Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
5439
2015.12.01
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.06.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2015/341
2015.09.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2016.01.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11726564.5
2011.06.02
Status
PA Lapsed
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2576586
2015.08.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 351332 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| VIIV Healthcare UK(Nº.5) Limited | 908 Great West Road, Brentford, Middlesex TW89GS |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| REGUEIRO-REN, Alicia | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| LIU, Zheng | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| SWIDORSKI, Jacob | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| MEANWELL, Nicholas A. | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| SIT, Sing-Yuen | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| CHEN, Jie | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| CHEN, Yan | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
| SIN, Ny | c/o Bristol-Myers Squibb Company 5 Research Parkway Wallingford, CT 06492 / US , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos Dega | Rr. "Nikolla Tupe",N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
Amidet C-28 e derivateve të acidit betulinik C-3 të modifikuar si frenues të maturimit të HIV”
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërës, përfshirë kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, që përzgjidhet nga grupi i: përbërës me formulë I përbërës me formulë II përbërës me formulë III ku R1 është izopropenil ose izopropil; J dhe E janë -H ose -CH3; E mungon kur është e pranishme lidhja dyshe; X është një unazë fenili ose heteroarili e zëvendësuar me A, ku A është të paktën një anëtar i përzgjedhur nga grupi i -H, -halo, -alkil, -alkoksi, -COOR2 dhe –hidroksil, ku R2 është -H -C1-6 alkil, ose -C1-6 alkil i zëvendësuar; Y përzgjidhet nga grupi i -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NR2SO2NR2R2, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2, -C1-6 cikloalkil-COOR2, -C1-6 allcenil-COOR2, -C1-6 alkinil-COOR2, -C1-6 alkil-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, B(OH)2 dhe –CONHOH, ku n=1-6 dhe ku R3 është C1-6alkil; dhe Z është -CONR4R5; R4 përzgjidhet nga grupi i H, C1-6 alkil, dhe C1-6 alkil-OH; R5 përzgjidhet nga grupi i H, C1-6 alkil, alkil i zëvendësuar, C1-6 alkil-R6, C2-6 alkil-R7, SO2Rg, SO2NR9R10; R6 përzgjidhet nga fenil, fenil i zëvendësuar, heteroaril, heteroaril i zëvendësuar, SO2R11, SO2NR12R13, C1-6 cikloalkil, C1-6 cikloalkil i zëvendësuar, SO3H, COOR14, C(O)NR15R16; R7 përzgjidhet nga OR17, N+(O-)R18R19, NR20(COR21) dhe NR22R23; ose R4 dhe R5 merren së bashku për të formuar një cikël të përzgjedhur nga grupi i: R22 dhe R23 përzgjidhen nga grupi i H, C1-6 alkil, alkil i zëvendësuar, C1-6 alkil-R32, C2-6 alkil-R33, SO2R8, SO2NR9R10; R32 përzgjidhet nga fenil, fenil i zëvendësuar, heteroaril, heteroaril i zëvendësuar, SO2R11, SO2NR12R13, C1-6cikloalkil, C1-6cikloalkil i zëvendësuar, SO3H, COOR14, C(O)NR15R16, R33 përzgjidhet nga OR17, N+(O-)R18R19, NR20(COR21) dhe NR9R10; ose R22 dhe R23 merren së bashku për të formuar një cikël të përzgjedhur nga grupi i: R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R27, R29, R30 dhe R31 përzgjidhen secili në mënyrë të pavarur nga grupi i H, C1-6 alkil, alkil i zëvendësuar, C1-6 cikloalkil dhe C1-6cikloalkil i zëvendësuar; R24, R26 dhe R28 përzgjidhen nga grupi i H, alkil, alkil i zëvendësuar, COOR29, COONR30R31; dhe R25 përzgjidhet nga grupi i alkil, alkil i zëvendësuar, COOR29, COONR30R31. |
| 2 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi i sipërpërmendur ka Formulën I. |
| 3 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku përbërësi i sipërpërmendur ka Formulën II. |
| 4 | Përbërësi sipas pretendimit 2, ku X është unazë fenili, dhe Y është në para pozicion. |
| 5 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku X është një unazë fenili e zëvendësuar; preferueshëm kjo unazë fenili është e zëvendësuar me A, dhe A është të paktën një anëtar i përzgjedhur nga grupi i -H, -OH dhe -F, dhe Y është preferueshëm -COOH. |
| 6 | Përbërësi sipas pretendimit 4, ku X është një unazë fenili dhe Y është -COOH në para pozicion sipas Formulës Ia: preferueshëm kur A është të paktën një anëtar i përzgjedhur nga grupi i -H, -OH dhe -F; dhe akoma më preferueshëm kur A është -H ose -F. |
| 7 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përfshirë kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe |
| 8 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përfshirë kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe |
| 9 | Përbërësi sipas pretendimit 5, ku X është një unazë heteroarili 5-anëtarëshe me strukturën e mëposhtme: ku secili prej U, V dhe W përzgjidhet nga grupi i përbërë nga C, N, O dhe S, me kusht që të paktën njëri prej U, V dhe W është i ndryshëm nga C; preferueshëm që kur X përzgjidhet nga grupi i tiofen, pirazol, izoksazol, dhe grupet oksadiazole; më preferueshëm kur X është tiofen. |
| 10 | Përbërësi sipas pretendimit 3, ku X është një grup fenil dhe Y është -COOH në para pozicion sipas Formulës IIa poshtë: ku A është të paktën një anëtar i përzgjedhur nga grupi i -H, -halo, -OH, -C1-3 alkil dhe -C1-3 alkoksi, dhe ku -halo përzgjidhet nga grupi i -fluor dhe -klor. |
| 11 | Përbërësi sipas pretendimit 1, ku ky përbërës ka formulë III. |
| 12 | Një përbërës sipas pretendimit 1, përfshirë kripëra farmaceutikisht të pranueshme të tij, që përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: dhe |
| 13 | Një përbërje farmaceutike që përmban një ose më shumë përbërës sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12, bashkë me një ose më shumë transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm, mbushësa (excipients) ose tretësa; preferueshmërisht një përbërje farmaceutike e përdorshme për mjekimin e infeksionit nga HIV, që përmban veç këtyre një sasi të efektshme antivirale të një agjenti për mjekimin e AIDS, të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: (a) një agjent antiviral AIDS-i; (b) një agjent kundër-infektiv; (c) një imunomodulator; dhe (d) një frenues të hyrjes në HIV. |
| 14 | Një përbërës sipas sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri 12 dhe një ose më shumë transportues (bartës) farmaceutikisht të pranueshëm, mbushësa (excipients) ose tretësa, për përdorim në terapi; preferueshëm për përdorim në mjekimin e një gjitari të infektuar me virusin HIV. |
| 15 | Një përbërës ndërmjetës, që përzgjidhet nga grupi i: dhe |