o2θ) në 6.7 + 0.1.
5 Një polimorf sipas pretendimit 5 karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin kulme kryesisht siҫ përcaktohet në Tabelën 2 Tabela 2 2θ/o d-hapësirë/ Å 6.7 13.2 8.2 10.8 8.8 10.0 9.7 9.1 11.1 8.0 12.6 7.0 13.6 6.5 14.4 6.1 17.0 5.2 17.7 5.0 18.8 4.7 20.9 4.2 21.3 4.2 22.8 3.9 24.4 3.6 25.3 3.5
6 Një polimorf sipas pretendimit 4 ose pretendimit 5 karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD kryesisht në përputhje me figurën 2.
7 Një polimorf (Form IV) e N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin një kulm (o2θ) në rreth 5.8.
8 Një polimorf sipas pretendimit 7 karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD që përfshin kulme kryesisht siҫ përcaktohet në Tabelën 3 Tabela 3 2θ/o d-hapësirë/ Å 5.8 15.2 11.1 8.0 11.6 7.6 14.0 6.3 17.5 5.1 19.3 4.6 22.3 4.0 25.7 3.5
9 Një polimorf sipas pretendimit 7 ose pretendimit 8 karakterizuar në atë që ai siguron një model XRPD kryesisht në përputhje me Figurën 3.
10 Një kripë e N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oksazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloksi)-3-piridinil]metanesulfonamide e cila është kripë sodium, tosilate, maleate, hemi pamoate, hemi naftalenedisulfonate, mesitilenesulfonate, hemi bifenildisulfonate, 2-naftalenesulfonate (napsilate), hemi cinamate, hemi sebakate, hemi piromelitate ose hemi benzenediakrilate.
11 Një kompozim farmaceutik që përfshin një polimorf ose kripë siҫ përkufizohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10 dhe një ose me shumë eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
12 Një polimorf ose kripë siҫ përkufizohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në terapi mjekësore.
13 Një polimorf ose kripë siҫ përkufizohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i kinazës PI3.
14 Përdorimi i një polimorfi ose kripe siҫ përkufizohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 10 në prodhimin e një medikamenti për përdorim në trajtimin e një ҫrregullimi të ndërmjetësuar nga aktiviteti i papërshtatshëm i kinazës PI3.